Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Эсколан-Сановель таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Аторвастатин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Эсколан-Сановель таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: аторвастатин;

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10,85 мг аторвастатина кальция тригидрата, что эквивалентно 10 мг аторвастатина;

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 21,69 мг аторвастатина кальция тригидрата, что эквивалентно 20 мг аторвастатина;

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 43,38 мг аторвастатина кальция тригидрата, что эквивалентно 40 мг аторвастатина;

    вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, Опадри белый 02F28526 (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 8000).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Основные физико-химические свойства: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гиполипидемические средства, монокомпонентные. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Аторвастатин. Код АТХ. С10А А05.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Аторвастатин – селективный, конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А) – ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту – предшественник стеролов, включая холестерин.

    Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу в печени и увеличивая число печеночных рецепторов ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина/ЛПНП. Аторвастатин снижает образование холестерина/ЛПНП и число ЛПНП. Он вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП рецепторов, а также положительно влияет на качество циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.

    При изучении дозозависимого эффекта аторвастатина было показано, что препарат (в дозе 10-80 мг) снижал уровни общего холестерина (на 30-46 %), холестерина/ЛПНП (на 41-61 %), аполипопротеина Б (на 34-50 %) и триглицеридов (на 14-33 %). Результаты лечения были сходными у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несимейними формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперхолестеринемией, в том числе у больных с инсулиннезалежним сахарным диабетом.

    Фармакокинетика.

    Всасывания. Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь. Смах (максимальная концентрация) достигается через 1-2 часа. Степень абсорбции и концентрации в плазме крови повышается пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет 14 %, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30 %.

    Распределение. Степень связывания аторвастатина с белками плазмы ≥ 98 %. Средний объем распределения – 565 л.

    Метаболизм. Аторвастатин активно метаболизируется с образованием орто - и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro ингибирующий эффект орто - и парагидроксилированных метаболитов в отношении ГМГ-КоА-редуктазы подобный аторвастатина.

    Вывод. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или позапечинкового метаболизма; однако аторвастатин не подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения составляет около 4 часов, однако период полувыведения ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 ч, что объясняется наличием активных метаболитов.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях.

    Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmax и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у больных алкогольным циррозом печени (Чайлд-Пью).

    Заболевания почек не влияют на концентрации аторвастатина в плазме крови или его эффект на показатели липидного обмена.

    Показания

    Предотвращение сердечно-сосудистым заболеванием

    Для взрослых пациентов без клинически выраженной ишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца, такими как возраст, курение, артериальная гипертензия, низкий уровень ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) или наличие ранней ишемической болезни сердца в семейном анамнезе:

    • уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда;
    • уменьшение риска возникновения инсульта;
    • уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации и стенокардии.

    Для пациентов с сахарным диабетом II типа и без клинически выраженной ишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца, такими как ретинопатия, альбуминурия, курение или артериальная гипертензия:

    • уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда;
    • уменьшение риска возникновения инсульта.

    Для пациентов с клинически выраженной ишемической болезнью сердца:

    • уменьшение риска возникновения нелетального инфаркта миокарда;
    • уменьшение риска возникновения летального и нелетального инсульта;
    • уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации;
    • уменьшение риска госпитализации в связи с застойной сердечной недостаточностью;
    • уменьшение риска возникновения стенокардии.

    Гиперлипидемия

    • Как дополнение к диете, чтобы уменьшить повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несимейною) и смешанной дислипидемиєю (типы IIa и IIb по классификации Фредриксона).
    • Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенными уровнями триглицеридов в сыворотке крови (тип IV по классификации Фредриксона).
    • Для лечения пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III по классификации Фредриксона), в случаях, когда соблюдение диеты является недостаточно эффективным.
    • Для уменьшения общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией дополнение к другим гиполипидемических методов лечения (например аферез ЛПНП) или если такие методы лечения недоступны.
    • Как дополнение к диете для уменьшения уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В у мальчиков и девочек после начала менструаций в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, если после соответствующей диетотерапии результаты анализов такие:

    a) холестерин ЛПНП остается 3 190 мг/дл или

    б) холестерин ЛПНП 3 160 мг/дл и:

    • в семейном анамнезе имеются ранние сердечно-сосудистые заболевания или
    • два или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний

    присутствуют у пациента детского возраста.

    Противопоказания

    • Активное заболевание печени, которое может включать устойчивое повышение уровней печеночных трансаминаз неизвестной этиологии.
    • Гиперчувствительность к любому из компонентов этого лекарственного средства.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Риск развития миопатии при лечении статинами повышается при одновременном применении производных фиброевой кислоты, липидомодификацийних доз ниацина, циклоспорина или мощных ингибиторов CYP 3A4 (например кларитромицина, ингибиторов протеазы ВИЧ и итраконазола) (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).

    Мощные ингибиторы CYP 3A4.

    Аторвастатин метаболизируется цитохромом P450 3A4. Одновременное применение аторвастатина с мощными ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови (см. таблицу 3 и подробную информацию, приведенную ниже). Степень взаимодействия и усиления действия зависят от изменчивости влияния на CYP 3A4. Следует по возможности избегать одновременного применения с мощными ингибиторами CYP3A4 (например с циклоспорином, телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, посаконазолом и ингибиторами протеаз ВИЧ, в том числе ритонавиром, лопинавиром, атазанавиром, индинавиром, дарунавиром). Если невозможно избежать одновременного применения этих препаратов с аторвастатином, следует рассмотреть возможность применения меньшей начальной и максимальной доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить надлежащий клинический мониторинг состояния пациента (см. таблицу 3).

    Умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флюконазол) могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови. Одновременное применение эритромицина и статинов сопровождается повышением риска развития миопатии. Исследование взаимодействия лекарственных препаратов для оценки влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Известно, что амиодарон и верапамил угнетают активность CYP3A4, а следовательно, одновременное назначение этих препаратов с аторвастатином может привести к увеличению экспозиции аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении аторвастатина и этих умеренных ингибиторов CYP3A4 следует рассмотреть возможность назначения меньших максимальных доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг состояния пациента. После начала лечения ингибитором или после коррекции его дозы рекомендовано проводить клинический мониторинг состояния пациента.

    Грейпфрутовый сок.

    Содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP 3A4 и могут повышать концентрации аторвастатина в плазме крови, особенно при избыточном употреблении грейпфрутового сока (более 1,2 литра в сутки).

    Кларитромицин.

    Значение AUC аторвастатина значительно повышалось при одновременном применении препарата в дозе 80 мг и кларитромицина (500 мг дважды в сутки) по сравнению с применением только препарата. Следовательно, пациентам, которые принимают кларитромицин, следует с осторожностью применять аторвастатин в дозе выше 20 мг (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

    Комбинация ингибиторов протеаз.

    Значение AUC аторвастатина значительно пидвищувалось при одновременном применении аторвастатина с несколькими комбинациями ингибиторов протеазы ВИЧ, а также с ингибитором протеазы вируса гепатита С телапревиром сравнению с применением только аторвастатина (см. раздел «Фармакологические свойства»). Поэтому для пациентов, принимающих ингибитор протеазы ВИЧ типранавир + ритонавир или ингибитор протеазы вируса гепатита C телапревир, следует избегать одновременного применения с аторвастатином. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, которые принимают ингибитор протеазы ВИЧ лопинавир + ритонавир, и применять в самой низкой необходимой дозе. Для пациентов, которые принимают ингибиторы протеазы ВИЧ саквинавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир, фосампренавир или фосампренавир + ритонавир, доза аторвастатина не должна превышать 20 мг и применять их с осторожностью (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»). При применении пациентам, которые принимают ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы вируса гепатита С боцепревир, доза аторвастатина не должна превышать 40 мг, а также рекомендуется проведение тщательного клинического мониторинга пациентов.

    Итраконазол.

    Значение AUC аторвастатина значительно повышалось при одновременном применении аторвастатина в дозе 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг (см. раздел «Фармакологические свойства»). Следовательно, пациентам, принимающим итраконазол, следует быть осторожными, если доза аторвастатина превышает 20 мг (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

    Циклоспорин.

    Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортера OATP1B1. Ингибиторы OATP1B1 (например циклоспорин) могут повышать биодоступность аторвастатина. Значение AUC аторвастатина значительно пидвищувалось при одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5,2 мг/кг/сут по сравнению с применением только аторвастатина (см. раздел «Фармакологические свойства»). Следует избегать одновременного применения аторвастатина и циклоспорина (см. раздел «Особенности применения»).

    Гемфиброзил.

    В связи с повышенным риском миопатии/рабдомиолиза при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с гемфиброзилом следует избегать совместного применения аторвастатина с гемфиброзилом (см. раздел «Особенности применения»).

    Другие фибраты.

    Поскольку известно, что риск развития миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном приеме других фибратов, аторвастатин следует применять с осторожностью при совместном использовании с другими фибратами (см. раздел «Особенности применения).

    Ниацин.

    Риск возникновения побочных явлений со стороны скелетных мышц может увеличиваться при применении препарата в комбинации с ниацином, а следовательно, при таких условиях следует рассмотреть возможность снижения дозы аторвастатина (см. раздел «Особенности применения»).

    Рифампин или другие индукторы цитохрома P450 3A4.

    Одновременное применение препарата с индукторами цитохрома P450 3A4 (например, эфавиренз, рифампин) может приводить к неустойчивому уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови. Из-за механизма двойного взаимодействия рифампина рекомендуется одновременное применение аторвастатина с рифампином, поскольку было показано, что отсроченное применение препарата после введения рифампина связано со значительным снижением концентраций аторвастатина в плазме крови.

    Дилтиазема гидрохлорид

    Одновременный прием аторвастатина (40 мг) и дилтиазема (240 мг) сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

    Циметидин

    Признаков взаимодействия аторвастатина и циметидина не выявлено.

    Антациды

    Одновременный пероральный прием аторвастатина и суспензии антацидного препарата, содержащего магний и алюминия гидроксид, сопровождается снижением концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 35 %. При этом гиполипидемическое действие аторвастатина не изменялось.

    Колестипол

    Концентрация аторвастатина в плазме крови была ниже (приблизительно на 25 %) при одновременном приеме аторвастатина и колестипола. При этом гиполипидемическое действие комбинации аторвастатина и колестипола превышало эффект, который дает прием каждого из этих препаратов отдельно.

    Азитромицин

    Одновременное назначение аторвастатина (10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз в сутки) не сопровождалось изменениями концентрации аторвастатина в плазме крови.

    Ингибиторы транспортных белков

    Ингибиторы транспортных белков (например циклоспорин) способны повышать уровень системной экспозиции аторвастатина. Влияние подавления накопительных транспортных белков на концентрацию аторвастатина в клетках печени неизвестно. Если избежать одновременного назначения этих препаратов невозможно, рекомендовано снижение дозы и проведение клинического мониторинга эффективности аторвастатина.

    Езетимиб

    Применение езетимибу как монотерапии связывают с развитием явлений со стороны мышечной системы, в том числе рабдомиолиза. Таким образом, при одновременном применении езетимибу и аторвастатина риск развития этих явлений увеличивается. Рекомендовано проводить надлежащий клинический мониторинг состояния таких пациентов.

    Фузидовая кислота

    Исследование взаимодействия аторвастатина и фузидовой кислоты не проводились. Как и в случае с другими статинами, в постмаркетинговом периоде при одновременном приеме аторвастатина и фузидовой кислоты наблюдались явления со стороны мышечной системы (в том числе рабдомиолиз). Механизм этого взаимодействия остается неизвестным. Пациенты требуют пристального наблюдения, может потребоваться временное приостановление лечения аторвастатином.

    Дигоксин.

    При одновременном применении многократных доз аторвастатина и дигоксина равновесные концентрации дигоксина в плазме крови повышаются примерно на 20 %. Следует должным образом контролировать состояние пациентов, принимающих дигоксин.

    Пероральные контрацептивы.

    Одновременное применение аторвастатина с пероральными контрацептивами повышало значение AUC для норетистерону и этинилэстрадиола (см. раздел «Фармакологические свойства»). Эти повышения следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин.

    Варфарин.

    Аторвастатин не оказывал клинически значимого действия на протромбиновое время при применении у пациентов, которые проходили длительное лечение варфарином.

    Колхицин.

    При одновременном применении аторвастатина с колхицином сообщалось о случаях миопатии, в том числе рабдомиолиза, поэтому следует с осторожностью назначать аторвастатин с колхицином.

    Другие лекарственные средства

    Одновременное применение аторвастатина и гипотензивных препаратов и его применение в ходе эстроген-заместительной терапии не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами. Исследований взаимодействия с другими препаратами не проводилось.

    Взаимодействия лекарственных средств, связанные с повышенным риском миопатии/рабдомиолиза

    Препараты, которые взаимодействуют
    Медицинские рекомендации по применению
    Циклоспорин, ингибиторы протеазы ВИЧ (типранавир + ритонавир), ингибитор протеазы вируса гепатита С (телапревир)
    Избегать применения аторвастатина
    Ингибитор протеазы ВИЧ (лопинавир + ритонавир)
    Применять с осторожностью и в наименьшей необходимой дозе
    Кларитромицин, итраконазол,
    ингибиторы протеазы ВИЧ (саквинавир + ритонавир*, дарунавир + ритонавир, фосампренавир, фосампренавир + ритонавир)
    Не превышать дозу 20 мг аторвастатина в сутки
    Ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир)
    Ингибитор протеазы вируса гепатита С (боцепревир)
    Не превышать дозу 40 мг аторвастатина в сутки

    *Применять с осторожностью и в наименьшей необходимой дозе.

    Особенности применения

    Скелетные мышцы

    Наличие в анамнезе нарушения функции почек может быть фактором риска для развития рабдомиолиза. Такие пациенты требуют более тщательного мониторинга для выявления нарушений со стороны скелетных мышц.

    Аторвастатин, как и другие препараты группы статинов, иногда вызывает миопатию, которая определяется как боли в мышцах или слабость мышц в сочетании с повышением показателей креатинфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз выше верхней границы нормы. Одновременное применение высоких доз аторвастатина с определенными лекарственными препаратами, такими как циклоспорин и мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кларитромицин, итраконазол и ингибиторы протеаз ВИЧ) повышает риск миопатии/рабдомиолиза.

    Поступали редкие сообщения о случаях иммунологически опосредованной некротизуючої миопатии (ИОНМ) – аутоиммунной миопатии, связанной с применением статинов. ИОНМ характеризуется следующими признаками: слабость проксимальных мышц и повышенный уровень креатинкиназы в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на прекращение лечения статинами; мышечная биопсия выявляет некротизуючу миопатию без значительного воспаления; при применении иммуносупрессивных средств наблюдается положительная динамика.

    Возможность развития миопатии следует рассматривать у любого пациента с диффузными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или значительным повышением КФК. Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о случаях боли в мышцах, болезненности или слабости мышц неизвестной этиологии, особенно если это сопровождается ощущением недомогания или повышением температуры или если признаки и симптомы заболевания мышц сохраняются после прекращения приема препарата. Лечение препаратом следует прекратить в случае повышения уровня КФК, диагностировании или подозрении на миопатию.

    Риск миопатии во время лечения препаратами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, производных фиброевой кислоты, эритромицина, кларитромицина, ингибитора протеазы вируса гепатита С телапревиру, комбинаций ингибиторов протеазы ВИЧ, в том числе саквинавир + ритонавир, лопинавир + ритонавир, типранавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир, фосампренавир и фосампренавир + ритонавир, а также ниацина или антимикотиков группы азолов. Врачи, которые рассматривают возможность комбинированной терапии аторвастатином и производных фиброевой кислоты, эритромицина, кларитромицина, комбинаций саквинавир + ритонавир, лопинавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир, фосампренавиру, фосампренавир + ритонавир, антимикотиков группы азолов или липидомодифицирующих доз ниацина, должны тщательно взвесить потенциальные преимущества и риски, а также тщательно мониторировать состояние пациентов относительно любых признаков или симптомов боли, болезненности или слабости в мышцах, особенно в течение начальных месяцев терапии и в течение любого из периодов титрования дозы в направлении увеличения любого из препаратов. Следует рассмотреть возможность применения низких начальных и поддерживающих доз аторвастатина при одновременном применении с вышеупомянутыми лекарственными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких ситуациях может рассматриваться возможность периодического определения КФК, но нет гарантии, что такой мониторинг поможет предотвратить случаи тяжелой миопатии.

    Сообщалось о случаях миопатии, в том числе рабдомиолиза при одновременном применении аторвастатина с колхицином, поэтому аторвастатин с колхицином следует назначать пациентам с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Терапию аторвастатином следует временно или полностью прекратить у любого пациента с острым серьезным состоянием, указывающим на развитие миопатии, или при наличии фактора риска развития почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например тяжелая острая инфекция, гипотензия, хирургическая операция, травма, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитические расстройства, а также неконтролируемые судороги).

    Нарушение функции печени

    Статины, как и некоторые другие гиполипидемические терапевтические средства, связанные с отклонением от нормы биохимических показателей функции печени.

    Перед тем как начинать терапию аторвастатином, рекомендуется получить результаты анализов показателей ферментов печени и сдавать анализы повторно в случае клинической необходимости. В случае серьезного поражения печени с клиническими симптомами и/или гипербилирубинемией или желтухой при применении аторвастатина следует немедленно прекратить лечение. Если не определено альтернативной этиологии, не следует повторно начинать лечение препаратом.

    Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам, которые употребляют значительные количества алкоголя и/или имеют в анамнезе заболевания печени. Аторвастатин противопоказан при активном заболевании печени или стойком повышении уровней печеночных трансаминаз неизвестной этиологии (см. раздел «Противопоказания»).

    Известны случаи летального и нелетального печеночной недостаточности у пациентов, которые принимали препараты группы станинив, в том числе аторвастатин.

    Эндокринная функция

    Сообщалось о повышении уровня HbA1c и концентрации глюкозы в сыворотке крови натощак при применении ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы. Влияние статинов на оплодотворяющую способность спермы не исследовался у достаточного количества пациентов.

    Аторвастатин не снижает базальную концентрацию кортизола плазмы крови и не повреждает резерв надпочечников. Статины препятствуют синтезу холестерина и теоретически могут ослаблять секрецию надпочечников и/или гонадних стероидов. Неизвестно, каким образом препарат влияет, да и вообще влияет на систему «половые железы-гипофиз-гипоталамус» у женщин в передменопаузальний период. Следует быть осторожным при одновременном применении препарата группы статинов с лекарственными препаратами, которые могут снижать уровни или активность эндогенных стероидных гормонов, таких как кетоконазол, спиронолактон и циметидин.

    Применение пациентам с нещодавними случаями инсульта или транзиторной ишемической атаки

    Поскольку старший возраст (более 65 лет) является фактором предрасположенности к миопатии, следует с осторожностью назначать препарат людям пожилого возраста. По результатам исследования аторвастатина, в котором его применяли с целью предотвращения инсульта, частота случаев нелетального геморрагического инсульта была значительно выше в группе пациентов, которые получали аторвастатин в сравнении с группой плацебо. Некоторые начальные характеристики, в том числе наличие случаев геморрагического и лакунарного инсульта во время включения в исследование, были связаны с высокой частотой случаев геморрагического инсульта в группе пациентов, которые получали аторвастатин (см. раздел «Побочные реакции»).

    Печеночная недостаточность

    Аторвастатин противопоказан пациентам с активным заболеванием печени, включая устойчивое повышение уровней печеночных трансаминаз неизвестной этиологии (см. разделы «Противопоказания» и «Фармакологические свойства»).

    До начала лечения

    Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к развитию рабдомиолиза. До начала лечения статинами у пациентов, склонных к развитию рабдомиолиза, следует определять уровень КК при:

    • нарушении функции почек;
    • гипофункции щитовидной железы;
    • наследственных расстройствах мышечной системы в семейном или личном анамнезе;
    • перенесенных в прошлом случаях токсического влияния статинов или фибратов на мышцы;
    • перенесенных в прошлом заболеваниях печени и/или употреблении больших количеств алкоголя.

    Для пациентов пожилого возраста (более 70 лет) необходимость проведения указанных мероприятий следует оценивать с учетом наличия других факторов предрасположенности к развитию рабдомиолиза.

    Повышение уровня препарата в плазме крови, возможно, в частности, в случае взаимодействия и применения особым популяциям пациентов, в том числе пациентам с наследственными болезнями.

    В таких случаях рекомендуется оценивать соотношение рисков и возможной пользы от лечения и проводить клинический мониторинг состояния пациентов. Если до начала лечения уровень УК значительно повышен (превышает ВГН более чем в 5 раз), лечение начинать не следует.

    Измерение уровня креатинкиназы

    Уровень креатинкиназы не следует определять после интенсивных физических нагрузок или при наличии любых возможных альтернативных причин повышения уровня УК, поскольку это может осложнить расшифровку результатов. Если на начальном уровне наблюдается значительное повышение УК (превышение ВГН более чем в 5 раз), то через 5-7 дней необходимо провести повторное определение для подтверждения результата.

    Во время лечения

    Пациенты должны знать о необходимости немедленно сообщать о развитии боли в мышцах, судорог или слабости, особенно когда они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

    В случае появления этих симптомов во время лечения аторвастатином необходимо определить уровень КК у этого пациента. Если уровень КК значительно повышен (превышает ВГН более чем в 5 раз), лечение следует прекратить.

    Целесообразность прекращения лечения следует также рассмотреть, если повышение уровня КК не достигает пятикратного превышения ВГН, но симптомы со стороны мышц имеют тяжелый характер и ежедневно становятся причиной неприятных ощущений.

    После исчезновения симптомов и нормализации уровня КК можно рассмотреть возможность возобновления лечения аторвастатином или начала лечения альтернативными статином при условии применения минимальной возможной дозы препарата и тщательного наблюдения за состоянием пациента.

    Лечение аторвастатином необходимо прекратить, если наблюдается клинически значимое повышение уровня УК (превышение ВГН более чем в 10 раз) или в случае установления диагноза рабдомиолиза (или подозрения на развитие рабдомиолиза).

    Одновременное применение с другими лекарственными препаратами

    Риск развития рабдомиолиза повышается при одновременном применении аторвастатина с некоторыми лекарственными препаратами, которые могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови. Примерами таких препаратов могут выступать мощные ингибиторы CYP3A4 или транспортных белков: циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, посаконазол и ингибиторы протеаз ВИЧ, в том числе ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир. При одновременном применении с гемфиброзилом и другими производными фибровой кислоты, эритромицином, ниацином и езетимибом также возрастает риск возникновения миопатий. Если возможно, следует применять другие лекарственные препараты (не взаимодействуют с аторвастатином) вместо вышеупомянутых.

    Если необходимо проводить одновременное лечение аторвастатином и упомянутыми препаратами, следует тщательно взвесить пользу и риски от одновременного лечения. Если пациенты принимают лекарственные препараты, повышающие концентрацию аторвастатина в плазме крови, рекомендуется снижать дозу аторвастатина до минимальной. Кроме того, в случае применения мощных ингибиторов CYP3A4 следует рассмотреть возможность применения меньшей начальной дозы аторвастатина. Также рекомендуется проводить надлежащий клинический мониторинг состояния таких пациентов.

    Не рекомендуется одновременно назначать аторвастатин и фузидову кислоту, поэтому стоит рассмотреть возможность временной отмены аторвастатина в период лечения фузидовой кислотой.

    Интерстициальная болезнь легких

    Во время лечения некоторыми статинами (особенно во время длительного лечения) были описаны исключительные случаи развития интерстициальной болезни легких. К проявлениям этой болезни можно отнести одышку, непродуктивный кашель и общее ухудшение самочувствия (утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). В случае возникновения подозрения на интерстициальную болезнь легких следует прекратить лечение статинами.

    Наполнители

    В состав препарата входит лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы. Терапия липидомодификацийними препаратами должна быть одним из составляющих компонентов комплексной терапии для пациентов со значительно повышенным риском развития атеросклеротических заболеваний сосудов через гиперхолестеринемию. Медикаментозная терапия рекомендуется в качестве дополнения к диете, когда результата от соблюдения диеты, которая ограничивает потребление насыщенных жиров и холестерина, а также от применения других немедикаментозных мер было недостаточно. Пациентам с ишемической болезнью сердца или несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца прием препарата можно начать одновременно с соблюдением диеты.

    Ограничения применения

    Аторвастатин не исследовали в условиях, когда основным отклонением от нормы со стороны липопротеинов является повышение уровня хиломикронов (типы I и V по классификации Фредриксона).

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность.

    Аторвастатин противопоказан беременным женщинам и женщинам, которые могут забеременеть. Статины могут наносить вред плоду при применении беременным женщинам. Аторвастатин можно применять женщинам репродуктивного возраста, только если очень маловероятно, что такие пациентки забеременеют и они были проинформированы о потенциальных факторах риска. Если женщина забеременела в период лечения аторвастатином следует немедленно прекратить прием препарата и повторно проконсультировать пациентку относительно потенциальных факторов риска для плода и отсутствии известной клинической пользы от продолжения приема препарата в период беременности.

    При нормальном протекании беременности уровни сывороточного холестерина и триглицеридов повышаются. Прием гиполипидемических лекарственных средств в период беременности не будет иметь полезного эффекта, поскольку холестерин и его производные необходимы для нормального развития плода. Атеросклероз – это хронический процесс, а, следовательно, перерыв в приеме гиполипидемических препаратов в период беременности не должна иметь значительного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

    Период кормления грудью

    Неизвестно, проникает ли аторвастатин в грудное молоко, однако известно, что небольшое количество другого лекарственного препарата этого класса проникает в грудное молоко. Поскольку статины потенциально способны вызвать серьезные нежелательные реакции у младенцев, находящихся на грудном кормлении, женщинам, которые нуждаются в лечении аторвастатином, не следует кормить грудью своих младенцев.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Осуществляет очень незначительное влияние на скорость реакции во время управления автотранспортом или работе с другими механизмами.

    Способ применения и дозы

    Гиперлипидемия (гетерозиготная семейная и несемейная) и смешанная дислипидемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона)

    Рекомендуемая начальная доза аторвастатина составляет 10 или 20 мг 1 раз в сутки. Для пациентов, которые требуют значительного снижения уровня холестерина ЛПНП (более чем на 45 %), терапия может быть начата с дозировки 40 мг 1 раз в сутки. Дозовый диапазон аторвастатина находится в пределах от 10 до 80 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать разовой дозой в любые часы независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающие дозы аторвастатина следует подбирать индивидуально в зависимости от цели лечения и ответа. После начала лечения и/или после титрования дозы следует проанализировать уровни липидов в течение периода от 2 до 4 недель и соответствующим образом откорректировать дозу.

    Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у пациентов детского возраста (10-17 лет)

    Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут; максимальная рекомендуемая доза – 20 мг/сутки (дозы, превышающие 20 мг, в этой группе пациентов не исследовались). Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с рекомендуемой цели лечения. Корректировку дозы следует проводить с интервалом в 4 недели или более.

    Гомозиготна семейная гиперхолестеринемия

    Доза препарата для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет от 10 до 80 мг в сутки. Аторвастатин следует использовать в качестве дополнения к другим гиполипидемических методов лечения (например аферез ЛПНП), или если гиполипидемические методы лечения недоступны.

    Одновременная гиполипидемическое терапия

    Аторвастатин можно использовать с секвестрантами желчных кислот. Комбинацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) и фибратов следует в целом использовать с осторожностью (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Дозирование для пациентов с нарушением функции почек

    Заболевания почек не влияют ни на концентрации в плазме крови, ни на снижение уровня холестерина ЛПНП при применении аторвастатина; следовательно, коррекции дозы препарата для пациентов с нарушением функции почек не требуется (см. разделы «Особенности применения», «Фармакокинетика»).

    Дозирование для пациентов, которые принимают циклоспорин, кларитромицин, итраконазол или определенные ингибиторы протеаз

    Следует избегать лечения аторвастатином у пациентов, принимающих циклоспорин или ингибиторы протеазы ВИЧ (типранавир + ритонавир), или ингибитор протеазы вируса гепатита C (телапревир). Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с ВИЧ, принимающих лопинавир + ритонавир, и применять в самой низкой необходимой дозе. У пациентов, принимающих кларитромицин, итраконазол или у пациентов с ВИЧ, которые принимают в комбинации саквинавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир, фосампренавир или фосампренавир + ритонавир, терапевтическую дозу следует ограничить дозой в 20 мг, а также рекомендуется проводить надлежащие клинические обследования для обеспечения применения наименьшей необходимой дозы препарата. У пациентов, принимающих ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы вируса гепатита С боцепревир, лечение препаратом следует ограничить дозой до 40 мг, а также рекомендуется проведение соответствующих клинических обследований для обеспечения применения наименьшей требуемой дозы (см. раздел «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Дети

    Применять детям в возрасте 10 - 17 лет, больным гетерозиготну семейную гиперхолестеринемию.

    Пациенты, которые получали лечение аторвастатином, имели в целом подобный профиль нежелательных реакций в пациентов, которые получали плацебо. Инфекционные заболевания были теми нежелательными явлениями, которые чаще всего наблюдались в обеих группах независимо от оценки причинно-следственной связи. В этой группе пациентов не исследовались дозы препарата более 20 мг. Не было выявлено значимого влияния препарата на рост или половое созревание мальчиков или на продолжительность менструального цикла у девушек. Девушек-подростков следует проконсультировать относительно приемлемых методов контрацепции в течение периода лечения аторвастатином (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Применение у отдельных групп пациентов»).

    Аторвастатин не исследовали в контролируемых клинических исследованиях, которые включали пациентов препубертатного возраста и пациентов в возрасте до 10 лет. Не применять детям в возрасте до 10 лет.

    Передозировка

    При передозировке возможны артериальная гипотензия. В случае необходимости следует проводить симптоматическую терапию. В результате активного связывания аторвастатина с белками плазмы гемодиализ не эффективен. Специфического антидота нет.

    Побочные реакции

    Аторвастатин обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, как правило, легкие и преходящие.

    Нарушение функции нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, гипестезия, дисгевзия, амнезия, периферические нейропатии, бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, когнитивные расстройства (например потеря памяти, забывчивость, амнезия, нарушение памяти, спутанность сознания).

    Нарушения функции желудочно-кишечного тракта: запор, панкреатит, рвота, диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе.

    Нарушение функции скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в суставах, боль в спине, боль в конечностях, разрыв сухожилий миопатия, миозит, рабдомиолиз, мышечные спазмы, миалгия, некротизуюча миопатия.

    Общие нарушения: астения, боль в груди, периферические отеки, утомляемость, шум в ушах.

    Нарушения метаболизма и питания: гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия, сахарный диабет.

    Нарушение функции печени и желчного пузыря: печеночная недостаточность.

    Нарушения со стороны кожи: кожные высыпания, зуд, алопеция, ангионевротический отек, буллезный дерматит (в том числе мультиформная эритема), синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

    Расстройства дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: боль в горле и гортани, назофарингит, исключительные случаи интерстициальной болезни легких.

    Расстройства системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, носовое кровотечение, инсульт, геморрагический инсульт.

    Расстройства иммунной системы: аллергические реакции, анафилаксия.

    Расстройства органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, затуманивание зрения.

    Нарушения со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей.

    Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, расстройство половой функции.

    Изменения результатов лабораторных анализов: отклонение результатов функциональных проб печени, повышение активности креатинфосфокиназы крови, положительный результат анализа на содержание лейкоцитов в моче, повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови, гипергликемия.

    Срок годности

    5 лет.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Сановель Иляч Санаи ве Тиджарет А.Ш.

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    м. Стамбул, район Силиври, квартал Балабан, Циханер Сокаги, Турция.

    Внимание! Текст описания препарата "Эсколан-Сановель таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top