Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Эмстат 10 таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг №20 (10х2)

    Действующее вещество: Розувастатин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемические средства.
    Внешний вид препарата: Эмстат 10 таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг №20 (10х2) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное и химическое названия: atorvastatin; (3R, SR)-7-[2-(4-фторфенил)-5-изопропил-3-фенил-4-(фенил-карбамоїл)пиррол-1-ил]-3,5-дигидроксигептанової кислоты кальциевая соль(2:1);

    основные физико–химические свойства: белые, овальные, покрытые оболочкой таблетки, с маркировкой „10” или „20” на одной стороне;

    Состав

    1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг или 20 мг аторвастатина в виде кальциевой соли;

    вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный, тальк, повидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), масло касторовое.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ КоАредуктази.

    Код АТС С10А А07.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Емстат 10, Емстат 20 содержит активное вещество аторвастатин. Он принадлежит к группе лекарственных средств, действие которых заключается в снижении уровней общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в крови. Емстат снижает уровни триглицеридов и повышает уровни холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в крови.

    Основным механизмом действия аторвастатина является угнетение активности 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А (ГМГ-КоА)-редуктазы – фермента, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из начальных этапов синтеза холестерина в организме. Блокада аторвастатином синтеза холестерина приводит к увеличению способности рецепторов с'связывать холестерин ЛПНП в печени и в тканях вне печенью. Аторвастатин также замедляет секрецию холестерина липопротеинов очень низкой плотности в печени, что может быть наиболее вероятным механизмом снижения уровней триглицеридов в крови. Влияние аторваститну на повышение уровней холестерина ЛПВП не выяснен.

    Кроме влияния на липиды плазмы аторвастатин оказывает другие эффекты, которые усиливают его действие в отношении атеросклероза. Он подавляет синтез изопреноидов – веществ, действующих как факторы роста на пролиферацию клеток гладких мышц сосудов. Он уменьшает вязкость плазмы и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации. Благодаря такому действию он улучшает гемодинамику и способствует улучшению равновесия коагуляции крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов и, таким образом, подавляют их активацию.

    Фармакокинетика.

    Аторвастатин примерно на 80% быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-4 часа. Хотя прием еды снижает всасывание аторвастатина, это не влияет на его эффективность. Через интенсивное первый круг метаболизма аторвастатин имеет низкую биодоступность – лишь 12 %. Средний объем распределения (Vd) аторвастатина составляет 381 л. Более 98 % аторвастатина связывается с белками плазмы. Аторвастатин не проходит через гематоэнцефалический барьер. В печени он метаболизируется до орто - и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Такие активные метаболиты соответствуют примерно 70 % ингибиторной активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы.

    Среднее время полувыведения (t1/2) составляет 14 ч, а полупериод ингибиторной активности по отношению к целевому ферменту составляет 20-30 час. Примерно 46 % аторвастатина выводится с фекалиями и менее 2 % - с мочой.

    Показания для применения

    Гиперлипидемия.

    С целью снижения уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина В и триглицеридов в сыворотке крови пациентов, больных на первичную гиперлипидемию типа ИИа и ИИb, включая полигенну гиперхолестеринемию, гетерозиготну семейную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию.

    Для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

    В случае отсутствия удовлетворительной ответной реакции на диету и другие нефармакологические мероприятия при гиперлипидемии.

    Способ применения и дозы

    Перед лечением Емстатом пациента следует перевести на диету с низким содержимым липидов, и такой диеты следует придерживаться в течение терапии препаратом.

    Рекомендуемая начальная доза Емстату для взрослых составляет 1 таблетку по 10 мг в сутки. Можно увеличить суточную дозу Емстату до 80 мг, в зависимости от желаемого эффекта. Дозу Емстату следует принимать один раз в сутки, в любое время в течение дня, но всегда в одно и то же время каждый день. Емстат можно принимать до или после еды. Эффект наблюдается через 2 недели лечения, а максимальный – через 4 недели. Поэтому дозу можно изменять лишь через 4 недели после приема предыдущей дозы.

    Первичная (гетерозиготная семейная или полигенна) гиперхолестеринемия (тип ИИа) и смешанная гиперлипидемия (тип ИИb)

    Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы, которую повышают через 4 недели, в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

    Гомозиготна семейная гиперхолестеринемия

    Взрослые: диапазон доз такой же, как и при других формах гиперлипидемии. Начальную дозу корректируют в зависимости от состояния заболевания. У большинства пациентов, больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при приеме суточной дозы 80 мг Емстату. Емстат применяется как вспомогательная терапия при применении других средств лечения (плазмаферез) или как основная терапия, если лечение другими методами не возможно.

    Нет необходимости в уменьшении рекомендованных доз для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек.

    Побочное действие

    Нарушения сна, головная боль, тошнота, диарея, боль в животе, запор, метеоризм, миалгия, астения. Редко – парестезии, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, аллергические реакции, алопеция, зуд, миопатия, судороги мышц, рабдомиолиз, импотенция.

    Противопоказания

    Емстат противопоказан при:

    • гиперчувствительности к любому ингредиенту препарата,
    • заболевании печени в активной форме,
    • повышении уровня трансаминаз в сыворотке более чем в 3 раза,
    • заболевании скелетных мышц,
    • в периоды беременности и лактации.

    Передозировка

    При передозировке возможны миопатии (рабдомиолиз), ухудшение функции печени.

    Не существует специфического лечения при передозировке аторвастатина. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающие средства должны назначаться при необходимости. В результате значительного связывания с протеинами плазмы гемодиализ не может существенно улучшить клиренс аторвастатина.

    Особенности применения

    Необходимо соблюдать особую осторожность в начале курса лечения препаратом.

    Влияние на печень. Как и при применении других гиполипопротеинемических средств этого же класса, при лечении аторвастатином может происходить умеренное повышение активности трансаминаз сыворотки крови. Функцию печени необходимо определять перед началом лечения и периодически контролировать течение курса лечения. Пациентам, у которых возникают проявления нарушения функции печени, необходимо определить показатели ее функции. Пациенты, у которых наблюдается повышение активности трансаминаз, должны находиться под наблюдением вплоть до нормализации показателей, а дозу аторвастатина следует уменьшить или прекратить лечение. Если активность печеночных трансаминаз увеличилась в 3 раза и выше по сравнению с нормальными показателями, следует снизить дозы или отменить аторвастатин.

    Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, которые употребляют алкоголь и/или имеют заболевания печени в анамнезе.

    Влияние на опорно-двигательный аппарат. Во время лечения аторвастатином у пациентов может наблюдаться миалгия. Пациентов следует предупредить о возможном возникновении боли в мышцах и слабость мышц, что иногда граничит с немощностью или приводит к повышению температуры. В случае повышения уровня КФК в 10 и более раз по сравнению с нормальными показателями или уточненного или вероятного диагноза миопатии и рабдомиолиза, лечение аторвастатином следует прекратить. Риск возникновения миопатии во время лечения аторвастатином возрастает при одновременном применении циклоспорина, производных фибриновой кислоты, эритромицина, ниацина или азоловых противогрибковых средств. Большинство этих средств подавляют активность цитохрома Р450 ЗА4 и/или распределение препарата в организме. Аторвастатин биотрансформируется с помощью Р450 ЗА4. Врачи, которые назначают аторвастатин в комбинации с производными фибриновой кислоты, эритромицином, иммуносупрессорами или азоловыми противогрибковыми средствами или гиполипопротеинемическими дозами ниацина, должны взвешивать возможные положительные результаты и вредные последствия и наблюдать за пациентами с целью выявления таких проявлений, как боль в мышцах и слабость мышц, особенно в первые месяцы лечения и после повышения дозы одного из этих препаратов. Для этого рекомендуется периодическое определение КФК, но следует помнить, что этого теста недостаточно для своевременного диагностирования тяжелой миопатии.

    Лечение аторвастатином должно быть временно приостановлено или вообще прекращено при остром развитии тяжелого состояния, которое является следствием миопатии, а также при наличии факторов

    риска по отношению к развитию печеночной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, обширного хирургического вмешательства, травмы, тяжелых метаболических и эндокринных расстройств, а также нарушения электролитного баланса и неконтролируемых судорог).

    В период лечения Емстатом необходимо соблюдать протихолестеринової диеты, а также периодически контролировать уровень холестерина в сыворотке крови.

    Женщинам детородного возраста следует рекомендовать возможные методы контрацепции на период лечения аторвастатином.

    Опыт применения Емстату у детей отсутствует.

    Беременность и лактация. Аторвастатин противопоказан при беременности. Женщины детородного возраста должны применять соответствующие контрацептивные меры.

    Авторвастатин противопоказан в период лактации. Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Поскольку существует потенциальный риск для младенцев, получающих грудное молоко, во время лечения аторвастатином следует прекратить кормление грудью.

    Способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

    В связи с возможностью возникновения головокружения, головной боли на фоне применения Емстату, необходимо воздерживаться от выполнения работ, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.

    Ваємодия с другими лекарственными средствами

    Риск возникновения миопатии во время лечения аторвастатином и подобными ему препаратами возрастает при одновременном применении циклоспорина, фибриновой кислоты и ее производных, эритромицина, противогрибковых препаратов группы азолов и ниацина. Антациды. Одновременное применение аторвастатина и суспензии пероральных антацидов, которая содержит гидроксиды алюминия и магния, снижает концентрацию аторвастатина в плазме примерно на 35%, однако это не влияло на снижение уровня хлнп. Антипирин. Поскольку аторвастатин не изменяет фармакокинетику антипирина, взаимодействие между другими препаратами, метаболизирующимися с помощью цитохрома (например, циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама, пероральных контрацептивов), является маловероятной. Холестипол. Концентрация аторвастатина в плазме уменьшается на 25% при одновременном применении холестиполу. Однако гиполипопротеїновий эффект был более выраженным при одновременном назначении торвастатину и холестиполу, чем при назначении одного из этих препаратов. Дигоксин. При многократных дозах дигоксина и одновременном применении 10 мг аторвастатина уровень дигоксина в плазме не изменялся. Однако концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20% при одновременном применении 80 мг аторвастатина ежедневно. Следует должным образом контролировать состояние пациентов, получающих дигоксин. Эритромицин/кларитромицин. Одновременное применение аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг дважды в сутки), которые ингибируют цитохром Р450 ЗА4, сопровождалось повышением уровня аторвастатина в плазме. Азитромицин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме. Терфенадин. Одновременное применение аторвастатина и терфенадина – соединения, которая в основном метаболизируется цитохромом Р450 ЗА4, значимо не увеличивало концентрацию терфенадина в плазме. Следовательно, маловероятно, что аторвастатин будет значимо изменять фармакокинетику других субстратов цитохрома Р450 ЗА4. Одновременное применение аторвастатина и терфенадина не вызывало существенных изменений фармакокинетики терфенадина. Пероральные контрацептивы. Одновременное применение с пероральными контрацептивами, которые содержат норэтиндрон и етанилестрадиол, увеличивают AUC этих двух препаратов примерно на 30% и 20%. Этот эффект следует учитывать при выборе контрацептива во время применения аторвастатина. Варфарин и Циметидин. Не выявлено существенных эффектов взаимодействия между этими препаратами. Амлодипин. При одновременном применении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина не выявлено изменений фармакокинетики аторвастатина. Ингибиторы протеаз. Одновременное применение аторвастатина и ингибиторов протеаз (например саквинару и ритонавира), которые подавляют действие цитохрома Р450 ЗА4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме. Другая сопутствующая терапия. Во время клинических исследований аторвастатин применялся одновременно с антигипертензивными средствами и эстрогензамещающими (например эстроген, эстрадиол) препаратами без существенных эффектов взаимодействия. Взаимодействие с другими препаратами не изучалось.

    Условия и срок хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 оС.

    Срок годности - 3 года.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    Таблетки, покрытые оболочкой, № 20 в блистере (2 блистера по 10 таблеток) в картонной коробке.

    Производитель

    Медофарм.

    Адрес

    Тхиру Вы Ка Род, Ченнаи-600006, Индия.

    Внимание! Текст описания препарата "Эмстат 10 таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг №20 (10х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top