Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Энап таблетки по 20 мг №20 (10х2)

    Действующее вещество: Эналаприл
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Энап таблетки по 20 мг №20 (10х2) Энап таблетки по 20 мг №20 (10х2) вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: эналаприла малеат;

    1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг, или 20 мг эналаприла малеата;

    вспомогательные вещества: таблетки по 2,5 мг и 5 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат;

    таблетки по 10 мг и 20 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172) – только для таблеток по 20 мг.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки 2,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета со скошенным краем;

    таблетки 5 мг: круглые плоские таблетки белого цвета со скошенным краем и насечкой с одной стороны;

    таблетки 10 мг: круглые плоские таблетки красновато-коричневого цвета со скошенным краем и насечкой с одной стороны, с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблетки;

    таблетки 20 мг: круглые плоские таблетки светло-оранжевого цвета со скошенным краем и насечкой с одной стороны, с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, действующие на ренин-ангиотензивну систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Код АТХ С09А А02.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Эналаприла малеат – соль малеиновой кислоты и эналаприла, производной двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) представляет собой пептидил-дипептидазу, которая катализирует превращение ангиотензина I в вазопресорну вещество ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до еналаприлату, который подавляет АПФ. Угнетение АПФ приводит к уменьшению ангитензину II в плазме, в результате чего в плазме увеличивается активность ренина (благодаря устранению отрицательной обратной связи высвобождения ренина), и снижается секреция альдостерона.

    АПФ является идентичным кининази II. Таким образом, эналаприл также может блокировать расщепление брадикинина, сильного вазодепресорного пептида. Однако роль, которая имеет значение в терапевтических эффектах эналаприла, остается непонятной.

    Механизм, через который эналаприл снижает ад, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, эналаприл может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низькорениновою гипертензией.

    Применение эналаприла пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению ад как в состоянии лежа, так и в состоянии стоя, без увеличения частоты сердечных сокращений.

    Симптоматическая постуральная гипотензия является нечастым явлением. У некоторых пациентов развитие оптимального снижения ад может потребовать нескольких недель терапии. Резкое прекращение приема эналаприла не ассоциировалось с быстрым увеличением артериального давления.

    Эффективное угнетение активности АПФ обычно происходит через 2-4 часа после перорального приема индивидуальной дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдается через 1 ч, пиковое снижение ад достигается через 4-6 часов после применения. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Однако при приеме рекомендованных доз было показано, что антигипертензивный и гемодинамический эффекты поддерживались по меньшей мере в течение 24 часов.

    В гемодинамических исследованиях эналаприла у пациентов с артериальной гипертензией снижение ад сопровождается снижением резистентности периферических артерий с увеличением сердечного выброса и с малым изменением или без изменения частоты сердечных сокращений. После приема эналаприла происходило увеличение кровообращения в почках; скорость клубочковой фильтрации оставалась неизменной. Не было доказательств задержки натрия или воды. Однако у пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации до лечения скорость обычно увеличивается.

    В краткосрочных клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом и без него, и с болезнью почек после введения эналаприла наблюдалось уменьшение протеинурии и выведения иммуноглобулина G с мочой и общего белка в моче.

    При применении вместе с диуретическими препаратами, подобными тиазиду, эффекты эналаприла относительно снижения ад по меньшей мере дополняли действие диуретиков. Эналаприл может снижать или предупреждать развитие вызванной тиазидом гипокалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, которые принимают сердечные гликозиды и диуретики, прием эналаприла снижает периферическую резистентность и артериальное давление. Сердечный выброс увеличивается, а частота сердечных сокращений (которая обычно увеличена у пациентов с сердечной недостаточностью) уменьшается. Снижается давление в конечных легочных капиллярах. Лечение эналаприлом улучшает переносимость физической нагрузки и степень тяжести сердечной недостаточности по критериям Нью-Йоркской ассоциации кардиологов. Эти эффекты продолжали длиться на протяжении всей долгосрочной терапии эналаприлом. У пациентов с легкой и средней формами сердечной недостаточности эналаприл замедляет прогрессирование расширения/увеличения сердца и недостаточности (снижение конечного диастолического и систолического давления в левом желудочке, и улучшение фракции выброса).

    Антигипертензивная терапия Енапом® ведет к существенному регрессу гипертрофии левого желудочка с сохранением систолической функции левого желудочка.

    Есть ограниченный опыт эффективности и безопасности применения детям с артериальной гипертензией в возрасте от 6 лет. В клиническое исследование было вовлечено 110 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет с массой тела ≥ 20 кг и со скоростью клубочковой фильтрации > 0,5 мл/с/1,73 м2. Дети массой < 50 кг применяли 0,625 мг или 2,5 мг, или 20 мг эналаприла 1 раз в сутки и дети массой ≥ 50 кг принимали 1,25 мг или 5 мг, или 40 мг эналаприла 1 раз в сутки. Снижение артериального давления зависело от дозы; эффект был одинаковым во всех подгруппах дозировки (по возрасту, стадией Таннэра, полу, расе). Результаты исследования указывают на то, что низкие дозы 0,625 мг и 1,25 мг, отвечая средней дозе 0,02 мг/кг в сутки, не предусматривают терапевтической эффективности. Максимальная доза составляла 0,58 мг/кг (40 мг) 1 раз в сутки. Профиль побочных явлений у детей не отличался от профиля у взрослых пациентов.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция

    Эналаприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, с появлением пиковых концентраций в сыворотке в течение 1 часа. Объем абсорбции составляет приблизительно 60 %, на абсорбцию прием пищи не влияет. После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется до еналаприлату, сильного ингибитора АПФ. Пиковые концентрации еналаприлату в сыворотке крови появляются через 4 часа после перорального приема дозы эналаприла. Эффективный период полувыведения для аккумуляции еналаприлату после многократного дозирования эналаприла составляет 11 часов. У лиц с нормальной функцией почек концентрации еналаприлату в сыворотке крови в стабильном состоянии достигаются через 4 дня лечения.

    Распределение

    В пределах всего диапазона терапевтических концентраций 60 % еналаприлату связывается с белками сыворотки крови.

    Метаболизм

    После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного вещества еналаприлату, мощного ингибитора АПФ.

    Вывод

    Еналаприлат выводится главным образом через почки. Главными компонентами в моче является еналаприлат, насчитывающий примерно 40 % дозы, и неизмененный эналаприл (около 20 %).

    Нарушение функции почек

    У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция к эналаприлу и еналаприлату. У пациентов с легкой и средней формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 0,6-1 мл/сек) AUC еналаприлату в стабильном состоянии была приблизительно в 2 раза большей, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введения 5мг 1 раз в сутки. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина 0,5 мл/сек), AUC увеличилась примерно в 8 раз. При этом уровне почечной недостаточности эффективный период полувыведения еналаприлату удлиняется, а время до стабильного состояния задерживается.

    Еналаприлат можно вывести из общего кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс еналаприлату при диализе составляет 1,03 мл/сек.

    Дети и подростки

    Фармакокинетичне исследования многократного дозирования было проведено с участием 40 пациентов мальчиков и девочек в возрасте от 2 месяцев до 16 лет, как страдают артериальной гипертензией, которые ежедневно перорально применяли 0,07 мг/кг-0,14 мг/кг эналаприла малеата. Не было никакой разницы по фармакокинетическим параметрам еналаприлату у детей по сравнению с данными у взрослых. Данные указывали на увеличение AUC (нормализованной к дозе на массу тела) с увеличением возраста; однако увеличение AUC не наблюдалось, когда данные были нормализованы по площади поверхности тела. В стабильном состоянии средний эффективный период полувыведения для аккумуляции еналаприлату составляет 14 часов.

    Кормление грудью

    После введения однократной пероральной дозы 20 мг пятерым женщинам после родов средний пиковый уровень эналаприла в грудном молоке составлял 1,7 мкг/л (диапазон 0,54-5,9 мкг/л) через 4-6 часов после дозировки. Средний пиковый уровень еналаприлату составлял 1,7 мкг/л (диапазон 1,2-2,3 мкг/л); пики достигались в разное время в течение 24-часового периода. Используя данные об пиковые уровни в грудном молоке, подсчитано максимальное потребление младенцем, который находится только на грудном вскармливании, составляла бы примерно 0,16 % материнской дозы, скорректированной по массе. Женщины, которые принимали перорально эналаприл 10 мг ежедневно на протяжении 11 мес, имели пиковые уровни эналаприла в молоке 2 мкг/л через 4 часа после приема дозы, а пиковые уровни еналаприлату 0,75 мкг/л приблизительно через 9 часов после приема дозы. Общее количество эналаприла и еналаприлату, измеренного в грудном молоке в течение 24-часового периода, составила соответственно 1,44 мкг/л и 0,63 мкг/л молока. Уровне еналаприлату в молоке нельзя было определить (< 0,2 мкг/л) через 4 часа после введения однократной дозы эналаприла 5 мг одной матери и 10 мг двум матерям; уровни эналаприла не были определены.

    Показания

    • Лечение артериальной гипертензии.
    • Лечения клинически выраженной сердечной недостаточности.
    • Профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35 %).

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к эналаприлу или к любым другим ингредиентам препарата или к другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
    • Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с предыдущим лечением ингибиторами АПФ.
    • Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
    • Беременные или женщины, которые планируют беременность (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).

    Не следует применять Энап® с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (ШКФ < 60 мл/мин/1,73 м2).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Гипотензивная терапия

    Сопутствующий прием этих препаратов может усилить гипотензивный эффект эналаприла. Сопутствующий прием с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может дополнительно снизить артериальное давление.

    Калийзберегаючи диуретики, добавки с калием

    Ингибиторы АПФ усиливают вызванную диуретиками потерю калия. Применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, еплеренону, триамтерена или амилориду), а также применение пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к существенному повышению уровня калия в сыворотке. Если приведенные выше средства показаны в связи с гипокалиемией, их следует применять с осторожностью, регулярно определяя уровень калия в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).

    Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)

    Предварительное лечение диуретиками в больших дозах может привести к снижению объема циркулирующей крови и повышению риска артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом (см. раздел «Особенности применения»). Гипотензивные эффекты можно уменьшить путем прекращения приема диуретика, увеличения объема потребления соли или если начать терапию с низкой дозы эналаприла.

    Притидиабетични препараты

    Эпидемиологические исследования показали, что совместное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Этот феномен наиболее вероятен в течение первых недель совместного приема и у пациентов с почечной недостаточностью (см. разделы «Особенности применения», «Побочные реакции»)

    Литий сыворотки

    При одновременном применении ингибиторов АПФ и лития сообщали о оборотные повышение уровня лития в сыворотке и токсичность. Сопутствующий прием ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровни лития в сыворотке крови и повысить риск интоксикации литием. Не рекомендуется прием эналаприла с литием, но если такая комбинация необходима для пациента, следует осуществлять тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке (см. раздел «Особенности применения»).

    Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/снотворные

    Сопутствующий прием определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления (см. раздел «Особенности применения»).

    Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2

    Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2 - ингибиторы) могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен нпвп, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Одновременный прием НПВП, включая ЦОГ-2-ингибиторы, и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ вызывает аддитивный эффект на повышение калия сыворотки и может привести к нарушению функции почек. Обычно эти явления обратимы.

    Изредка возможна острая почечная недостаточность, особенно у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов пожилого возраста или пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, включая тех, кто принимает диуретики). Поэтому такую комбинацию следует вводить с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек. Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости и находиться под тщательным контролем функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически в течение такого лечения.

    Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS)

    Двойная блокада (например, при добавлении ингибитора АПФ к антагонисту рецептора ангиотензина II) должна ограничиваться только отдельными случаями с тщательным контролем артериального давления, функции почек и уровни электролитов. Во время нескольких исследований сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим поражением сосудов, сердечной недостаточностью или диабетом с конечным поражением органов двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы связана с более высокой частотой артериальной гипотензии, обморочных состояний, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с таковой при применении одного препарата, действующего на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему. Не следует применять Энап® с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (ШКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) (см. разделы «Противопоказания» или «Особенности применения»).

    Препараты золота

    Изредка сообщалось о нитритоїдни реакции (симптомы, включающие отек лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию) у пациентов, которые лечились инъекционными препаратами золота (натрия ауротиомалат) и совместно ингибитором АПФ, в том числе эналаприлом.

    Симпатомиметики

    Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ.

    Алкоголь

    Спиртное усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

    Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β-блокаторы

    Эналаприл можно безопасно применять паралельно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками и β-блокаторами.

    Сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина

    Сообщалось, что у пациентов с подтвержденной атеросклеротичною болезнью, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением конечного органа сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина ассоциируется с высокой частотой появления артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с таковой при применении только препарата ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Двойная блокада (например, комбинированием ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) должна ограничиваться индивидуально определенными случаями и сопровождаться тщательным мониторингом функции почек, уровня калия и артериального давления.

    Особенности применения

    Симптоматическая гипотензия

    Симптоматическую гипотензию редко наблюдают у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Энап®, симптоматическая гипотензия развивается чаще при гиповолемии, возникающей, например, вследствие терапии диуретиками, ограничения потребления соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у больных с поносом или рвотой (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»). Симптоматическую гипотензию наблюдали и у пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождалась или не сопровождалась почечной недостаточностью. Симптоматическая гипотензия развивалась чаще у пациентов с более тяжелыми формами сердечной недостаточности, которым применяли более высокие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушениями функции почек. Таким пациентам лечение Енапом® следует начинать под наблюдением врача. При изменении дозы Енапу® и/или диуретика надзор должен быть особенно тщательным. Аналогичным образом следует вести наблюдение за пациентами с ишемической болезнью сердца, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

    При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение и, если необходимо, ввести внутривенно физиологический раствор. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме Енапу® не является противопоказанием для дальнейшего приема, который можно продолжать обычно без осложнений после нормализации артериального давления путем восстановления объема жидкости.

    У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным давлением Энап® может дополнительно снизить уровень артериального давления. Такая реакция на прием препарата является ожидаемым и обычно не является основанием для прекращения лечения. В случае, когда артериальная гипотензия становится резистентной к лечению, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или Енапом®.

    Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия

    Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выходного отверстия левого желудочка и обструкцией пути оттока; их приема следует избегать в случае кардиогенного шока и гемодинамически значительной обструкции.

    Нарушение функции почек

    Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу эналаприла следует подбирать в соответствии с клиренсом креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы») и в дальнейшем – с ответом на лечение. Для таких пациентов стандартной медицинской практикой является регулярный контроль содержания калия и уровня креатинина.

    О нарушении функции почек сообщали в связи с приемом эналаприла, что главным образом наблюдалось у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз артерии почек. При своевременном выявлении и соответствующем лечении почечная недостаточность, связанная с терапией эналаприлом, обычно носит обратимый характер.

    У некоторых пациентов с гипертензией, у которых не было выявлено заболевания почек до начала лечения, эналаприл совместно с диуретиками вызывающий обычно незначительное и преходящее повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может быть необходимым уменьшение дозы и/или отмена диуретика Эта ситуация повышает вероятность имеющегося стеноза артерии почек (см. раздел «Особенности применения»: Реноваскулярная гипертензия).

    Реноваскулярная гипертензия

    Существует повышенный риск артериальной гипотензии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной функционирующей почки лечатся ингибиторами АПФ. Потеря функции почек возможна уже при минимальных изменениях уровня креатинина в сыворотке. Таким пациентам лечение следует начинать малыми дозами под тщательным врачебным наблюдением с осторожным титрованием и мониторингом функции почек.

    Трансплантация почки

    Нет опыта приема препарата Энап® пациентами, которые недавно перенесли операцию по трансплантации почки. Поэтому этим пациентам не рекомендовано лечение препаратом Энап®.

    Печеночная недостаточность

    Редко ингибиторы АПФ ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует к мгновенному некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома остается невыясненным. Пациенты, которые принимают ингибиторы АПФ и у которых развивается желтуха или заметное повышение ферментов печени, должны прекратить прием ингибитора АПФ и находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

    Нейтропения/агранулоцитоз

    У пациентов, которые принимали ингибиторы АПФ, сообщалось о появлении нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения возникала редко. Эналаприл следует назначать очень осторожно пациентам с коллагенозом сосудов, которые проходят имуносупресантну терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих осложняющих факторов, особенно если уже существует нарушение функции почек. У некоторых из этих пациентов развивались серьезные инфекции, которые иногда не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. При назначении эналаприла таким пациентам рекомендуется периодический мониторинг количества лейкоцитов, а пациенты должны сообщать о любом проявление инфекции.

    Гиперчувствительность/ангионевротический отек

    При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. Енапу®, были описаны единичные случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, который возникал в разные периоды лечения. В этих случаях следует немедленно прекратить лечение Енапом® и установить постоянное наблюдение за пациентом, чтобы убедиться в полном исчезновении симптомов. Только после этого наблюдения можно прекратить. Даже тогда, когда происходит отек только языка без нарушения дыхания, пациенты могут нуждаться продленного наблюдения, поскольку лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточным.

    Очень редко сообщалось о смерти через ангионевротический отек гортани или отек языка. В случае, когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани, особенно у пациентов с хирургическими вмешательствами на дыхательных путях в анамнезе, может развиться обструкция дыхательных путей. Когда является привлечение языка, глотки или гортани в процесс и это может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно начать соответствующую терапию, которая может включать подкожное введение раствора адреналина 1:1000 (0,3-0,5 мл) и/или меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

    У представителей негроидной расы, которые применяли ингибиторы АПФ, чаще возникал ангионевротический отек по сравнению с пациентами других рас.

    Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, который не связывают с применением ингибиторов АПФ, могут иметь повышенный риск его возникновения и при лечении ингибитором АПФ (см. также раздел «Противопоказания»).

    Анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых

    Изредка у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, развивались анафилактоидные реакции, которые могли быть угрожающими для жизни пациентов. Подобных реакций можно избежать, если до начала гипосенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.

    Анафилактоидные реакции в течение афереза липопротеидов низкой плотности

    Редко у пациентов, которые принимали ингибиторы АПФ в течение афереза липопротеидов низкой плотности с декстрана сульфатом, возникали анафилактоидные реакции, представлявших угрозу для жизни. Таких реакций можно избежать путем временного прекращения приема ингибиторов АПФ перед каждым аферезом.

      Пациенты, находящиеся на гемодиализе

    У пациентов, находящихся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN 69®) и применяют одновременно ингибитор АПФ, иногда развивались анафилактоидные реакции. Поэтому для таких пациентов рекомендуется рассмотреть вопрос о применении диализных мембран другого типа или гипотензивного средства другой группы.

    Гипогликемия Пациентам с сахарным диабетом, которые принимают пероральные антидиабетические препараты или инсулин и начинают терапию ингибитором АПФ, следует рекомендовать тщательно проверять уровни сахара в крови, особенно в течение первых нескольких месяцев сопутствующего применения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Кашель

    Сообщалось о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, стойкий характер и прекращается после отмены препарата. Кашель вследствие лечения ингибитором АПФ необходимо учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

    Проведение хирургических операций/анестезия

    Во время больших хирургических операций или при анестезии с применением препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию, эналаприл блокирует образование ангиотензина II вторично к компенсаторного освобождения ренина. Если при этом развивается артериальная гипотензия, которую можно объяснить этими механизмами взаимодействия, она корректируется путем увеличения объема жидкости.

    Гиперкалиемия

    На протяжении лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, у некоторых пациентов наблюдалось повышение уровня калия в крови. Риск возникновения гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной недостаточностью, с ухудшенной функцией почек, в возрасте > 70 лет, с сахарным диабетом, транзиторными состояниями, в частности обезвоживанием, острой сердечной декомпенсацией, метаболическим ацидозом и сопутствующим приемом калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, еплеренону, триамтерена или амилориду); при использовании пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий; а также у пациентов, которые принимают другие препараты, которые могут вызвать повышение калия в крови (например гепарин). В частности, прием калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, пациентами с нарушением функции почек может привести к значительному повышению уровня калия в крови. Гиперкалиемия может вызвать серьезные, иногда фатальные, аритмии. Если сопутствующий прием эналаприла и любого из вышеупомянутых препаратов считается необходимым, их следует применять с осторожностью, регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Литий

    Обычно комбинация лития и эналаприла не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина

    Комбинирование ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II следует ограничить индивидуально определенными случаями которые сопровождаются тщательным мониторингом функции почек, уровня калия и артериального давления (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Особые предупреждения относительно неактивных ингредиентов

    Энап® содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями галактозной недостаточности, лактазного дефицита Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять этот препарат.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность

    Ингибиторы АПФ противопоказано применять беременным, или женщинам, которые планируют беременность (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

    Пациенток, которые планируют беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности. Если беременность установлена, лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и, если это возможно, начать альтернативную терапию.

    Эпидемиологические выводы относительно риска тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в течение i триместра беременности не являются однозначными; однако нельзя исключать небольшого повышения риска. Известно, что применение ингибиторов АПФ во время II и III триместра беременности может обусловить развитие фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамнион, ретардацию окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечную недостаточность, гипотензию, гиперкалиємию).

    При назначении эналаприла необходимо информировать пациентку относительно потенциального вреда для плода.

    В случаях, если прием ингибиторов АПФ происходило во время беременности, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки интраамниотичного пространства. Однако как врачам, так и пациентам необходимо знать о том, что олигоамнион может развиться уже после появления у плода необратимых повреждений.

    Если применение ингибиторов АПФ произошло во II триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа эмбриона эмбриона.

    Младенцев, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно проверять на предмет артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл, который имеет способность проникать сквозь плаценту, можно частично вывести из организма новорожденного путем перитонеального диализа; теоретически его можно вывести путем обменного переливания крови, хотя нет опыта относительно проведения последней процедуры.

    Кормление грудью

    Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют об очень низкие концентрации в грудном молоке (см. раздел «Фармакокинетика»). Хотя такие концентрации и считается клинически незначимими, применение препарата Энап® не рекомендуется во время кормления грудью недоношенных и новорожденных в первые несколько недель после рождения, поскольку существует гипотетический риск эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и почек, а также недостаточный опыт в этом вопросе. В случае старших младенцев применению препарата Энап® в период кормления грудью может рассматриваться, если лечение необходимо для матери, а за ребенком будут наблюдать относительно появления любых побочных эффектов.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможное развитие головокружения или усталости.

    Способ применения и дозы

    Прием пищи не влияет на всасывание таблеток Энап®. Поскольку таблетка не делится, в случае назначения препарата в дозе менее 5 мг применяют препараты эналаприла с возможностью такого дозирования.

    Дозировку следует подбирать индивидуально в соответствии с состоянием каждого пациента

    (см. раздел «Особенности применения») и реакции артериального давления в ответ.

    Артериальная гипертензия

    Доза препарата составляет от начальной 5 мг до максимальной 20 мг в зависимости от степени артериальной гипертензии и состояния пациента (см. ниже). Энап® принимают один раз в день. При артериальной гипертензии легкой степени рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг.

    У пациентов с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновою системой (например с реноваскулярною гипертензией, нарушением солевого и/или жидкостного баланса, декомпенсацией сердечной функции или тяжелой артериальной гипертензией) возможно чрезмерное падение артериального давления после приема начальной дозы. Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или ниже, а начало лечения должно проходить под наблюдением врача.

    Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к дефициту жидкости и риску возникновения артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом. Для таких пациентов рекомендуется начальная доза 5 мг или ниже. По возможности лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения препаратом Энап®. Следует проверять функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

    Обычная поддерживающая доза – 20 мг один раз в сутки. Максимальная поддерживающая доза составляет 40 мг в сутки.

    Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка

    Для лечения клинически выраженной сердечной недостаточности Энап® применяется совместно с диуретиками и, при необходимости, препаратами наперстянки или бета-блокаторами. Начальная доза Енапу® для пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг, при этом применение препарата необходимо проводить под тщательным врачебным контролем для того, чтобы установить первичное влияние препарата на артериальное давление. В случае отсутствия эффекта или после соответствующей коррекции симптоматической гипотензии, возникшей в начале лечения Енапом®сердечной недостаточности, дозу следует постепенно повышать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которую назначают однократно или разделяют на два приема в зависимости от того, что лучше переносит пациент. Подбор дозы рекомендуется проводить в течение 2-4 недель. Подобный терапевтический режим эффективно уменьшает показатели смертности пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки за два приема.

    Предлагаемая титрация дозы Енапу® для пациентов с сердечной недостаточностью/бессимптомной дисфункцией левого желудочка

    Неделю

    Доза, мг/сутки

    Неделя 1

    с 1 по 3 день: 2,5 мг/сутки* за 1 прием

    с 4 по 7 день: 5 мг/сутки за 2 приема

    Неделя 2

    10 мг/сутки за 1 или 2 приема

    Неделя 3 и 4

    20 мг/сутки за 1 или 2 приема

    * С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушением функции почек или тем, кто принимает диуретики (см. раздел «Особенности применения»).

    Как до, так и после начала лечения Енапом® следует осуществлять тщательный контроль артериального давления и функции почек (см. раздел «Особенности применения»), поскольку сообщалось о артериальной гипотензии и (более редко) дальнейшую почечную недостаточность. Пациентам, которые принимают диуретики, в случае возможности следует уменьшить дозу до начала лечения препаратом Энап®. Развитие артериальной гипотензии после начальной дозы Енапу® не означает, что гипотензия будет сохраняться при длительном лечении, и не свидетельствует о необходимости прекращения приема препарата. Следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек.

    Дозировка при почечной недостаточности

    У пациентов с почечной недостаточностью следует удлинить интервалы между приемами эналаприла и/или уменьшить дозы.

    Состояние почек

    Клиренс креатинина (CrCL), мл/мин

    Начальная доза, мг/сутки

    Незначительные нарушения функции

    30 < CrCL < 80 мл/мин

    5-10 мг

    Умеренные нарушения функции

    10 < CrCL £ 30 мл/мин

    2,5 мг

    Выраженные нарушения. Обычно такие больные находятся на гемодиализе*

    CrCL £ 10 мл/мин

    2,5 мг в дни диализа**

    *См. раздел «Особенности применения – Пациенты, которые проходят сеансы гемодиализа».

    ** Эналаприл удаляется путем гемодиализа. Коррекцию дозировки в дни, когда гемодиализ не проводится, необходимо осуществлять в зависимости от уровня артериального давления.

    Пациенты пожилого возраста

    Дозу следует корректировать в зависимости от функции почек (см. раздел «Особенности применения»).

    Дети с артериальной гипертензией в возрасте от 6 лет

    Опыт клинического применения Енапу® детям с артериальной гипертензией ограничен (см. разделы «Особенности применения», «Фармакодинамика», «Фармакокинетика»).

    Детям, которые могут глотать таблетки, дозу следует назначать индивидуально, в зависимости от состояния пациента, реакции артериального давления в ответ на лечения и массы тела пациента. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг. Энап® принимают один раз в сутки. Дозировку следует корректировать в зависимости от потребностей до максимальной 20 мг в сутки для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 40 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг (0,58 мг препарата/кг массы тела) (см. разделы «Особенности применения» и «Дети»).

    Энап® не рекомендован для новорожденных и детей с уровнем клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2 из-за отсутствия данных.

    Дети.

    Застосовати детям в возрасте от 6 лет.

    Энап® не рекомендован новорожденным и детям с уровнем клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2 из-за отсутствия данных.

    Передозировка

    Существуют ограниченные данные относительно передозировки препарата. Основными признаками передозировки, согласно имеющимся данным, является выраженная артериальная гипотензия, начинающаяся приблизительно через 6 часов после приема препарата и совпадает с блокадой системы ренин-ангиотензин, и ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитный дисбаланс, почечную недостаточность, гипервентиляцию легких, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель. Уровне еналаприлату в плазме крови, превышающие в 100 и 200 раз максимальные уровни, которые достигаются при приеме терапевтических доз, по сообщениям, регистрировались после приема соответственно 300 мг и 440 мг эналаприла.

    Для лечения передозировки рекомендуются внутривенные инфузии изотонического раствора. При появлении артериальной гипотензии пациента следует уложить в горизонтальное положение. Можно рассмотреть необходимость инфузии ангиотензина II и/или внутривенного введения катехоламинов. Если препарат был принят недавно, рекомендуются мероприятия по элиминации эналаприла малеата (такие как искусственная рвота, промывание желудка, прием абсорбентов и натрия сульфата). Еналаприлат может быть удален из системного кровообращения путем гемодиализа (см. раздел «Особенности применения»: пациенты, находящиеся на гемодиализе). При брадикардии, резистентная к терапевтических средств, показана терапия с помощью кардиостимулятора. Следует постоянно контролировать важные показатели жизнедеятельности, концентрации электролитов и креатинина в сыворотке.

    Побочные реакции

    Со стороны системы крови и лимфатической системы

    • анемия (включая апластическую и гемолитическую), нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение деятельности костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные болезни.

    Со стороны эндокринной системы

    • синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

    Со стороны метаболизма и пищеварения

    • гипогликемия у пациентов, больных диабетом, которые принимают пероральные сахароснижающие средства или инсулин.

    Со стороны нервной системы и психические нарушения

    • головная боль, депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезия, вертиго, аномальные сновидения, нарушения сна.

    Со стороны органов зрения

    • затуманивание зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    • головокружение, артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вследствие сильной гипотензии у пациентов с повышенным риском, боль за грудиной, нарушения сердечного ритма, стенокардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или церебрально-васкулярный инсульт, возможно, вторичный при чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов с высоким риском, феномен Рейно.

    Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

    • кашель, одышка, ринорея, воспаление горла, дисфония, фарингит, бронхоспазм/астма, инфильтрат легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта

    • тошнота, диарея, абдоминальная боль, изменение вкуса, непроходимость кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, стоматит/афтозные язвы, глоссит, ангионевротический отек желудочно-кишечного тракта при одновременном применении ингибиторов АПФ, включая эналаприл.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей

    • печеночная недостаточность, гепатит – гепатоцеллюлярный или холестатический, гепатонекроз, холестаз, включая желтуху.

    Со стороны кожи и подкожных тканей

    • сыпь, повышенная чувствительность/ангионевротический отек: сообщалось о ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, потоотделение, зуд, крапивница, алопеция, покраснение кожи лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсикодермальний некролиз, пемфигус, эритродермия.

    Сообщалось о комплексе симптомов, который мог включать некоторые или все из следующих симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгию/миозит, артралгия/артрит, положительный результат на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилию и лейкоцитоз. Могут возникать сыпь, фоточувствительность или другие дерматологические проявления.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей

    • нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.

    Со стороны половой системы и молочных желез

    • импотенция, гинекомастия.

    Общие нарушения и нарушения условий введения

    • астения, повышенная утомляемость, спазмы в мышцах, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта.

    Лабораторные показатели

    • гиперкалиемия, повышение креатинина в сыворотке крови, повышение мочевины в крови, гипонатриемия, повышение ферментов печени, повышение билирубина в сыворотке крови.

    Эти изменения обычно обратимы и нормализуются после прекращения применения Енапу®. Со времени применения препарата в широкой клинической практике сообщалось о частных случаях нейтропении, тромбоцитопении, угнетении функции костного мозга, когда нельзя было исключить связь с применением Енапу®.

    Если будут иметь место тяжелые побочные реакции, то лечение следует прекратить.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 оС в оригинальной упаковке для защиты от действия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Таблетки по 2,5 мг или 5 мг, или 20 мг: 10 таблеток в блистере; 2 блистера в картонной коробке.

    Таблетки по 10 мг: 10 таблеток в блистере; по 2 или по 6 или по 9 блистеров в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    КРКА, д.д., Ново место, Словения/KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

    Местонахождение

    Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

    Внимание! Текст описания препарата "Энап таблетки по 20 мг №20 (10х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top