Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Эклексия раствор для инъекций, 1000 анти-ха мо/0,1 мл по 0,4 мл (4000 анти-ха мо) №1

    Действующее вещество: Эноксапарин
    Лекарственная форма: Растворы для внутреннего применения
    Фармакотерапевтическая группа: Антитромботические средства.
    Внешний вид препарата: Эклексия раствор для инъекций, 1000 анти-ха мо/0,1 мл по 0,4 мл (4000 анти-ха мо) №1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика:

    международное и химическое названия: enoxaparin;

    Основные физико-химические свойства

    прозрачный, бесцветный раствор;

    Состав

    предварительно наполненные шприцы стерильные с раствором эноксапарина натрия для инъекций: 1 шприц содержит 2000 анти-Ха МЕ/0,2 мл, что эквивалентно эноксапарина натрия 20 мг; 4000 анти-Ха МЕ/0,4 мл, что эквивалентно эноксапарина натрия 40 мг; 6000 анти-Ха МЕ/0,6 мл, что эквивалентно эноксапарина натрия 60 мг; 8000 анти-Ха МЕ/0,8 мл, что эквивалентно эноксапарина натрия 80 мг; 10000 анти-Ха МЕ/1,0 мл, что эквивалентно эноксапарина натрия 100 мг.

    вспомогательные вещества: вода для инъекций.

    Форма выпуска. Раствор для инъекций.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антитромботические средства. Группа гепарина. Эноксапарин. Код АТС B01A B05.

    Фармакологические свойства.

    Фармакодинамика. Еклексия – низкомолекулярный гепарин со средней молекулярной массой около 4500 дальтон. В отличие от нефракционованого гепарина, характеризуется высокой анти-Ха-активностью и слабой анти-Iia-активностью, поэтому его антитромботическое действие выражено значительно сильнее, чем антикоагулянтная. В профилактических дозах Еклексия не приводит к существенным изменениям коагуляционных показателей, таких как время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и протромбиновое время, а также не влияет на агрегацию тромбоцитов и связь фибриногена с тромбоцитами. При применении лечебных доз препарата может удлиняться АЧТВ и время кровотечения, однако эти изменения не находятся в прямой линейной зависимости от его антитромботической активности, поэтому нет необходимости в мониторинге коагуляционных показателей для контроля эффективности и безопасности лечения Еклексиєю.

    Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры эноксапарина натрия оценивали по изменениям анти-Ха и анти-ИИа-активности в плазме крови при применении концентрации 100 мг/мл. Максимальная анти-Ха-активность в плазме крови отмечалась в период между 3 и 5 часами и равнялась, в среднем, 0,16 МЕ/мл после введения 2000 анти-Ха МЕ и 0,38 МЕ/мл после введения 4000 анти-Ха МЕ. Максимальная анти-Ха-активность отмечалась на уровне 1,1 МЕ/мл при применении эноксапарина натрия в дозе 1 мг/кг дважды в сутки в течение 14 суток у пациентов с нестабильной стенокардией. Всасывание эноксапарина натрия прямо пропорционально введенной дозе и имеет линейный характер, биодоступность при подкожном введении приближается к 100 %, объем распределения по анти-Ха-активности составляет приблизительно 4,3 л. Метаболизм эноксапарина натрия происходит в печени путем десульфатации и деполимеризации с образованием разновидностей гепарина низкой молекулярной массы со значительно более низким биологическим потенциалом. Период полувыведения по анти-Ха-активностью - около 4 часов при однократном введении и 7 часов при повторном введении. Анти-Ха-активность наблюдается до 24 часов после подкожного введения 4000 анти-Ха МЕ эноксапарина натрия один раз в сутки. Почечный клиренс активных метаболитов составляет 10 %, общая почечная экскреция – 40 % дозы препарата. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) AUC (площадь под кривой "концентрация - время") существенно возрастает (на 65 %) при повторном введении 4000 анти-Ха эноксапарина натрия 1 раз в сутки. Фармакокинетические параметры у больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не меняются.

    Показания для применения.

    • Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий у больных после оперативных вмешательств.
    • Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии у терапевтических больных.
    • Лечение венозных тромбозов и тромбоэмболий, в том числе тромбозов глубоких вен нижних конечностей и тромбоэмболии легочной артерии.
    • Лечение острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без зубца Q).
    • Лечение острого коронарного синдрома с подъемом сегмента ST (инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST).
    • Профилактика образования тромба в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа.

    Способ применения и дозы.

    Применяют подкожно. Нельзя вводить внутримышечно!

    Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий у больных после оперативных вмешательств. Пациентам с низким и умеренным риском развития тромбозов и тромбоэмболий (например, при общехирургические операциях) Еклексию применяют по 20 мг (0,2 мл) подкожно 1 раз/сутки, первая инъекция производится за 2 часа до хирургического вмешательства. Пациентам с высоким риском развития тромбозов и тромбоэмболий (например, при ортопедических операциях, у онкологических больных) Еклексию назначают по 40 мг (0,4 мл) подкожно 1 раз/сутки, первую дозу вводят за 12 часов до операции. Продолжительность лечения обычно составляет 7 - 10 суток. После реконструктивных операций на тазобедренном суставе рекомендуемая продолжительность лечения Еклексиєю - 3 недели. При необходимости терапию продолжают до тех пор, пока сохраняется риск развития тромбоза или тромбоэмболии.

    Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии у терапевтических больных. Для профилактики венозных тромбозов у больных с острыми терапевтическими состояниями, находящихся на постельном режиме в связи с тяжелым состоянием, Еклексию назначают по 40 мг 1 раз/сутки минимум в течение 6 суток. При необходимости терапию продолжают до тех пор, пока сохраняется риск развития тромбоза или тромбоэмболии. В клинических исследованиях эноксапарин в связи с этим показанием применялся до 14 суток.

    Лечение венозных тромбозов и тромбоэмболий, в том числе тромбозов глубоких вен нижних конечностей и тромбоэмболии легочной артерии. Еклексию назначают по 1 мг/кг подкожно 2 раза/сутки или 1,5 мг/кг 1 раз/сутки. Продолжительность лечения в среднем составляет 7 суток, но не менее 5 суток. В клинических исследованиях эноксапарин в связи с этим показанием применялся до 17 суток. Надо сразу же начать терапию непрямыми антикоагулянтами, при этом терапию Еклексиєю необходимо продолжать до достижения достаточного антикоагулянтного эффекта, следовательно, международный нормализующий коэффициент должен быть равен 2,0 – 3,0.

    Лечение острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без зубца Q). Еклексию вводят по 1 мг/кг подкожно каждые 12 часов. Одновременно назначают ацетилсалициловую кислоту в дозе 75 - 325 мг или клопидогрель 75 мг 1 раз/сутки или их комбинацию (Аспигрель). Продолжительность терапии Еклексиєю составляет 2 - 8 суток (до стабилизации клинического состояния больного), но не менее 2 суток. При необходимости терапию продолжают до тех пор, пока сохраняется риск прогрессирования атеротромбоза. В клинических исследованиях эноксапарин в связи с этим показанием применялся до 12,5 суток.

    Лечение острого коронарного синдрома с подъемом сегмента ST (инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST). Еклексию применяют по 1 мг/кг подкожно каждые 12 часов, а у пожилых больных в возрасте от 75 лет – по 0,75 мг/кг каждые 12 часов. Одновременно назначают ацетилсалициловую кислоту в дозе 75 - 325 мг или клопидогрель в дозе 75 мг 1 раз/сутки или их комбинацию (Аспигрель). При проведении тромболитической терапии фибринспецифичними (например, альтеплаза) или фибриннеспецифичними (например, Стрептализе) фибринолитиками Еклексию вводят в период от 15 мин до или 30 мин после начала тромболитической терапии. В клинических исследованиях эноксапарин в связи с этим показанием применялся до 8 суток. При необходимости терапию продолжают до тех пор, пока сохраняется риск прогрессирования атеротромбоза.

    Профилактика образования тромба в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа. Для профилактики образования тромба в системе экстракорпорального кровообращения при проведении гемодиализа доза Еклексии составляет 1 мг/кг массы тела. При высоком риске развития кровотечения дозу следует снизить до 0,5 мг/кг массы тела при двойном сосудистом доступе или 0,75 мг/кг при одинарном сосудистом доступе. При гемодиализе препарат следует вводить в артериальную участок шунта в начале сеанса. Одной дозы, как правило, достаточно для 4-часового сеанса, однако при обнаружении фибриновых колец или при большей длительности процедуры можно дополнительно ввести препарат из расчета 0,5 - 1 мг/кг массы тела.

    Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с легким (клиренс креатинина 50 - 80 мл/мин) и умеренным (клиренс креатинина 30 - 50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не нужна. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) Еклексия вводится из расчета 1 мг/кг массы тела 1 раз/сут с лечебной целью и 20 мг 1 раз/сут с профилактической целью. При проведении гемодиализа режим дозирования изменяют.

    Введение раствора. Инъекции желательно проводить в положении больного лежа. Еклексию вводят глубоко подкожно. Перед инъекцией не надо удалять пузырьки воздуха из шприца во избежание потери препарата. Инъекции необходимо проводить поочередно в левую или правую верхньобичну или нижньобичну часть передней брюшной стенки. Иглу необходимо ввести вертикально на всю длину в кожу, удерживая складку кожи между большим и указательным пальцами. Складку кожи отпускают только после завершения инъекции. Не следует массировать место инъекции после введения препарата.

    Побочное действие.

    Кровотечение. Как и при лечении другими антитромботичними средствами, при лечении эноксапарином в 0,01 – 0,1 % случаев наблюдалось развитие геморрагического синдрома, включая тяжелые кровотечения, забрюшинные и внутричерепные кровоизлияния. При развитии кровотечения необходимо отменить препарат, установить причину и начать соответствующее лечение.

    Тромбоцитопения. В первые дни лечения может развиться обратимая асимптоматическая тромбоцитопения, которая не требует отмены препарата. Менее чем в 0,01 % случаев лечения эноксапарином наблюдалось развитие иммунной тромбоцитопении, которая в некоторых случаях сопровождалась тромбозами и усложнялась инфарктом внутреннего органа или ишемией конечности.

    Местные реакции. После подкожного введения может наблюдаться боль или гематома в месте инъекции. В некоторых случаях в месте введения эноксапарина возможно образование воспалительных инфильтратов, содержащих препарат. Инфильтраты рассасываются через несколько дней, при этом отменять препарат не нужно.

    Другие. В 0,01 - 0,1% случаев лечения эноксапарином наблюдались кожные или системные аллергические реакции. Отмечались случаи аллергического васкулита (менее 0,01 %), что потребовало отмены эноксапарина. Возможно обратимое и бессимптомное повышение активности печеночных ферментов.

    Противопоказания

    • Острая тяжелая кровотечение или высокий риск возникновения неконтролируемого кровотечения, включая недавно перенесенный геморрагический инсульт.
    • Тромбоцитопения у больных с положительным агрегацийним тестом in vitro в присутствии эноксапарина натрия.
    • Повышенная чувствительность к эноксапарина, гепарина или других гепаринов с низкой молекулярной массой.

    Передозировка

    Симптомы. Передозировка Еклексии при парентеральном введении может привести к геморрагическим осложнениям. При случайном приеме внутрь, даже в больших дозах всасывание препарата маловероятно.

    Лечение. Как нейтрализующее средство показано медленное внутривенное введение 1 % протамина сульфата, доза которого зависит от дозы эноксапарина, однако даже при применении больших доз протамина сульфата анти-Ха-активность эноксапарина полностью не нейтрализуется (максимально на 60 %). Протамин сульфат назначается из расчета 1 мг на 1 мг эноксапарина, если со времени его введения прошло не более 8 часов, и 0,5 мг на 1 мг эноксапарина, если со времени его введения прошло более 8 часов, или при необходимости введения повторной дозы протамина сульфата. Если же после введения эноксапарина прошло более 12 часов, то применять протамин не нужно. Поскольку нейтрализация может быть временной из-вследствие особенностей кинетики всасывания низкомолекулярных гепаринов, дозу протамина необходимо разделить на несколько инъекций (от 2 до 4) в течение 24 часов. Максимальная доза протамина сульфата - 50 мг. Если количество введенного эноксапарина превышает 50 мг, начальная доза протамина сульфата не должна превышать 50 мг. При применении протамина сульфата возможны тяжелая гипотензия и анафилактические реакции, в том числе фатальные, поэтому его применение возможно только при наличии условий для оказания соответствующей экстренной помощи.

    Особенности применения

    Еклексию, как и другие антитромботические средства, следует применять с осторожностью, с учетом соотношения пользы и риска при таких состояниях: бактериальный эндокардит, нарушения гемостаза, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, диабетическая ретинопатия, нейрохирургические или офтальмологические оперативные вмешательства, при одновременном применении лекарств, которые влияют на гемостаз.

    Мутагенность и канцерогенез. В исследованиях на животных не наблюдалось токсического воздействия на плод и тератогенного действия эноксапарина. Нет данных, подтверждающих наличие мутагенного и канцерогенного действия эноксапарина у людей.

    Беременность и период кормления грудью. У людей не наблюдалось проникновение эноксапарина натрия через плаценту во II триместре беременности, однако нет данных относительно I и III триместра. Не проводилось адекватных контролируемых клинических исследований, позволяющих оценить безопасность применения эноксапарина при беременности, поэтому применение Еклексии при беременности возможно только по жизненным показаниям, если ожидаемый эффект превышает возможный риск. В случае необходимости применения Еклексии женщинам в период лактации, на время лечения нужно прекратить кормление грудью, поскольку нет достаточных данных относительно выделения эноксапарина натрия в грудное молоко.

    Детский возраст. Не установлена безопасность и эффективность применения эноксапарина у детей, поэтому применение Еклексии у детей возможно, если ожидаемый эффект превышает возможный риск.

    Пожилой возраст. При применении эноксапарина с профилактической целью не наблюдалось роста риска кровотечений у пациентов пожилого возраста. При назначении эноксапарина с лечебной целью (особенно больным старше 80 лет) возможно повышение риска кровотечений, однако это не является основанием для отмены Еклексии у пациентов пожилого возраста корректировки дозы препарата. Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов. Корректировки дозы Еклексии у больных старше 75 лет необходимо только при лечении острого коронарного синдрома с подъемом сегмента ST (инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST).

    Масса тела. После повторного подкожного введения эноксапарина в дозе 1,5 мг/кг один раз в сутки здоровым добровольцам с нормальной и избыточной массой тела не было существенной разницы в фармакокинетических параметрах. После однократного подкожного введения 40 мг эноксапарина анти-Ха-активность была на 50 % выше у женщин с массой тела менее 45 кг и на 27 % выше у мужчин с массой тела менее 57 кг по сравнению с больными с нормальной массой тела. Следовательно, при назначении лечебных доз Еклексии, которые рассчитывают на 1 кг массы тела, нет необходимости корректировать дозу у больных с нормальной и избыточной массой тела. При назначении Еклексии в профилактических дозах, которые определяют независимо от массы тела, нужно учитывать повышение анти-Ха-активности и риска кровотечений у больных с низкой массой тела.

    Гепарининдукована тромбоцитопения. С особой осторожностью Еклексию назначают пациентам, в анамнезе у которых имеются сведения о тромбоцитопении, вызванной гепарином, осложненной тромбозом или без него. Риск иммунной тромбоцитопении, вызванной гепарином, существует и при применении низкомолекулярных гепаринов. Если развивается тромбоцитопения, то ее обычно выявляют между 5 и 21 днем после начала терапии. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать количество тромбоцитов до начала лечения Еклексиєю и во время ее применения. При наличии подтвержденного значительного снижения количества тромбоцитов (на 30 – 50 % по сравнению с исходным показателем) необходимо отменить препарат и перевести больного на другое лечение.

    Спинномозговая, эпидуральная анестезия и спинномозговая пункция. Как и при применении других антикоагулянтов, описаны случаи возникновения спинномозговой гематомы при проведении спинномозговой или эпидуральной анестезии и спинномозговой пункции на фоне лечения эноксапарином с развитием стойких или необратимых параличей. Риск возникновения спинномозговой гематомы снижается при применении эноксапарина в дозе 40 мг и ниже и повышается при увеличении дозы препарата, при использовании постоянных эпидуральных катетеров после операции или при применении дополнительных препаратов, влияющих на гемостаз. Риск также повышается при травматическом или повторной спинномозговой пункции. Для снижения риска возникновения спинномозговой гематомы при эпидуральной или спинномозговой анестезии на фоне лечения Еклексиєю, установка или удаление катетера должно проводиться через 10 - 12 часов после применения профилактических доз препарата. В тех случаях, когда пациенты получают более высокие дозы Еклексии (1 мг/кг 2 раза/сут или 1,5 мг/кг 1 раз/сутки), данные процедуры следует отложить на 24 часа. Последующее введение препарата должно осуществляться не ранее чем через 4 часа после удаления катетера.

    Если врач назначает антитромботическую терапию во время проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии, необходимо особо тщательное постоянное наблюдение за пациентом для выявления неврологических признаков и симптомов, таких как боль в спине, нарушения сенсорных и моторных функций (онемение или слабость в нижних конечностях), нарушения функции кишечника и/или мочевого пузыря. Пациента необходимо проинструктировать о необходимости немедленного информирования врача при возникновении вышеописанных симптомов. При обнаружении признаков или симптомов, характерных для спинномозговой гематомы, необходимы срочная диагностика и лечение, включающий декомпрессию спинного мозга.

    Чрескожные коронарные вмешательства (ЧКВ). С целью уменьшения риска кровотечения из места артериальной пункции при проведении ЧКВ у больных с острым коронарным синдромом катетер не следует удалять в течение 6 - 8 часов после подкожного введения Еклексии. Следующую дозу препарата вводить не ранее чем через 6 - 8 часов после удаления катетера. По месту введения необходимо наблюдать, чтобы своевременно выявить признаки кровотечения или образования гематомы.

    Искусственные клапаны сердца. Не проводилось адекватных контролируемых клинических исследований, которые бы позволили оценить эффективность и безопасность применения эноксапарина с целью профилактики тромбозов клапанов у пациентов с искусственными клапанами сердца, поэтому при необходимости применения Еклексии у больных с искусственными клапанами сердца, в том числе у беременных, следует соблюдать особую осторожность (тщательное наблюдение за состоянием больного и соответствующими лабораторными показателями крови).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

    Необходимо соблюдать особую осторожность (тщательное наблюдение за состоянием больного и соответствующими лабораторными показателями крови) ввиду опасности развития кровотечения в случае необходимости применения Еклексии с препаратами, влияющими на систему гемостаза: системные салицилаты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота), нестероидные противовоспалительные средства (включая кеторолак), декстран, тиклопидин, клопидогрель, системные глюкокортикоиды, тромболитики, антикоагулянты, антиагреганты (включая антагонисты гликопротеиновой рецепторов). Не следует чередовать применение Еклексии и других низкомолекулярных гепаринов, так как они отличаются по способу производства, молекулярной массой, специфической анти-Ха-активностью, единицами измерения и дозами. Раствор Еклексии нельзя смешивать с другими препаратами. Условия и срок хранения.

    Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать.

    Срок годности - 2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    По 1 или 10 шприцев в картонной коробке.

    Венус Ремедис Лимитед для Мили Хелскере Лимитед, Великобритания

    Хай Пойнт

    Томас Стрит

    Тонтон

    Сомерсет И2 6НВ

     

    Внимание! Текст описания препарата "Эклексия раствор для инъекций, 1000 анти-ха мо/0,1 мл по 0,4 мл (4000 анти-ха мо) №1" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top