Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Джендогрел таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 75 мг №7

    Действующее вещество: Клопидогрел
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Антиагреганты.
    Внешний вид препарата: Джендогрел таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 75 мг №7 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    Действующее вещество: клопидогрел;

    1 таблетка содержит клопидогреля бисульфата, эквивалентно клопидогреля 75 мг

    вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, тальк, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;

    оболочка: гипромеллоза (Е 464), полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), тальк.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакологическая группа

    Антитромботические средства. Антиагреганты. Клопидогрел.

    Код АТС В01А С04.

    Показания

    Профилактика атеротромбозу - у больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения возможно от нескольких дней до 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения возможно от 7 дней до 6 мес после возникновения) или с диагностированным заболеванием периферических артерий у больных острым коронарным синдромом без подъемов сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Острое кровотечение (например, язва или внутричерепное кровоизлияние). Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы. Беременность и период кормления грудью. Возраст до 18 лет.

    Способ применения и дозы

    Взрослым 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

    Больным с острым коронарным синдромом без подъемов сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ) лечение Джендогрелом начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжают в дозе 75 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75 - 325 мг / сут).

    Поскольку применение более высоких ацетилсалициловой кислоты повышает риск кровотечения, рекомендуется не превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг.

    Оптимальная продолжительность лечения не установлена.

    Эффективное применение схемы лечения до 12 месяцев, максимальный эффект отмечают через 3 месяца от начала лечения.

    У больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST Джендогрел назначают по 75 мг один раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, с применением тромболитических препаратов или без них.

    Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы препарата.

    Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать по крайней мере четыре недели.

    Терапевтический опыт применения Джендогрелу пациентов с почечной недостаточностью ограничен, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

    Опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен. Поэтому таким больным Джендогрел следует назначать с осторожностью.

    Побочные реакции

    Кровотечение было распространенной побочной реакцией, которая наблюдалась как в клинических исследованиях, так и при постмаркетинговом опыте, во время которых она чаще всего возникала в первый месяц лечения.

    У пациентов, получавших клопидогрел или ацетилсалициловую кислоту, общая частота кровотечения составляла 9,3%. Частота тяжелых случаев составляла 1,4% для клопидогреля и 1,6% - для ацетилсалициловой кислоты.

    Частота возникновения тяжелых кровотечений во время терапии клопидогрел + ацетилсалициловая кислота зависела от дозы ацетилсалициловой кислоты (<100 мг 2,6%; 100-200 мг 3,5%;> 200 мг 4,9%), так же, как и частота возникновения сильных кровотечений при применении плацебо + ацетилсалициловая кислота (<100 мг: 2%; 100-200 мг 2,3%;> 200 мг 4%). Риск кровотечений (опасных для жизни, тяжелых, незначительных, других) снижался в ходе исследования: 0-1-й месяц (клопидогрел: 9,6%; плацебо 6,6%), 1-3-й месяц (клопидогрел: 4 5%; плацебо: 2,3%), 3-6-й месяц (клопидогрел: 3,8%; плацебо: 1,6%), 6-9 месяц (клопидогрел 3,2%, плацебо: 1, 5%), 9-12 месяц (клопидогрел: 1,9%; плацебо 1%). Не наблюдалось повышения частоты тяжелого кровотечения в группе клопидогрел + ацетилсалициловая кислота в течение 7 дней после операции по поводу коронарного шунтирования у пациентов, прекративших лечение ранее чем за 5 дней до операции (4,4% клопидогрел + ацетилсалициловая кислота против 5,3% плацебо + ацетилсалициловая кислота). Среди пациентов, которые продолжали лечение в течение 5 дней до операции по поводу коронарного шунтирования, частота кровотечений была 9,6% в группе, принимавшей клопидогрел + ацетилсалициловая кислота и 6,3% - в группе, принимавшей плацебо + ацетилсалициловая кислота.

    Наблюдалось общее повышение частоты возникновения кровотечения в группе, принимавшей клопидогрел + ацетилсалициловая кислота (17,4%) по сравнению с группой, получавшей плацебо + ацетисалицилова кислота (12, 9%). Частота возникновения тяжелого кровотечения была близка в обеих группах (1,3% против 1,1% в группах пациентов, получавших клопидогрел + ацетилсалициловая кислота и плацебо + ацетилсалициловая кислота соответственно). Эта величина была устойчивой в подгруппах больных, которые отмечались за восходящими параметрами и типом фибринолитического или гепариновой лечения.

    Общая частота возникновения тяжелой нецеребральнои кровотечения была низкой и подобной в обеих группах (0,6% против 0,5% в группах пациентов, получавших клопидогрел + ацетилсалициловая кислота и плацебо + ацетилсалициловая кислота соответственно).

    Побочные реакции распределены по органам, частота их возникновения определена следующим образом: часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для каждого класса системы органов побочные эффекты представлены в порядке снижения их тяжести.

    Кровь и лимфатическая система

    Редко: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.

    Редко: нейтропения, включая тяжелую нейтропению.

    Очень редко: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

    иммунная система

    Очень редко: сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.

    психиатрические нарушения

    Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания.

    нервная система

    Редко: внутричерепные кровотечения (в некоторых случаях - с летальным исходом), головная боль, парестезии, головокружение.

    Очень редко: изменение вкуса.

    патология глаз

    Нечасто: кровотечение в область глаза (конъюнктивы, очковая, ретинальная).

    Патология уха и лабиринта

    Редко: головокружение.

    сосудистые расстройства

    Часто: гематома.

    Очень редко: тяжелое кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия.

    Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

    Часто: носовое кровотечение.

    Очень редко: кровотечения респираторного пути (кровохарканье, легочные кровотечения), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

    Желудочно-кишечные расстройства

    Часто: желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия.

    Нечасто: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм.

    Редко: ретроперитонеальный кровоизлияние.

    Очень редко: желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом,

    панкреатит, колит (в частности язвенный или лимфоцитарный), стоматит.

    гепатобилиарной системы

    Очень редко: острая печеночная недостаточность, гепатит, аномальные результаты показателей функции печени.

    Кожа и подкожная клетчатка

    Часто: подкожное кровоизлияние.

    Нечасто: сыпь, зуд, внутриньошкирни кровоизлияния (пурпура).

    Очень редко: буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

    Костно-мышечная система, соединительная и костная ткани

    Очень редко: костно-мышечные кровоизлияния (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия.

    Почек и мочевыделительной системы

    Нечасто: гематурия.

    Очень редко: гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови.

    Общее состояние и реакции в месте введения

    Часто: кровотечения в месте инъекции.

    Очень редко: лихорадка.

    лабораторные исследования

    Редко: удлинение времени кровотечения, снижение числа нейтрофилов и тромбоцитов.

    Передозировка

    При приеме Джендогрелу в дозе 1050 мг не было отмечено нежелательного побочного действия и необходимости применения специальных терапевтических мероприятий. При однократном применении препарата в дозе 600 мг здоровыми добровольцами побочное действие не наблюдалось. Срок кровотечения был увеличен в 1,7 раза, что соответствует величине после приема терапевтической дозы (75 мг в сутки). Специфического антидота нет. При необходимости быстрой коррекции продленного срока кровотечения эффект Джендогрелу может быть ликвидирован путем переливания тромбоцитарной массы.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Женщинам в период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

    Дети

    Применение детям в возрасте до 18 лет противопоказано.

    Особенности применения

    У больных острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечения Джендогрел не следует начинать в течение первых нескольких дней после развития инфаркта. Не следует рекомендовать препарат при остром ишемическом инсульте менее 7 суток. При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови с определением клеточного состава.

    Подобно другим антикоагулянтами Джендогрел следует с осторожностью применять у больных с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения Джендогрелу с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb, / ИИИa или тромболитиками.

    В случае оперативных вмешательств, если антитромбоцитарная действие нежелательно, курс лечения Джендогрелом следует прекратить за 7 дней до операции.

    Необходим тщательный контроль состояния больных для выявления признаков кровотечений, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и / или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

    Джендогрел продлевает срок продолжительности времени кровотечения и поэтому его следует применять с осторожностью у больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечного тракта и внутриглазных). Больных следует предупредить о том, что поскольку для остановки кровотечения, которая возникает при применении Джендогрелу (в качестве монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) необходим длительное время, они должны сообщить врачу о каждом случае необычного (с точки зрения места и / или продолжительности ) кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата, если им предполагается оперативное вмешательство или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

    Больным с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью. С оговоркой назначают Джендогрел больным с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

    При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровотечения из десен, меноррагия, гематурия) необходимо исследование гемостаза (продолжительность кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Следует регулярно исследовать функциональную активность печени.

    Очень редко наблюдались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры после применения Джендогрелу, иногда даже после его кратковременного применения. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура проявляется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими проявлениями, почечной дисфункцией и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура потенциально состоянием, угрожающим жизни и требует немедленного лечения, в частности плазмаферез.

    Из-за недостаточности данных не рекомендуется назначать Джендогрел в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.

    С-за наличия лактозы в составе вспомогательных веществ таблетки Джендогрелу препарат следует с осторожностью применять у больных с наследственной непереносимостью галактозы, лактозы, глюкозы - галактозы.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Джендогрел не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или выполнения работ с другими механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Варфарин. Совместное применение Джендогрелу с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.

    Ацетилсалициловая кислота. Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Джендогрелу на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако Джендогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало какого-либо значительного удлинения срока кровотечения, увеличенного применением Джендогрелу. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и Джендогрелу не установлена, однако Джендогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до 1 года.

    Гепарин. По данным клинических испытаний на здоровых добровольцах, Джендогрел не меняет общей потребности гепарина и действия гепарина на свертывание крови. Одновременное длительное применение гепарина не изменяло угнетающего действия Джендогрелу на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации не определена, и одновременное применение гепарина и Джендогрелу требует оговорки.

    Тромболитических средства. Безопасность одновременного применения Джендогрелу с тромболитиками сейчас не установлена, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

    Нестероидные противовоспалительные средства. В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение Джендогрелу и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако при отсутствии испытаний взаимодействия препарата с другими нестероидными противовоспалительными средствами пока не установлено, существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы. Таким образом, комбинированное применение НПВП и Джендогрелу требует осторожности.

    Другие комбинации препаратов. Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении Джендогрелу совместно с атенололом и / или нифедипином не выявлено. Фармакодинамическая активность Джендогрелу практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с Джендогрелом. Антацидные средства не изменяют абсорбцию Джендогрелу.

    Данные, полученные в ходе исследований с микросомах печени человека, свидетельствуют о том, что Джендогрел может подавлять активность одного из ферментов цитохрома Р450 (СУР 2С9). В результате уровень некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, может быть повышен в плазме крови, поскольку они метаболизируются с помощью СУР 2С9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и тольбутамида совместно с Джендогрелом.

    За исключением специфической информации о лекарственном несовместимость, приведенную выше, исследования взаимодействия Джендогрелу с лекарственными средствами, применяют для лечения больных атеротромбозом, не проводились. Однако больные, которые принимали участие в клинических исследованиях Джендогрелу, получали одновременно с ним различные препараты, включая диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальциевых каналов, гиполипидемические средства, коронаролитики, противодиабетические препараты (включая инсулин), противоэпилептические средства, гормональные средства и антагонисты GPIIb / IIIa, без признаков клинически значимых побочных взаимодействий.

    Рекомбинантный активатор тканевого плазминогена (rt-PA). При одновременном применении Джендогрелу с рекомбинантным активатором тканевого плазминогена (rt-PA) и гепарином у больных после недавно перенесенного инфаркта миокарда частота клинически значимой кровотечения аналогичная той, что наблюдалась в случаях одновременного применения rt-PA и гепарина.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Клопидогрел селективно подавляет связывание аденозиндифосфату (АДФ) с его рецептором на поверхности тромбоцитов и активацию комплекса GР IIb, / ИИИa под действием АДФ, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Для такого действия необходимо биотрансформация клопидогреля. Клопидогрел также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванных другими факторами. Клопидогрел действует путем необратимого изменения рецептора АДФ на тромбоциты; тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, оказываются поврежденными в течение всего их срока жизни. Нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью в соответствии со скоростью образования новых тромбоцитов. Повторный прием в дозе 75 мг в сутки приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Угнетающий эффект прогрессивно усиливается, стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения.

    При курсовом применении средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения восстанавливаются до производного уровня в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

    Фармакокинетика. При повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается, однако концентрация восходящей соединения в плазме крови низкая и через 2:00 после приема не достигает уровня измерения (0,00025 мг / л). На основе исследования метаболитов, выделяемых с мочой, можно утверждать, что всасывание составляет не менее 50%. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит - карбоксильное производное фармакологической активности не имеет и составляет 85% от циркулирующей в крови восходящей соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови (примерно 3 мг / л после применения повторных доз внутрь по 75 мг) наблюдается примерно через 1:00 после приема.

    Клопидогрел-пролекарства. Его активный метаболит, тиоловое производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксоклопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный этап регулируется изоферментами цитохрома Р450 2В6 и ЗА4 и в меньшей степени - 1А1, 1А2, и 2С19. Активный тиольный метаболит был выделен in vitro, он быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не определяется. Кинетика основного метаболита имеет линейную зависимость (повышение концентрации в плазме крови в зависимости от доз) в пределах 50-150 мг клопидогреля. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98 и 94% соответственно). Эта связь остается ненасыщенным in vitro в широком диапазоне концентраций. После приема внутрь клопидогреля с меткой 14C у добровольцев примерно 50% препарата выводится с мочой и 46% - с калом в течение 120 часов после введения. Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8:00 после однократного и повторного приема. Концентрации основного циркулирующего метаболита в плазме крови при приеме клопидогрела в дозе 75 мг в сутки ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина 5-15 мл / мин) по сравнению с пациентами, которые имеют заболевания почек с течением средней тяжести (клиренс креатинина 30 -60 мл / мин) и здоровыми лицами. Хотя угнетающее действие на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов снижена на 25% по сравнению с таким эффектом у здоровых лиц, время кровотечения удлиненный так же, как и у здоровых лиц, получавших 75 мг клопидогреля в сутки. Концентрация основного метаболита в плазме крови значительно выше у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) по сравнению со здоровыми добровольцами молодого возраста. Однако высокая концентрация в плазме не сопровождается изменениями в агрегации тромбоцитов и продолжительности кровотечения.

    Основные физико-химические свойства

    круглые, двояковыпуклые, кирпично-красного цвета, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне и гладкие - с другой.

    Срок годности

    3 года. НЕ застовуйте после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С.

    Упаковка

    По 7 таблеток в блистерной упаковке, 1 блистер в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Дженом Биотек ПВТ. ЛТД.

    Местонахождение

    А-601/602, Делфи, Отчед Эвин

    Хиранандани Бизнес Парк,

    Пова, Мумбаи, 400076, Индия

    Внимание! Текст описания препарата "Джендогрел таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 75 мг №7" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top