Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Эбрантил раствор для инъекций, 5 мг/мл по 10 мл (50 мг) в ампулах №50

    Действующее вещество: Урапидил
    Лекарственная форма: Раствор для инъекций
    Внешний вид препарата: Эбрантил раствор для инъекций, 5 мг/мл по 10 мл (50 мг) в ампулах №50 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: urapidil;

    1 мл раствора содержит 5 мг урапидила, что соответствует 5,47 мг урапидила гидрохлорида;

    вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия гидрофосфат, дигидрат; натрия дигидрофосфат, дигидрат; вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций.

    Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антигипертензивное средство. Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АТХ С02С А06.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижения периферического сопротивления.

    Частота сердечных сокращений остается практически неизменной. Сердечный выброс тоже остается неизменным; сердечный выброс, уменьшается в результате увеличения постнагрузки, может увеличиться.

    Механизм действия. Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

    На периферическом уровне урапидил блокирует в основном постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

    На центральном уровне урапидил модулирует активность центра регуляции кровообращения, что предотвращает рефлекторному увеличению тонуса симпатической нервной системы или снижения симпатического тонуса.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция. После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза элиминации). Период полуразпада составляет примерно 35 минут. Период полувыведения препарата из сыворотки крови после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 часа).

    Связывание с белками плазмы крови урапидила (сыворотка человека) in vitro составляет 80 %. Это относительно низкое связывание с белками плазмы крови урапидила может объяснить, почему до сих пор неизвестные взаимодействия урапидила и лекарственных средств с сильным связыванием с белками плазмы крови.

    Распределение. Объем распределения – 0,77 л/кг массы тела. Вещество проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и проникает в плаценту.

    Метаболизм. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит – урапидил, гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, который не имеет существенной антигипертензивной активности. О-диметилированный урапидил метаболит практически имеет такую же биологическую активность, что и урапидил, но образуется в очень небольших количествах.

    Экскреция и элиминация. Элиминация урапидила и его метаболитов в организме человека до 50-70 % почечная, из которых около 15 % принятой дозы – фармакологически активный урапидил; остальные, в первую очередь как г-гидроксилированный урапидил, что не имеет антигипертензивного эффекта, экскретируется с фекалиями.

    Особые группы. У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с прогрессирующей печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения из плазмы крови – удлиняется.

    Показания

    • Гипертензивный криз.
    • Тяжелая и очень тяжелая степень артериальной гипертензии.
    • Рефрактерная артериальная гипертензия.
    • Контролируемое снижение артериального давления в случае его повышения во время/или после хирургической операции.

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
    • Аортальный стеноз.
    • Артериовенозный шунт (за исключением пациентов с гемодинамически незначительным диализным шунтом).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Гипотензивное действие препарата Ебрантил может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, вазодилататорами и другими антигипертензивными препаратами, а также при гиповолемии (например, диарея, рвота) и приеме алкоголя.

    Одновременное применение циметидина может повысить максимальные уровни урапидила в сыворотке крови на 15 %.

    На сегодня информация относительно комбинированной терапии с ингибиторами АПФ не является достаточным, поэтому такое лечение в настоящее время не рекомендуется.

    Особенности применения

    С особой осторожностью следует применять препарат Ебрантил:

    • при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями (например, стеноз аортального или митрального клапана), при легочной эмболии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных расстройств;
    • детям, так как исследования не проводились для этой возрастной группы пациентов;
    • пациентам с печеночной дисфункцией;
    • пациентам с умеренной или тяжелой степенью почечной дисфункции;
    • пациентам пожилого возраста;
    • пациентам, которые одновременно применяют циметидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    В случае применения ранее других антигипертензивных препаратов инъекции урапидила не следует применять, пока не пройдет достаточно времени, необходимого для выявления терапевтического эффекта предварительно примененного препарата. Доза препарата Ебрантил должна быть соответственно уменьшена.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Нет достаточных данных относительно применения урапидила во время беременности и проникновение через плаценту, применение урапидила во время беременности не рекомендуется. Препарат может применяться в период беременности только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили признаков повреждения плода.

    Неизвестно, проникает урапидил в грудное молоко, поэтому не рекомендуется кормление грудью во время лечения урапидилом.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение) могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Это особенно важно в начале лечения, при увеличении дозы, замене лекарственного средства или в комбинации с алкоголем.

    Способ применения и дозы

    Гипертензивный криз, тяжелая или очень тяжелая форма артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия.

    1) Внутривенная инъекция: 10-50 мг урапидила вводить медленно внутривенно под постоянным мониторингом артериального давления. Снижение артериального давления наблюдается в течение 5 минут после инъекции. Парентеральная терапия может быть многократной при повторном повышении артериального давления.

    2) Медленная внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузатора.

    Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания ад на уровне, достигнутом с помощью инъекции, готовить так:

    250 мг препарата Ебрантил добавить к 500 мл совместимого раствора для инфузий (например, 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора глюкозы 5 % или 10 %).

    Если для введения поддерживающей дозы применять перфузатор, 20 мл раствора для инъекции (100 мг препарата Ебрантил) вводить в шприц перфузатора и разводить до объема 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. выше).

    Максимально допустимое соотношение – 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий.

    Скорость введения: скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления.

    Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин.

    Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т. е. 250 мг урапидила при добавлении к 500 мл раствора для инфузий (1мг = 44 капли = 2,2 мл).

    Контролируемое снижение артериального давления для регулирования гипертонических эпизодов во время/или после хирургической операции.

    Непрерывную инфузию с помощью перфузатора или капельную инфузию использовать для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

    Схема дозирования

    Внутривенная инъекция препарата

    Ебрантил (25 мг)

    ( = 5 мл раствора для инъекций)

    через 2 мин

     

     

     

     

    Стабилизация артериального давления с помощью инфузии

     

     

    Начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшить

     

     

     

    через

    2 мин

     

    артериальное давление не меняется

     

     

    Ебрантил (25 мг)

    ( = 5 мл раствора для инъекций)

    снижение артериального давления

    через 2 мин

     

    через

    2 мин

     

    артериальное давление не меняется

     

     

    Медленное внутривенное введение препарата Ебрантил (50 мг)

    ( = 10 мл раствора для инъекций)

    снижение артериального давления

     

     

    Ебрантил, внутривенный раствор вводить пациенту в положении лежа на спине, инъекционно или путем инфузии.

    Возможны однократные или повторные инъекции и внутривенные капельные инфузии.

    Инъекционное введение препарата совместное с последующей капельной инфузией.

    Возможно продолжить экстренную парентеральную терапию переходом на долгосрочное лечение препаратом Ебрантил, капсулы с модифицированным высвобождением (начальная рекомендованная доза: 2 x 60 мг) или другими пероральными гипотензивными средствами.

    Период лечения 7 дней считается безопасным с токсикологической точки зрения и, как правило, не превышается во время парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральна терапия может быть многократной при повторном повышении артериального давления.

    Особые группы пациентов.

    Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата Ебрантил.

    Почечная недостаточность. Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата Ебрантил при длительном лечении.

    Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста необходимо с осторожностью принимать гипотензивные средства и начинать терапию с низких доз, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.

    Дети

    Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

    Передозировка

    Симптомы:

    • со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическое снижение артериального давления, коллапс;
    • со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость и нарушение скорости реакций.

    Лечение. Чрезмерное снижение артериального давления может быть облегчено за счет поднятия нижних конечностей в лежачем положении и замещения объема крови.

    Если эти меры окажутся недостаточными, можно вводить внутривенно медленно вазоконстрикторы под мониторингом артериального давления.

    В очень редких случаях необходима внутривенная инъекция катехоламинов (например, 0,5-1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).

    Побочные реакции

    Большинство последующих побочных эффектов обусловлены резким снижением ад, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах следует прекратить применение препарата.

    Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

    очень часто (≥ 1:10), часто (≥ 1:100, < 1:10), нечасто (≥ 1:1000, < 1:100), редко (≥ 1:10000, < 1:1000), очень редко (< 1:10000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы.

    Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), затрудненное дыхание, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, вставания из положения лежа (ортостатическая дисрегуляция).

    Со стороны пищеварительного тракта.

    Часто: тошнота.

    Нечасто: рвота.

    Общие расстройства.

    Нечасто: повышенная утомляемость, изменения в месте введения.

    Исследования.

    Очень редко: тромбоцитопения*.

    Нечасто: аритмия.

    Со стороны нервной системы.

    Часто: головокружение, головная боль.

    Со стороны психики.

    Очень редко: ощущение беспокойства.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

    Очень редко: приапизм.

    Со стороны дыхательной системы.

    Редко: заложенность носа.

    Со стороны кожи и подкожных тканей.

    Нечасто: повышенное потоотделение

    Редко: аллергические реакции, включая зуд, покраснение кожи, высыпания.

    Неизвестно: ангионевротический отек, крапивница.

    * - В единичных случаях отмечалось снижение количества тромбоцитов во временной связи с применением препарата Ебрантил, хотя причинно-следственная связь при применении урапидила не может быть установлен, например, с помощью иммунологических исследований.

    В случае возникновения любых нежелательных реакций следует проконсультироваться с врачом.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

    Несовместимость

    Препарат Ебрантил, раствор для инъекций, не следует смешивать с щелочными растворами для инъекций или инфузий в связи с потемнением или выпадением пластинчатого осадка в растворе вследствие кислотных свойств раствора для инъекций.

    Упаковка

    Ампулы по 5 мл или 10 мл. По 5, или 10, или 50 ампул в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Такеда ГмбХ, Германия / Takeda GmbH, Germany;

    Такеда Австрия ГмбХ, Австрия / Takeda Austria GmbH, Austria

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Роберт-Бош-Штрассе 8, 78224 Зингена, Германия / Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany;

    Ст. Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия / St Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria

    Внимание! Текст описания препарата "Эбрантил раствор для инъекций, 5 мг/мл по 10 мл (50 мг) в ампулах №50" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top