Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Эспа-Липон инъекц 300 раствор для инъекций, 25 мг/мл по 12 мл (300 мг) в ампулах №10

    Действующее вещество: Кислота тиоктовая
    Лекарственная форма: Растворы для внутреннего применения
    Внешний вид препарата: Эспа-Липон инъекц 300 раствор для инъекций, 25 мг/мл по 12 мл (300 мг) в ампулах №10 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: thioctic acid (тиоктовая кислота);

    1 ампула препарата Эспа-липон®ин'єкц. 300 (12 мл) содержит 377 мг етилендиаминової соли тиоктовой кислоты (эквивалентно 300 мг тиоктовой кислоты);

    1 ампула препарата Эспа-липон®ин'єкц. 600 (24 мл) содержит 755 мг етилендиаминової соли тиоктовой кислоты (эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты);

    вспомогательное вещество: вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций.

    Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая.

    Код АТХ А16А Х01.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Тиоктовая кислота – это вещество, которое образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилуванни a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложение глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению ендоневрального кровотока и ендоневральної гипоксии/ишемии, связанного с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также обеднение в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В 1995 году было проведено многоцентровое плацебоконтрольоване исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором были получены данные о благоприятные эффекты тиоктовой кислоты на такие исследуемые симптомы, как парестезии, ощущение жжения, онемения и боль.

    Фармакокинетика.

    Тиоктовая кислота имеет высокий эффект первого прохождения в печени. Существуют существенные межличностные различия в системной доступности тиоктовой кислоты. Биотрансформация тиоктовой кислоты происходит путем окисления боковых звеньев и слияния. Выведение осуществляется преимущественно почками.

    У людей период полувыведения в плазме крови составляет около 25 минут, суммарный клиренс для плазмы составляет 10-15 мл/мин.кг. На момент завершения 30-минутной инфузии 600 мг определенный уровень в плазме составляет около 20 мкг/мл. Путем радиоактивной маркировки в ходе исследований на животных (крысы, собаки) было выявлено преимущественное выделение 80-90 % препарата в виде метаболитов. Также у людей наблюдается только небольшое количество неизмененного вещества, которое выводится с мочой. Биотрансформация происходит главным образом путем окислительного сокращения боковых звеньев (бета-оксидация) и/или S-метилирования тиоловых групп.

    Показания

    Лечение диабетической полинейропатии.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к одному из других компонентов препарата.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с циспластином), поэтому препарат может снижать эффект циспластину.

    С молекулами сахара (например, с раствором левулози) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

    Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее можно применять вместе с металлами (например, препараты железа, магния).

    Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающее действие инсулина и пероральных антидиабетических средств, повышая чувствительность периферических тканей к этим препаратам, в связи с чем может возникнуть необходимость корректировать дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств. По этой причине необходимо проводить тщательный контроль сахара в крови, в частности на начальном этапе терапии.

    Примечание.

    Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска для развития и прогрессирования невропатических синдромов и, таким образом, может влиять на успех лечения с применением Эспа-липону®ин'єкц.300/Эспа-липону®ин'єкц.600. Поэтому, как правило, пациентам с диабетической полинейропатиєю рекомендуется избегать употребления алкоголя. Это касается также интервалов, когда терапия не осуществляется.

    Особенности применения

    Основным принципом терапии диабетической полинейропатии является оптимальный контроль диабета. При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы гипогликемических средств для предотвращения гипогликемии.

    Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерацийним процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, которое сопровождается парестезией с ощущением «ползания мурашек».

    Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может снизить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения препаратом. Не следует назначать препарат одновременно с препаратами, содержащими металлы (препараты железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами, содержащими кальций.

    Препарат является светочувствительным, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.

    Приготовленный для инфузии раствор необходимо защищать от солнечного света, прикрывая его светозащитным пакетами. В этих условиях он остается пригодным максимум 6 часов.

    Определенными ограничениями внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).

    В связи с парентеральным применением Эспа-липону®ин'єкц.300/Эспа-липону®ин'єкц.600 наблюдались реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок (см. раздел «Побочные реакции»). Необходима соответствующая проверка пациентов. В случае возникновения ранних симптомов (например, кожного зуда, тошноты, дискомфорта и проч.) терапию срочно прекращают; возможно возникновение необходимости дополнительных терапевтических мероприятий.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

    Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Во время лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Способ применения и дозы

    Взрослым применяют 1 раз в сутки 12-24 мл раствора в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (эквивалентно 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты в сутки).

    Раствор вводить в виде внутривенной инфузии; применяют в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения.

    Как дальнейшее продолжение терапии можно применять Эспа-липон®600 (в форме таблеток).

    Правила проведения инфузии.

    Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9 % раствор натрия хлорида. Препарат вводить внутривенно капельно в течение как минимум 30 минут, перед этим ампулу препарата Эспа-липон®ин'єкц.300 или Эспа-липон®ин'єкц.600 разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Препарат чувствителен к действию солнечного света, поэтому готовить раствор следует непосредственно перед началом введения и защищать приготовленный флакон светозащитными колпачком. Защищенный от света раствор для инфузии может храниться в течение около 6 часов.

    Дети.

    Поскольку данные по безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты отсутствуют, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

    Передозировка

    При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, осуществить через нее медленное вливание 0,9 % раствора натрия хлорида.

    Есть данные, что в результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальный исход. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного возбуждения или головокружение с последующими генерализованными судорогами и развитием лактат-ацидоза. Следствием интоксикации тиоктовою кислотой может быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое коагулирование, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

    Лечение. При остром отравлении тиоктовою кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, рвота, промывание желудка, активированный уголь). Для лечения генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других последствий интоксикации следует руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения тиоктовой кислоты. Пользу от применения методов гемодиализа, гемоперфузии или гемофильтрации при форсированном выведении тиоктовой кислоты в настоящее время не доказано. Терапия симптоматическая.

    Побочные реакции

    Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях при быстрой внутривенной инъекции наблюдаются тошнота, рвота, боль в животе, проходят самостоятельно; диарея.

    Со стороны нервной системы: при быстрой внутривенной инъекции возможны ощущения тяжести в голове, головная боль, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание. В некоторых случаях после внутривенного введения наблюдались слабость, головокружение, судороги, нарушение вкуса, диплопия, нарушение зрения. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

    Со стороны системы крови: в некоторых случаях после внутривенного введения наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит.

    Метаболические нарушения: возможна гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.

    Сообщалось о случаях гипогликемии в результате вызванного тиоктовою кислотой аутоиммунного синдрома (высоко положительный тест на аутоантитела инсулину), главным образом, у пациентов азиатского происхождения.

    Со стороны иммунной системы: в месте инъекции возможно возникновение аллергических реакций (крапивница, экзема, петехиальные высыпания, зуд, дерматиты), в том числе системных, вплоть до развития анафилактического шока.

    Местные реакции: возможно развитие реакций в месте введения; у пациентов с повышенной чувствительностью к тиоктовой кислоты в месте инъекции возможно возникновение ощущение жгучей боли, которое проходит само собой или при снижении скорости введения препарата.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.

    После внутривенного введения в отдельных случаях наблюдались точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбопатии. В результате улучшения усвоения глюкозы в отдельных случаях может снижаться уровень сахара в крови.

    Срок годности

    3 года.

    Срок годности после растворения в физиологическом солевом растворе при условиях защиты от света составляет 6 часов.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от света.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Несовместимость

    Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином).

    Тиоктовая кислота образует комплексные соединения с молекулами сахаров (например, раствор левулози), которые плохо растворяются.

    Инъекционный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами ЅН или с дисульфидными мостиками.

    Как раствор-носитель для применения инфузий Эспа-липон®ин'єкц.300/Эспа-липон®ин'єкц.600 должен применяться только 0,9 % раствор натрия хлорида.

    Упаковка

    Эспа-липон® ин'єкц. 300: по 12 мл в ампуле из коричневого стекла; по 10 ампул в картонной коробке.

    Эспа-липон® ин'єкц. 600: по 24 мл в ампуле из коричневого стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Хамельн Фармасьютикалз ГмбХ.

    Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности.

    Лангес Фельд 13, 31789 Хамельн, Германия.

    Заявитель

    Еспарма ГмбХ, Германия.

    Местонахождение заявителя

    Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.

    Внимание! Текст описания препарата "Эспа-Липон инъекц 300 раствор для инъекций, 25 мг/мл по 12 мл (300 мг) в ампулах №10" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top