Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Эромакс таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг №4 (1х4)

    Действующее вещество: Силденафил
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые при нарушении эрекции.
    Внешний вид препарата: Эромакс таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг №4 (1х4) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: sildenafil;

    1 таблетка содержит силденафила цитрата (в пересчете на силденафил) 25 мг или 50 мг, или 100 мг;

    вспомогательные вещества:

    таблетки по 25 мг - целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, алюминия гидроксид, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат безводный, титана диоксид (Е 171), кандурин (серебряный блеск), гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель „Сеписперс сухой голубой И”;

    таблетки по 50 мг и 100 мг - целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, алюминия гидроксид, натрия кроскармелоза, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), кандурин (серебряный блеск), гипромелоза (гидроксипропилметил-целлюлоза), индигокармин (Е 132).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, применяемые для лечения эректильной дисфункции.

    Код АТС G04B E03.

    Показания

    Нарушение эрекции, которое определяют как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, которая необходима для полового акта.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к силденафилу и вспомогательным компонентам препарата, терапия нитратами или другими донорами оксида азота (поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, применяемых постоянно или в экстренных случаях); заболевания, при которых сексуальная активность является нежелательной (нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность и др.); артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст.); тяжелые нарушения функции печени (в т.ч. цирроз); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в предшествующие 6 месяцев), наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, пигментация сетчатки); одновременный прием с другими средствами для лечения эректильной дисфункции.

    Не рекомендуется совместное назначение силденафила и ритонавира.

    Ограничения к применению: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони); заболевания, которые способствуют развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидноклеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение функции печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); тяжелая форма артериальной гипертензии (артериальное давление выше 170/110 мм рт. ст.); угрожающие жизни аритмии; одновременный прием с препаратами, которые ингибируют изофермент ЗА4 цитохрома Р450 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин).

    Способ применения и дозы

    Назначают взрослым (мужчинам старше 18 лет) внутрь, примерно за 1 час до полового акта.

    Рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз в сутки.

    Применение у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина – 30-80 мл/мин) режим дозирования препарата не меняется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) вследствие пониженного клиренса силденафила начальная доза препарата составляет 25 мг.

    Применение у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, начальная доза препарата составляет 25 мг.

    Применение у лиц пожилого возраста. Корректировки дозы не требуется.

    Применение на фоне лечения другими препаратами. У пациентов, принимающих одновременно препараты-ингибиторы изофермента ЗА4 цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир), начальная доза силденафила составляет 25 мг. При одновременном приеме с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

    Побочные реакции

    Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно кратковременные и легкие или умеренно выраженные. Частота побочных явлений увеличивается с повышением дозы.

    Со стороны организма в целом. Астения, боль в животе, боль в спине, гриппоподобный синдром.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови. Частота проявлений <2 %: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на электрокардиограмме, в т.ч. атриовентрикулярная блокада, тромбоз сосудов мозга, остановка сердца, анемия, лейкопения.

    Со стороны пищеварительной системы. Частота проявлений >2 %: диспепсия, диарея. Частота проявлений <2 %: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, рвота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических показателей функции печени.

    Со стороны костно-мышечной системы. Частота проявлений >2 %: артралгия. Частота проявлений <2 %: артрит, артроз, осалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы. Частота проявлений >2 %: головная боль, головокружение, приливы крови к лицу. Частота проявлений <2 %: астения, мигрень, повышение внутричерепного давления, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), эпилептический приступ.

    Со стороны органов чувств. Частота проявлений >2 %: изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и затуманивание зрения. Частота проявлений <2 %: конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, боль в глазных яблоках и в ушах, покраснение глаз, катаракта, ксерофтальмия, звон в ушах, снижение слуха.

    Со стороны дыхательной системы. Частота проявлений >2 %: заложенность носа. Частота проявлений <2%: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, повышение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.

    Дерматологические реакции. Частота проявлений >2 %: высыпания. Частота проявлений <2 %: крапивница, зуд, эксфолиативный дерматит.

    Со стороны мочевыделительной системы. Частота проявлений <2 %: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи.

    Со стороны половой системы. Частота проявлений >2 %: нарушение функции предстательной железы. Частота проявлений <2%: нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия, длительная эрекция и/или приапизм.

    Со стороны обмена веществ. Частота проявлений <2 %: жажда, гипернатриемия, гиперурикемия, подагра, лабильный диабет, гипер - или гипогликемия.

    Передозировка

    В ходе исследований у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были подобны таковым при приеме Еромаксу в более низких дозах, но встречались чаще. В случае передозировки необходимо принять стандартные симптоматические меры. Диализ не ускоряет выведение силденафила, поскольку силденафил активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Препарат не предназначен для применения у женщин.

    Дети

    Препарат противопоказан для применения детям.

    Особенности применения

    Перед началом приема силденафила для диагностики нарушений эрекции, определения ее возможных причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например пациенты с тяжелыми формами нестабильной стенокардии, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии). Силденафил имеет сосудорасширяющий эффект, результатом которого является незначительное и временное снижение артериального давления. Благодаря этим свойствам препарат усиливает гипотензивное действие нитратов.

    Не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

    При наличии факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы применение силденафила может привести к серьезным нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы (стенокардия, инфаркт миокарда, внезапная коронарная смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, преходящая ишемия, артериальная гипер - и гипотензия).

    К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататоров относятся больные с левожелудочковой обструкцией (стеноз аорты, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия) и синдромом системной атрофии, которая проявляется повреждением автономного контроля артериального давления.

    У пациентов, которые применяют альфа-адреноблокаторы, одновременный прием супервиги может вызвать дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления, то есть развитие симптоматической гипотензии, вследствие чего препарат применяют с осторожностью.

    У пациентов с дегенерацией сетчатки, например пигментными ретинином, с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), препарат применяют с осторожностью.

    Некоторые пациенты с неспадковим пигментным ретинитом могут иметь генетическое нарушение фосфодиэстеразы сетчатки.

    Для начала действия препарата необходимо сексуальное возбуждение.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При применении препарата не следует управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат, поскольку он может вызвать головокружение и нарушение зрения.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Еромакс не следует применять с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции.

    Ингибиторы изоформ ЗА4 и 2С9 цитохрома Р450 могут уменьшить клиренс силденафила.

    Одновременное применение силденафила и ритонавира, высокоспецифической ингибитора Р450, не рекомендуется. Прием ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира на стадии равновесной концентрации с силденафилом приводит к 300 % повышению (в 4 раза) максимальной концентрации силденафила в плазме крови и 1000 % (в 11 раз) увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация/время») силденафила.

    Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с Еромаксом вызывает повышение концентрации силденафила плазмы на 56 %. Клиренс силденафила снижается при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин).

    Однократный прием антацида (магния гидроокиси/алюминия гидроокиси) не влияет на биодоступность Еромаксу.

    Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподибни диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы b-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.

    Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 206, 2Е1 и ЗА4 (ИК50 > 150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендованных дозах максимальная концентрация его в плазме составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Еромакс способен повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

    Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом или варфарином, которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

    Еромакс не увеличивает продолжительность кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты.

    Еромакс не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг/дл.

    У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия Еромаксу с амлодипином не выявлено.

    Еромакс усиливает гипотензивное действие нитратов в острой пробе и при длительном применении последних. В связи с этим применение в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Силденафил восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественную реакцию на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что влечет повышение уровня цГМФ, расслабления гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.

    Препарат селективно ингибирует цГМФ-зависимую фосфодиэстеразу типа V (ФДЭ V), содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела, и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня последнего приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим повышенным заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в кавернозном теле. Активность сильденафила in vitro в отношении ФДЭ V в 10-10 000 раз превышает его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ типов I, II, III, IV и VI). Активность силденафила в отношении ФДЭ V в 4000 раз превышает его активность относительно ФДЭ III – цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, регулирующей сократительную активность миокарда.

    Усиливает и увеличивает продолжительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. Не влияет на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята. Ингибирует ФДЭ VI сетчатки (хотя и слабее, чем ФДЭ V, селективность действия 10:1). Эффект силденафила на ФДЭ VI в 10 раз уступает его активности относительно ФДЭ V и не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия. Повышает антиагрегатное и дезагрегацийний эффект оксида азота (II) и его донаторов, блокирует образование тромбов в сосудах. Однократный прием внутрь в дозах выше 30 мг сопровождается повышением уровня цГМФ в плазме. Расширяет как артериальные, так и венозные сосуды, вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений. Оказывает антидиуретичну действие. Не влияет на репродуктивную функцию, не имеет тератогенных, мутагенных, кластогенних (изучение хромосомных аберраций) и канцерогенных свойств.

    Фармакокинетика. При приеме внутрь натощак быстро и практически полностью впитывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч, абсолютная биодоступность – 41 % (подвергается пресистемному метаболизму), прием жирной пищи снижает степень всасывания на 11 %, максимальную концентрацию на 29 %, увеличивает Tmax на 1 час. Фармакокинетика препарата при приеме внутрь в рекомендованных дозах (50 - 100 мг) является линейной. В значительной степени (96 %) связывается с белками плазмы, период полувыведения - 4 часа (2-8 часов). Объем распределения силденафила в равновесном состоянии - 105 л, средний клиренс выведения из плазмы - 41 л/час. В эякуляте через 1,5 ч после приема концентрация силденафила и основного метаболита UK-103,320 составляет соответственно 18 % и 5 % от содержания в плазме. Накапливается в организме: при применении 3 раза в сутки в течение 9 дней кумуляция составляет 36 %. В пожилом возрасте снижается клиренс, повышается концентрация в плазме примерно на 40 %. При почечной недостаточности значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У больных со стабильным циррозом печени клиренс силденафила снижен на 46 %, максимальная концентрация в плазме крови выше на 47 %. Подвергается интенсивной биотрансформации по пяти первичным (деметилирование в области N-метилпиперазину и/или N-метилпиразолу, окисления пиперазинового кольца, потеря двух углеродных фрагментов пиперазинового кольца и алифатичне гидроксилирование) и вторичным путям, включающим комбинации первичных путей и дополнительное окисление и деалкилирование пиперазинового кольца. До 80 % метаболитов силденафила выводится с фекалиями и 14 % - с мочой.

    Силденафил метаболизируется, главным образом, CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (неосновной путь) микросомальними изоферментами печени.

    Фармацевтические характеристики

    Основные физико-химические свойства:

    дозировка 25 мг - таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета с перламутровым оттенком круглой формы с двояковыпуклой поверхностью; допускается мраморность;

    дозировка 50 мг или 100 мг - таблетки, покрытые оболочкой, от голубого до синего цвета с перламутровым оттенком круглой или ромбовидной формы с двояковыпуклой поверхностью; допускается мраморность; на поверхность таблеток ромбовидной формы допускается наносить товарный знак предприятия – с одной стороны и дозировку “50” или “100” – с другой.

    Срок годности

    Для таблеток по 25 мг – 3 года с даты изготовления in bulk".

    Для таблеток по 50 мг и 100 мг - 5 лет с даты изготовления "in bulk".

    Условия хранения

    Таблетки по 25 мг хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Таблетки по 50 мг и 100 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг: по 1 таблетке в блистере, по 1 или 4 блистера в пачке из картона.

    Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг, 100 мг: по 1 таблетке в блистере, по 1, 2 или 4 блистера в пачке из картона; по 4 таблетки в блистере, по 1 блистеру в пачке из картона.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ООО «ФАРМЕКС ГРУПП».

    Местонахождение

    Украина, 08300, Киевская обл., м. Борисполь, вул. Шевченко, 100.

    Внимание! Текст описания препарата "Эромакс таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг №4 (1х4)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top