Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Эналаприл-Здоровье таблетки по 5 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Эналаприл
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Эналаприл-Здоровье таблетки по 5 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: enalapril;

    1 таблетка содержит эналаприла малеата 5 мг или 10 мг, или 20 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, коповидон, кальция стеарат.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Эналаприл. Код АТС С09А А02.

    Показания

    • Лечение артериальной гипертензии.
    • Лечения клинически выраженной сердечной недостаточности.
    • Профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35 %).

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или любого другого ингибитора АПФ.
    • Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с применением ингибиторов АПФ.
    • Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
    • Беременные или женщины, которые планируют забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

    Не следует применять эналаприл с препаратами, содержащими аліскірен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (ШКФ < 60 мл/мин/1,73 м2).

    Способ применения и дозы

    Прием пищи не влияет на всасывание таблеток. Поскольку таблетка не делится, в случае назначения препарата в дозе менее 5 мг применять препараты эналаприла с возможностью такого дозирования.

    Дозировку следует подбирать индивидуально в соответствии с состоянием каждого пациента и реакции артериального давления в ответ.

    Артериальная гипертензия. Доза препарата составляет от начальной 5 мг до максимальной 20 мг в зависимости от степени артериальной гипертензии и состояния пациента (см.ниже). Препарат принимать 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг.

    У пациентов с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновою системой (например с реноваскулярною гипертензией, нарушением солевого и/или жидкостного баланса, декомпенсацией сердечной функции или тяжелой артериальной гипертензией) возможно чрезмерное снижение артериального давления после приема начальной дозы.Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или ниже, а начало лечения должно проходить под наблюдением врача.

    Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к дефициту жидкости и риску возникновения артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом.Для таких пациентов рекомендуется начальная доза 5 мг или ниже. По возможности лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения препаратом.Следует проверять функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

    Обычная поддерживающая доза – 20 мг один раз в сутки. Максимальная поддерживающая доза составляет 40 мг в сутки.

    Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка. Для лечения клинически выраженной сердечной недостаточности препарат применяется совместно с диуретиками и, при необходимости, препаратами наперстянки или бета-блокаторами.Начальная доза препарата для пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг, при этом применение препарата необходимо проводить под тщательным врачебным контролем для того, чтобы установить первичное влияние препарата на артериальное давление.В случае отсутствия эффекта или после соответствующей коррекции симптоматической гипотензии, возникшей в начале лечения сердечной недостаточности препаратом, дозу следует постепенно повышать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которую назначать однократно или разделять на 2 приема в зависимости от того, что лучше переносит пациент. Подбор дозы рекомендуется проводить в течение 2-4 недель. Подобный терапевтический режим эффективно уменьшает показатели летальности пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки за 2 приема.

    Предлагаемое титрование дозы препарата для пациентов с сердечной недостаточностью/бессимптомной дисфункцией левого желудочка:

    Неделю
    Доза, мг/сутки
    Неделя 1
    с 1 по 3 день: 2,5 мг/сутки* за 1 прием
    с 4 по 7 день: 5 мг/сутки за 2 приема
    Неделя 2
    10 мг/сутки за 1 или 2 приема
    Неделя 3 и 4
    20 мг/сутки за 1 или 2 приема

    *С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушением функции почек или тем, кто принимает диуретики.

    Как до, так и после начала лечения препаратом следует осуществлять тщательный контроль артериального давления и функции почек, поскольку сообщалось о артериальной гипотензии и (более редко) дальнейшую почечную недостаточность. Пациентам, принимающим диуретики, следует по возможности уменьшить дозу до начала лечения препаратом. Развитие артериальной гипотензии после начальной дозы препарата не означает, что гипотензия будет сохраняться при длительном лечении, и не свидетельствует о необходимости прекращения приема препарата. Следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек.

    Дозирование при почечной недостаточности. В общем должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или снижение дозировки препарата.

    Состояние почек
    Клиренс креатинина (CLcr), мл/мин
    Начальная доза,
    мг/день
    Незначительные нарушения
    30 мл/мин < CLcr < 80 мл/мин
    5-10 мг
    Умеренные нарушения
    10 мл/мин < CLcr £ 30 мл/мин
    2,5 мг
    Выраженные нарушения. Обычно такие больные находятся на гемодиализе
    CLcr £ 10 мл/мин
    2,5 мг в дни диализа**

    **Эналаприл удаляется путем гемодиализа. Коррекцию дозировки в дни, когда гемодиализ не проводится, необходимо осуществлять в зависимости от уровня артериального давления.

    Пациенты пожилого возраста. Дозу следует корректировать в зависимости от функции почек.

    Дети с артериальной гипертензией в возрасте от 6 лет. Опыт клинического применения препарата детям с артериальной гипертензией ограничен. Детям, которые могут глотать таблетки, дозу следует назначать индивидуально, в зависимости от состояния пациента, реакции артериального давления в ответ на лечения и массы тела пациента.Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг. Препарат принимать 1 раз в сутки. Дозировку следует корректировать в зависимости от потребностей до максимальной 20 мг в сутки для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 40 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг.

    Препарат не рекомендован для новорожденных и детей с уровнем клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2 из-за отсутствия данных.

    Побочные реакции

    При применении препарата в большинстве случаев побочные эффекты были незначительными, имели временный характер и не требовали отмены терапии.

    Со стороны системы крови: анемия (включая апластическую и гемолитическую), нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные болезни.

    Со стороны эндокринной системы: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

    Метаболические нарушения: гипогликемия.

    Со стороны нервной системы и психики: депрессия, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, вертиго, расстройства сна, аномальные сновидения.

    Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, боль за грудиной, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения давления у пациентов с высоким риском, феномен Рейно.

    Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/астма, легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, абдоминальная боль, изменение вкуса, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, стоматит/афтозные язвы, глоссит, ангионевротический отек кишечника.

    Со стороны гепатобилиарной системы: печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), гепатит, включая некроз, холестаз (включая желтуху).

    Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция, множественная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, пемфигус, эритродермия.

    Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который включал некоторые или все из таких проявлений, как лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз. Как побочные эффекты могут также возникать сыпь, фотосенсибилизация и другие реакции со стороны кожи.

    Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.

    Со стороны репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия.

    Общие нарушения: астения, повышенная утомляемость, мышечные судороги, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта, лихорадка.

    Изменения лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение креатинина в сыворотке крови, повышение мочевины в крови, гипонатриемия, повышение ферментов печени, повышение билирубина в сыворотке крови.

    Передозировка

    Существуют ограниченные данные относительно передозировки препарата. Основными признаками передозировки, согласно имеющимся данным, является выраженная артериальная гипотензия, начинающаяся приблизительно через 6 часов после приема препарата и совпадает с блокадой системы ренин-ангиотензин, и ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитный дисбаланс, почечную недостаточность, гипервентиляцию легких, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардию, головокружение, тревожность и кашель.Уровне еналаприлату в плазме крови, превышающие в 100 и 200 раз максимальные уровни, которые достигаются при приеме терапевтических доз, по сообщениям, регистрировались после приема соответственно 300 мг и 440 мг эналаприла.

    Для лечения передозировки рекомендуются внутривенные инфузии изотонического раствора. При появлении артериальной гипотензии пациента следует уложить в горизонтальное положение. Можно рассмотреть необходимость инфузии ангиотензина II и/или внутривенного введения катехоламинов. Если препарат был принят недавно, рекомендуются мероприятия по элиминации эналаприла малеата (такие как искусственная рвота, промывание желудка, прием абсорбентов и натрия сульфата). Еналаприлат может быть удален из системного кровообращения путем гемодиализа.При брадикардии, резистентной к терапевтическим средствам, показана терапия с помощью кардиостимулятора. Следует постоянно контролировать важные показатели жизнедеятельности, концентрации электролитов и уровень креатинина в сыворотке крови.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность. Препарат противопоказано применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Если во время лечения этим лекарственным средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

    Ингибиторы АПФ при применении во время II и III триместров беременности могут вызывать фетотоксичність (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) или неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

    Если прием ингибиторов АПФ происходил в течение II триместра беременности, рекомендуется ультразвуковое обследование почек и черепа.

    За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно наблюдать с целью выявления у них артериальной гипотензии.

    Кормление грудью. Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют об очень низкие концентрации в грудном молоке. Хотя такие концентрации и считаются клинически незначимыми, применение препарата не рекомендуется в период кормления грудью недоношенных и новорожденных в первые несколько недель после рождения, поскольку существует гипотетический риск эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и почек, а также недостаточный опыт в этом вопросе.В случае старших младенцев применение препарата в период кормления грудью может рассматриваться, если лечение необходимо для матери, а за ребенком будут наблюдать относительно появления любых побочных эффектов.

    Дети

    Применять детям в возрасте от 6 лет.

    Препарат не рекомендован новорожденным и детям с уровнем клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2 из-за отсутствия данных.

    Особенности применения

    Симптоматическая гипотензия. Симптоматическую гипотензию редко наблюдают у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих эналаприл, симптоматическая гипотензия развивается чаще при гиповолемии, возникающей, например, вследствие терапии диуретиками, ограничения потребления соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у больных с диареей или рвотой. Симптоматическую гипотензию наблюдали и у пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождалась или не сопровождалась почечной недостаточностью.Симптоматическая гипотензия развивалась чаще у пациентов с более тяжелыми формами сердечной недостаточности, которым применяли более высокие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушениями функции почек. Таким пациентам лечение препаратом следует начинать под наблюдением врача. При изменении дозы препарата и/или диуретика надзор должен быть особенно тщательным. Аналогичным образом следует вести наблюдение за пациентами с ишемической болезнью сердца, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

    При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение и, если необходимо, ввести внутривенно физиологический раствор.Транзиторная артериальная гипотензия при приеме препарата не является противопоказанием для дальнейшего приема, который можно продолжать обычно без осложнений после нормализации артериального давления путем восстановления объема жидкости.

    У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным давлением препарат может дополнительно снизить уровень артериального давления. Такая реакция на прием препарата является ожидаемым и обычно не является основанием для прекращения лечения. В случае, когда артериальная гипотензия становится резистентной к лечению, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или препаратом.

    Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия. Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выходного отверстия левого желудочка и обструкцией пути оттока; их приема следует избегать в случае кардиогенного шока и гемодинамически значительной обструкции. Нарушение функции почек. Пациентам с нарушением функции почек (CLcr < 80 мл/мин) начальную дозу эналаприла следует подбирать в соответствии с CLcr и в дальнейшем – с ответом на лечение. Для таких пациентов стандартной медицинской практикой является регулярный контроль содержания калия и уровня креатинина.

    О нарушении функции почек сообщали в связи с приемом эналаприла, что главным образом наблюдалось у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз артерии почек. При своевременном выявлении и соответствующем лечении почечная недостаточность, связанная с терапией эналаприлом, обычно носит обратимый характер.

    У некоторых пациентов с гипертензией, у которых не было выявлено заболевания почек до начала лечения, эналаприл совместно с диуретиками вызывал обычно незначительное и преходящее повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может быть необходимым уменьшение дозы и/или отмена диуретика Эта ситуация повышает вероятность имеющегося стеноза артерии почек.

    Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск артериальной гипотензии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной функционирующей почки лечатся ингибиторами АПФ.Потеря функции почек возможна уже при минимальных изменениях уровня креатинина в сыворотке крови. Для таких пациентов лечение следует начинать малыми дозами под тщательным врачебным наблюдением с осторожным титрованием и мониторингом функции почек.

    Трансплантация почки. Нет опыта приема препарата пациентами, которые недавно перенесли операцию по трансплантации почки. Поэтому этим пациентам не рекомендовано лечение препаратом.

    Печеночная недостаточность. Редко ингибиторы АПФ ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует к мгновенному некроза печени и (иногда) летальному исходу. Механизм этого синдрома остается невыясненным. Пациенты, которые принимают ингибиторы АПФ и у которых развивается желтуха или заметное повышение ферментов печени, должны прекратить прием ингибитора АПФ и находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

    Нейтропения/агранулоцитоз. У пациентов, которые принимали ингибиторы АПФ, сообщалось о появлении нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения возникала редко. Эналаприл следует назначать очень осторожно пациентам с коллагенозом сосудов, которые проходят імуносупресантну терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих осложняющих факторов, особенно если уже существует нарушение функции почек.У некоторых из этих пациентов развивались серьезные инфекции, которые иногда не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. При назначении эналаприла таким пациентам рекомендуется периодический мониторинг количества лейкоцитов, а пациенты должны сообщать о любом проявление инфекции.

    Гиперчувствительность/ангионевротический отек. При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. эналаприла, были описаны единичные случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, который возникал в разные периоды лечения. В этих случаях следует немедленно прекратить лечение препаратом и установить постоянное наблюдение за пациентом, чтобы убедиться в полном исчезновении симптомов. Только после этого наблюдения можно прекратить.Даже тогда, когда происходит отек только языка без нарушения дыхания, пациенты могут нуждаться продленного наблюдения, поскольку лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточным.

    Очень редко сообщалось о летальном следствие через ангионевротический отек гортани или отек языка. В случае, когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани, особенно у пациентов с хирургическими вмешательствами на дыхательных путях в анамнезе, может развиться обструкция дыхательных путей. Когда является привлечение языка, глотки или гортани в процесс и это может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно начать соответствующую терапию, которая может включать подкожное введение раствора адреналина 1:1000 (0,3-0,5 мл) и/или меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

    У представителей негроидной расы, которые применяли ингибиторы АПФ, чаще возникал ангионевротический отек по сравнению с пациентами других рас.

    Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, который не связывают с применением ингибиторов АПФ, могут иметь повышенный риск его возникновения и при лечении ингибитором АПФ.

    Анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Изредка у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, развивались анафилактоидные реакции, которые могли быть угрожающими для жизни пациентов.Подобных реакций можно избежать, если до начала гипосенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.

    Анафилактоидные реакции в течение афереза липопротеидов низкой плотности. Редко у пациентов, которые принимали ингибиторы АПФ в течение афереза липопротеидов низкой плотности с декстрана сульфатом, возникали анафилактоидные реакции, представлявших угрозу для жизни. Таких реакций можно избежать путем временного прекращения приема ингибиторов АПФ перед каждым аферезом.

    Пациенты, находящиеся на гемодиализе. У пациентов, находящихся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN 69) и применяют одновременно ингибитор АПФ, иногда развивались анафилактоидные реакции. Поэтому для таких пациентов рекомендуется рассмотреть вопрос о применении диализных мембран другого типа или гипотензивного средства другой группы. Гипогликемия. Пациентам с сахарным диабетом, которые принимают пероральные антидиабетические препараты или инсулин и начинают терапию ингибитором АПФ, следует рекомендовать тщательно проверять уровни сахара в крови, особенно в течение первых нескольких месяцев сопутствующего применения. Кашель. Сообщалось о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, стойкий характер и прекращается после отмены препарата. Кашель вследствие лечения ингибитором АПФ необходимо учитывать при дифференциальной диагностике кашля. Проведение хирургических операций/анестезия. Во время больших хирургических операций или при анестезии с применением препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию, эналаприл блокирует образование ангиотензина II вторично к компенсаторного освобождения ренина. Если при этом развивается артериальная гипотензия, которую можно объяснить этими механизмами взаимодействия, она корректируется путем увеличения объема жидкости.

    Гиперкалиемия. На протяжении лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, у некоторых пациентов наблюдалось повышение уровня калия в крови. Риск возникновения гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной недостаточностью, с ухудшенной функцией почек, в возрасте > 70 лет, с сахарным диабетом, транзиторными состояниями, в частности обезвоживанием, острой сердечной декомпенсацией, метаболическим ацидозом и сопутствующим приемом калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, еплеренону, триамтерена или амілориду); при использовании пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий;а также у пациентов, которые принимают другие препараты, которые могут вызвать повышение калия в крови (например гепарин). В частности, прием калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, пациентами с нарушением функции почек может привести к значительному повышению уровня калия в крови. Гиперкалиемия может вызвать серьезные, иногда летальные аритмии. Если сопутствующий прием эналаприла и любого из вышеупомянутых препаратов считается необходимым, их следует применять с осторожностью, регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови.

    Литий. Обычно комбинация лития и эналаприла не рекомендуется.

    Сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина.Комбинирование ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II следует ограничить индивидуально определенными случаями, которые сопровождаются тщательным мониторингом функции почек, уровня калия и артериального давления.

    Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможное развитие головокружения или повышенной утомляемости.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Гипотензивная терапия. Сопутствующий прием этих препаратов может усилить гипотензивный эффект эналаприла. Сопутствующий прием с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может дополнительно уменьшить артериальное давление. Калийсберегающие диуретики или добавки с калием. Ингибиторы АПФ усиливают вызванную диуретиками потерю калия. Применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, еплеренону, триамтерена или амілориду), а также применение пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к существенному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если приведенные выше средства показаны в связи с гипокалиемией, их следует применять с осторожностью, регулярно определяя уровень калия в сыворотке крови.

    Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предварительное лечение диуретиками в больших дозах может привести к снижению объема циркулирующей крови и повышению риска артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом. Гипотензивные эффекты можно уменьшить путем прекращения приема диуретика, увеличения объема потребления соли или, если начать терапию с низкой дозы эналаприла.

    Противодиабетические препараты. Существуют данные эпидемиологических исследований, которые показали, что совместное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Этот феномен наиболее вероятен в течение первых недель совместного приема и у пациентов с почечной недостаточностью.

    Литий сыворотки. При одновременном применении ингибиторов АПФ и лития сообщали о оборотные повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичность. Сопутствующий прием ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровни лития в сыворотке крови и повысить риск интоксикации литием. Не рекомендуется прием эналаприла с литием, но если такая комбинация необходима для пациента, следует осуществлять тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови.

    Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/снотворные. Сопутствующий прием определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления.

    Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Одновременный прием НПВП, включая ЦОГ-2-ингибиторы, и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ вызывает аддитивный эффект на повышение калия сыворотки крови и может привести к нарушению функции почек. Обычно эти явления обратимы.

    Изредка возможна острая почечная недостаточность, особенно у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов пожилого возраста или пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, включая тех, кто принимает диуретики).Поэтому такую комбинацию следует вводить с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек. Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости и находиться под тщательным контролем функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически в течение такого лечения.

    Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Двойная блокада (например, при добавлении ингибитора АПФ к антагонисту рецептора ангиотензина II) должна ограничиваться только отдельными случаями с тщательным контролем артериального давления, функции почек и уровни электролитов. Во время нескольких исследований сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим поражением сосудов, сердечной недостаточностью или диабетом с конечным поражением органов двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы связана с более высокой частотой артериальной гипотензии, обморочных состояний, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (в т. ч.острой почечной недостаточностью) по сравнению с таковой при применении одного препарата, влияющего на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему. Не следует применять эналаприл с аліскіреном пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (ШКФ < 60 мл/мин/1,73 м2).

    Препараты золота. Изредка сообщалось о нітритоїдні реакции (симптомы, включающие отек лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию) у пациентов, которые лечились инъекционными препаратами золота (натрия ауротіомалат) и совместно ингибитором АПФ, в т. ч. эналаприлом.

    Симпатомиметики. Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ.

    Алкоголь. Спиртное усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

    Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β-блокаторы. Эналаприл можно безопасно применять паралельно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками и β-блокаторами.

    Сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина.Сообщалось, что у пациентов с подтвержденной атеросклеротичною болезнью, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением конечного органа сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина ассоциируется с высокой частотой появления артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с таковой при применении только препарата ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.Двойную блокаду (например комбинированием ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) следует ограничивать индивидуально определенными случаями и сопровождать тщательным мониторингом функции почек, уровня калия и артериального давления.

    Фармакологические свойства.

    Фармакодинамика. Эналаприла малеат – соль малеиновой кислоты эналаприла, производной двух аминокислот, L-аланина и L-пролина.

    Ангиотензинпревращающий фермент – пептидилова дипептидаза, которая катализирует конверсию ангиотензина i в прессорным субстанцию ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до еналаприлату, который подавляет АПФ. Угнетение АПФ приводит к снижению уровня в плазме крови ангиотензина II, что приводит к увеличению активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи между активностью ангиотензина II и высвобождением ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

    АПФ является идентичным кінінази II. Таким образом, препарат также может блокировать расщепление брадикинина, сильного вазодепресорного пептида. Однако значение этого явления для терапевтического эффекта препарата остается невыясненным.

    Механизм, благодаря которому препарат снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.Препарат может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низькореніновою гипертензией.

    Применение препарата при артериальной гипертензии приводит к снижению артериального давления у пациентов в горизонтальном и вертикальном положениях без существенного увеличения частоты сердечного ритма.

    Симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения ад может потребовать нескольких недель терапии.Внезапная отмена препарата не ассоциировалась с быстрым повышением артериального давления.

    Эффективное угнетение активности АПФ обычно достигается через 2-4 часа после перорального приема разовой дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдается через 1 час, а пиковое снижение ад достигается через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Но в случае применения в рекомендованных дозах антигипертензивный и гемодинамический эффекты сохранялись по меньшей мере в течение 24 часов.

    Существуют данные, что в ходе гемодинамических исследований у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение артериального давления обычно сопровождается уменьшением периферического сопротивления артерий с увеличением сердечного выброса и незначительным ускорением сердечного ритма или без такового. После применения препарата обычно увеличивается почечный кровоток; скорость гломерулярной фильтрации обычно не меняется. Признаков задержки натрия или воды не обнаружено. Однако у пациентов с низкими исходными уровнями клубочковой фильтрации эти уровни обычно повышались.

    У пациентов с сахарным диабетом или без него с болезнью почек после применения эналаприла наблюдали уменьшение альбуминурии, экскреции с мочой IgG и общего протеина мочи.

    При совместном приеме с тиазидными диуретиками гипотензивные эффекты препарата минимум аддитивные. Препарат может уменьшить или предупредить развитие тіазид-индуцированной гипокалиемии.

    У пациентов с сердечной недостаточностью, которые принимают сердечные гликозиды и диуретики, прием перорального или инъекционного эналаприла ассоциировался со снижением периферического сопротивления и давления крови. Сердечный выброс увеличивался, а частота сердечных сокращений (обычно увеличена у пациентов с сердечной недостаточностью) снижалась. Также снижалось давление в конечных легочных капиллярах. Улучшалась переносимость физической нагрузки и уменьшалась тяжесть сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA (New York Heart Association).Эти эффекты сохранялись в течение длительного лечения.

    У пациентов с легкой и умеренной сердечной недостаточностью эналаприл замедлял прогрессирование дилатации/увеличение миокарда и сердечной недостаточности, о чем свидетельствовали сниженные конечный диастолический и систолический объемы левого желудочка и улучшенная фракция выброса.

    Опыт применения детям в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией ограничен.Существуют данные, что прием эналаприла 1 раз в сутки уменьшал нижнее значение артериального давления в зависимости от дозы. Дозозависимый антигипертензивный эффект эналаприла был одинаковым во всех подгруппах (возраст, стадия по Таннеру, пол, раса). Однако самые низкие из исследованных доз, 0,625 мг и 1,25 мг, что соответствует в среднем 0,02 мг/кг 1 раз в сутки, не обеспечили длительного антигипертензивного эффекта.Максимальная исследованная доза составляла 0,58 мг/кг (до 40 мг) 1 раз в сутки.Профиль побочных эффектов у детей не отличается от такового у взрослых пациентов.

    Фармакокинетика. После перорального приема эналаприл быстро всасывается, Cmaxэналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 часа после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь таблеток составляет приблизительно 60 %.Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте не влияет на всасывание препарата. После всасывания принятый внутрь эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется до еналаприлату, мощного ингибитора АПФ. Cmax еналаприлату в сыворотке крови наблюдается примерно через 4 часа после приема дозы эналаприла внутрь.

    Эффективный Т ½ еналаприлату после многократного перорального приема составляет 11 часов.

    В пределах всего диапазона терапевтических концентраций не более 60 % еналаприлату связывается с белками сыворотки крови.

    За исключением преобразования на еналаприлат, больше не существует ни одного доказательства значительного метаболизма эналаприла.

    Еналаприлат выводится, главным образом почками. Главными компонентами в моче есть еналаприлат, что составляет примерно 40 % дозы, и неизмененный эналаприл (около 20 %).

    У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция к эналаприлу и еналаприлату. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (CLcr 40-60 мл/мин) AUC еналаприлату в стабильном состоянии была приблизительно в 2 раза большей, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введения 5 мг 1 раз в сутки.При тяжелой форме почечной недостаточности (CLcr ≤ 30 мл/мин) AUC увеличилась примерно в 8 раз. При этом уровне почечной недостаточности эффективный T ½еналаприлату удлиняется, а время до стабильного состояния замедляется.

    Еналаприлат можно вывести из общего кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс еналаприлату при диализе составляет 62 мл/мин

    Основные физико-химические свойства

    таблетки по 5 мг белого или почти белого цвета, двояковыпуклой формы; таблетки по 10 мг или 20 мг белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской, с надписью «ЗТ» методом тиснения с одной стороны, или без нанесения надписи.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Таблетки по 5 мг № 20 (10×2), № 30 (10×3) в блистерах в коробке; таблетки по 10 мг или 20 мг № 20 (10×2), № 20 (20×1) в блистерах в коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

    Местонахождение

    Украина, 61013, г. Харьков, вул. Шевченко, 22.

    Внимание! Текст описания препарата "Эналаприл-Здоровье таблетки по 5 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top