Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Эректадил таблетки, покрытые оболочкой по 20 мг №2 (1х2)

    Действующее вещество: Тадалафил
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые при нарушении эрекции.
    Внешний вид препарата: Эректадил таблетки, покрытые оболочкой по 20 мг №2 (1х2) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    Действующее вещество: tadalafil;

    1 таблетка содержит тадалафила 10 мг или 20 мг;

    вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; натрия лаурилсульфат; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; гипромеллоза; титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (Е 172).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Тадалафил. Код АТС G04В Е08.

    Показания

    Эректильная дисфункция.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к тадалафила или вспомогательных компонентов препарата, одновременная терапия органическими нитратами или другими донорами оксида азота (поскольку тадалафил усиливает их гипотензивное действие). Детский возраст.

    Способ применения и дозы

    Назначают взрослым (мужчинам) внутрь, независимо от приема пищи. Препарат следует принимать как минимум за 30 мин. до предполагаемой сексуальной активности. Эффект препарата может сохраняться в течение 36 часов после приема; оптимальное время ответа на прием препарата устанавливается индивидуально.

    Рекомендованная доза препарата составляет 10 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 20 мг. Максимальная суточная доза – 20 мг, максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз в сутки.

    Побочные реакции

    Препарат обычно хорошо переносится.

    Очень распространены 3 10 % (наиболее частые): головная боль.

    Распространены 3 1 %, но < 10 %: боль в спине, диспепсия, головокружение, гиперемия, миалгия, заложенность носа.

    Нераспространенные 3 0,1 %, но < 1 %: отек век, болезненные ощущения в глазах, гиперемия конъюнктивы.

    Редко распространены (< 0,1 %):

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, коллапс; у пациентов, имеющих в анамнезе указания на факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы – инфаркт миокарда, внезапная кардиологическая смерть, инсульт, стенокардия, тахикардия; у пациентов, которые применяют антигипертензивные препараты – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

    Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс.

    Со стороны органа зрения: нечеткость зрительного восприятия, неартериальна передняя оптическая ишемическая нейропатия, окклюзия вен сетчатки, нарушение зрения.

    Со стороны кожных покровов: гипергидроз (потение).

    Со стороны мочеполовой системы: продолжительная эрекция, приапизм.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.

    Передозировка

    Симптомы передозировки: усиление побочных явлений.

    Лечение: симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Препарат не предназначен для применения женщинам.

    Дети

    Не применяют.

    Особенности применения

    Для начала действия препарата необходимо сексуальное возбуждение.

    Перед началом приема препарата для диагностики нарушений эрекции, определения ее возможных причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность представляет потенциальный риск (например пациенты с тяжелыми формами нестабильной стенокардии, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии). Препарат Не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

    Необходимо учитывать потенциальный риск осложнений для таких групп пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями:

    • пациенты, которые перенесли инфаркт миокарда в предшествующие 90 дней;
    • пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время полового акта;
    • пациенты с сердечной недостаточностью II функционального класса и выше по классификации NYHA (Нью-Йоркская ассоциация сердца), развившаяся в предыдущие 6 месяцев;
    • пациенты с неконтролируемыми аритмиями;
    • пациенты с артериальной гипотензией (артериальное давление <90/50 мм рт. ст.) или артериальной гипертензией;
    • пациенты, которые перенесли инсульт в предыдущие 6 месяцев.

    При наличии факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы применение препарата может привести к тяжелым нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы, ассоциированных с сексуальной активностью.

    Препарат оказывает системное сосудорасширяющее действие, что может привести к транзиторного снижения артериального давления. Вследствие этого перед назначением препарата пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы необходимо оценить вероятность подобного эффекта.

    Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не исследована, вследствие чего применение таких комбинаций не рекомендуется.

    Препарат может вызвать приапизм. Пациентам, у которых возникают эрекции, продолжающиеся

    4 часа и более, следует без промедлений обратиться за медицинской помощью. При отсутствии несвоевременно проведенного лечения приапизма возможно повреждение тканей полового члена и эректильная дисфункция.

    С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями которые способствуют приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкемия), и пациентам с анатомическими деформациями пениса (угловое искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони).

    На фоне применения всех ингибиторов фосфодиэстеразы типа ФДЭ 5, включая тадалафил, в редких случаях развивалась неартериальна передняя ишемическая оптическая нейропатия (NAION), что становилось причиной ухудшения или потери зрения. Большинство этих пациентов имели факторы риска: экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия, курение. Хотя причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЕ5 и развитием передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза не выявлено, врач должен информировать пациента о повышении риска ее развития, если ранее это состояние у него уже отмечалось.

    Клинические данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют, вследствие чего этой группе больных препарат назначают с осторожностью.

    С осторожностью применяют препарат пациентам, которые лечатся a1-блокаторами (доксазозин) через риск симптоматической гипотензии.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать индивидуальную реакцию на препарат (возможно снижение артериального давления, головокружение, нарушения зрения), особенно в начале лечения и при изменении дозировки.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    Влияние других препаратов на тадалафил.

    Саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, итраконазол) могут повышать концентрацию тадалафила в плазме.

    Селективный индуктор CYP3A4 рифампицин и другие индукторы CYP3A4 снижают концентрацию тадалафила в плазме.

    Одновременный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) снижает скорость всасывания тадалафила без изменения AUC.

    Влияние тадалафила на другие препараты. Тадалафил может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных препаратов. У больных с трудно контролируемой артериальной гипертензией, принимающих одновременно несколько антигипертензивных препаратов, при приеме тадалафила возможно значительное снижение артериального давления. При этом у большинства пациентов снижение ад не сопровождалось симптомами гипотензии.

    Отсутствие влияния. Считают, что тадалафил не проявляет клинически значимого влияния на клиренс лекарственных средств, которые метаболизируются изоформами CYP450. Экспериментально установлено, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, СУР1А2, CYP2D6, CYP2C19, СУР2Е1 и CYP2C9.

    Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина, а также не изменяет действие варфарина на протромбиновое время.

    Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты.

    У здоровых добровольцев, которые применяют одновременно блокатор a1-адренорецепторов доксазозин в дозе 8 мг / сут, отмечали усиление гипотензивного действия; у некоторых пациентов – головокружение.

    Не выявлено существенного снижения ад у пациентов, принимавших одновременно тадалафил и селективный блокатор a1-адренорецепторов – тамсулозин.

    Тадалафил не оказывает влияния на концентрацию этанола, этанол – на концентрацию тадалафила.

     

    При приеме высоких доз этанола (0,7 г/кг) одновременный прием тадалафила не приводил к статистически значимому снижению артериального давления. У некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Прием тадалафила при более низких дозах этанола (0,6 г/кг) не вызывал развития артериальной гипотензии, а головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при приеме только алкоголя.

    Повышение рН в желудке в результате приема блокатора Н2-рецепторов – низатидину – не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

    При одновременном приеме с теофиллином не установлено фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Еректадил – средство, применяемое при эректильной дисфункции.

    Тадалафил является мощным и селективным ингибитором циклической русла системное сосудистое (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы типа ФДЕ5. Препарат восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

    Физиологический механизм эрекции полового члена обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, вызывая повышение уровня цГМФ, который расслабляет гладкие мышцы кавернозного тела, что приводит к усилению кровотока в половом члене с развитием эрекции.

    Тадалафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозне тело мужчины, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань благодаря угнетению ФДЕ5, которая является ответственной за расщепление цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию.

    Исходя из физиологического механизма развития эрекции и механизма действия собственно тадалафила, его применение неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

    Тадалафил обеспечивает наступления и сохранение эрекции, достаточной для полового акта, улучшает оргазм, удовлетворение от полового акта.

    В исследованиях in vitro установлено, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЕ5. ФДЕ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЕ5 является более выраженным, чем на другие типы фосфодиэстераз. Тадалафил является в 10 000 раз активнее в отношении ФДЕ5, чем относительно ФДЕ1, ФДЕ2 и ФДЕ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЕ5, чем ФДЕЗ – фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении к ФДЕ5 сравнению с ФДЕЗ имеет важное значение, поскольку ФДЕЗ является ферментом, участвует в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЕ5, чем относительно ФДЕ6, обнаруженной в сетчатке и ответствен-ственного за фотопередачу. Тадалафил также проявляет в 9000 раз более мощное действие в отношении ФДЕ5 сравнению с его влиянием на ФДЕ8, ФДЕ9 и ФДЕ10, а также в 14 раз – по сравнению с ФДЕ11.

    Эффект тадалафила при наличии сексуального возбуждения проявляется уже через 16 минут. после приема. Препарат действует в течение 36 часов.

    Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст.) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст.). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.

    Тадалафил не влияет на восприятие цветов (голубой/зеленый), что объясняется низким сродством его к ФДЕ6 сравнению с ФДЕ5; не оказывает влияния на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

    Прием тадалафила в течение 6 месяцев не оказывает клинически значимого влияния на количество, подвижность и структуру сперматозоидов. Прием тадалафила не влияет на уровень тестостерона, лютеїнизувального гормона и фоликулостимулювального гормона в крови.

    Фармакокинетика.

    Всасывания. При приеме внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 2 часа после приема. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи и времени суток (утро или вечер).

    Распределение. Средний объем распределения тадалафила составляет в среднем 63 л. При приеме терапевтических доз связь тадалафила с белками плазмы – 94 %.

    У здоровых мужчин в сперме оказывается меньше 0,0005 % принимаемой дозы.

    Метаболизм. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента ЗА4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЕ5, чем тадалафил, то есть он не является клинически значимым.

    Вывод. Средний период полувыведения у здоровых лиц составляет 17,5 часа. Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61 % дозы) и в меньшей степени с мочой (около 36 % дозы).

    Фармакокинетика в отдельных случаях. Мужчины пожилого возраста: у здоровых людей старше 65 лет клиренс тадалафила ниже, что проявляется в увеличении AUC на 25 % по сравнению со здоровыми лицами в возрасте 19-45 лет. Эта возрастная различие не является клинически значимым и не требует коррекции дозы. Почечная недостаточность : у лиц с почечной недостаточностью (включая пациентов, находящихся на гемодиализе), экспозиция тадалафила (по значению AUC) выше, чем у здоровых лиц. Печеночная недостаточность: экспозиция тадалафила (по значению AUC) у пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. Данные о фармакокинетике тадалафила при тяжелой печеночной недостаточности отсутствуют. Сахарный диабет: у пациентов с сахарным диабетом при применении тадалафила значение AUC приблизительно на 19 % меньше, чем у здоровых лиц, но это различие не требует коррекции дозы.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки коричневато-желтого цвета, покрытые оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, на таблетке методом тиснения нанесено с одной стороны надпись

    “Е 10” или “Е 20“.

    Срок годности

    3 года от даты производства препарата в упаковке “in bulk”.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг или 20 мг № 1, № 12, № 14 в блистерах в коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

    Местонахождение

    Украина, 61013, г. Харьков, вул. Шевченко, 22.

    Внимание! Текст описания препарата "Эректадил таблетки, покрытые оболочкой по 20 мг №2 (1х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top