Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Дисгрен капсулы по 300 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Трифлусал
    Лекарственная форма: Капсулы
    Внешний вид препарата: Дисгрен капсулы по 300 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: 1 капсула содержит 300 мг трифлузалу;

    вспомогательное вещество: желатин, железа оксид красный (Е 172).

    Лекарственная форма

    Капсулы.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов за исключением гепарина.

    Код АТХ В01А С18.

    Показания

    Профилактика повторных сосудистых нарушений ишемического характера, таких как:

    • инфаркт миокарда;
    • стабильная и нестабильная стенокардия;
    • цереброваскулярные негеморагични транзиторные или постоянные нарушения кровообращения.

    Профилактика окклюзии шунтов после операции аортокоронарного шунтирования.

    Противопоказания

    Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к другим салицилатам. Активная пептическая язва в анамнезе и ее осложнения. Острая кровотечение.

    Способ применения и дозы

    Применять взрослым пациентам внутрь. Рекомендуемая доза – 600 мг (2 капсулы) в сутки однократно или разделенные на два приема, или 900 мг (3 капсулы) в сутки, разделенные на три приема. Препарат рекомендуется применять во время приема пищи.

    Побочные реакции

    Чаще всего побочные реакции возникают в желудочно-кишечном тракте и обычно проходят через несколько дней даже без отмены препарата.

    Со стороны кожи:

    нечасто: сыпь, зуд.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы:

    часто: головная боль.

    Нечасто: спутанность сознания, головокружение, вертиго, судороги.

    Со стороны органов слуха:

    нечасто: шум в ушах, гипакузия.

    Со стороны органов чувств:

    нечасто: расстройства вкусовых ощущений.

    Со стороны пищеварительного тракта:

    очень часто: диспептические расстройства.

    Часто: боль в животе, тошнота, запор, рвота, метеоризм, анорексия.

    Нечасто: диарея, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, кровотечения прямой кишки.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    нечасто: артериальная гипертензия, транзиторная ишемическая атака, кровоизлияние в мозг.

    Со стороны дыхательной системы:

    нечасто: одышка, инфекции верхних дыхательных путей.

    Со стороны системы кроветворения:

    нечасто: анемия. Нарушения коагуляции и кровотечение: носовое кровотечение, гематома, пурпура, кровоточивость десен.

    Со стороны мочеполовой системы:

    нечасто: гематурия, инфекции мочевыводящих путей.

    Общие реакции:

    нечасто: вздутие живота, лихорадка, гриппоподобные симптомы.

    Описаны отдельные случаи фотосенсибилизации.

    Передозировка

    Случаи передозировки не описаны. В случае приема очень высокой дозы могут возникнуть симптомы интоксикации салицилатами (головная боль, шумы, головокружение, тошнота, рвота, учащенное дыхание). В этом случае нужно прекратить применение препарата и назначить симптоматическую терапию.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Данные о действии трифлузалу в период беременности отсутствуют, поэтому не рекомендуется применять препарат в этот период. Во время исследования на животных не было выявлено прямых или косвенных негативных эффектов на беременность, развитие плода, роды и послеродовое развитие. Отсутствуют данные о проникновении трифлузалу в грудное молоко, поэтому необходимо взвесить риск ожидаемой пользы для матери и возможный риск для плода или ребенка. На период лечения следует воздерживаться от кормления грудью.

    Дети

    Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены.

    Особенности применения

    Почечная или печеночная недостаточность: клинический опыт применения препарата пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ограничен. Поэтому рекомендуется уделять особое внимание при лечении пациентов с данной патологией.

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, получающих лечение гемодиализом, концентрация в плазме крови главного метаболита трифлузалу, 2-гидрокси-4-(трифторметил) бензойной кислоты (ОТВ), существенно не изменяется, поэтому коррекция дозы не нужна.

    Хотя трифлузал продемонстрировал низкий уровень кровотечений в клинических испытаниях, препарат следует применять с осторожностью пациентам с повышенным риском кровотечения вследствие травмы или других патологических состояний. При лечении трифлузалом необходимо с осторожностью применять препараты, которые могут вызвать кровотечение, такие как ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). При запланированных хирургических вмешательствах нужно взвесить риск возникновения кровотечения и при необходимости прекратить лечение Дисгреном по крайней мере за 7 дней до запланированной операции.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Не описано, но следует учитывать возможность появления побочных реакций со стороны нервной системы.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Опыты in vitro показали увеличение свободной фракции главного метаболита трифлузалу, 2-гидрокси-4-(трифторметил) бензойной кислоты (ОТВ) при наличии НПВП. С другой стороны, повышение концентрации ОТВ увеличивает эффект НПВП, глисентиду и варфарина. Возможно, нужно изменить дозу этих препаратов, если их применять вместе с трифлузалом.

    У пациентов с острым инфарктом миокарда оценивалась безопасность применения трифлузалу вместе с тромболитическими средствами (rt-PA и стрептокиназа). Количество случаев внутримозговой кровотечения была меньше, чем у больных, которые применяли ацетилсалициловую кислоту и тромболитические средства (0,1 % по сравнению с 1,1 % р=0,04).

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Трифлузал снижает биосинтез тромбоксана путем необратимого ингибирования тромбоцитарной циклооксигеназы, благодаря незначительному воздействию на сосудистую циклооксигеназу в терапевтической дозе не влияет на биосинтез простациклина. Также главный метаболит трифлузалу, 2-гидрокси-4-(трифторметил) бензойная кислота (ОТВ), является обратным ингибитором тромбоцитарной циклооксигеназы и благодаря своему долговременному полураспада (примерно 34 часа) способствует антитромботичний действия трифлузалу. Как трифлузал, так и ОТВ могут увеличивать концентрацию циклического аденозина 5-монофосфата (ц-АМФ) в тромбоцитах путем ингибирования тромбоцитарних фосфодиестераз. Кроме того, in vitro и ex vivo было продемонстрировано, что трифлузал стимулирует высвобождение оксида азота в нейтрофилах человека, что также способствует антитромботичний действия. Трифлузал продемонстрировал ингибирование агрегации тромбоцитов как у здоровых добровольцев, так и у пациентов. В опытах ex vivo у здоровых добровольцев после применения трифлузалу в дозе 600 мг через 24 часа индуцированная арахидоновою кислотой агрегация тромбоцитов уменьшилась на 65 %. Повторное применение трифлузалу (600 мг/сут на протяжении 7 сут) привело к ингибированию 50-75 % агрегации тромбоцитов, индуцированной арахидоновою кислотой, АДФ (аденозиндифосфатом), эпинефрином или коллагеном.

    Фармакокинетика.

    После приема внутрь трифлузал быстро абсорбируется (t ½ Ka = 0,44 часа), демонстрируя абсолютную биодоступность от 83 % до 100 %. Под действием эстераз препарат быстро гидролизуется, превращаясь на свой главный активный метаболит - 2-гидрокси-4-(трифторметил) бензойную кислоту (ОТВ). Вторичный конъюгированный метаболит ОТВ-глицин – обнаруживается в моче. Период полужизни в плазме крови (t ½ ) составляет 0,53 ± 0,12 часа, для трифлузалу и 34,3 ± 5,3 – для ОТВ. Выведение происходит в основном почками (почечный клиренс > 60 % за 48 часов). В моче определяется неметаболизований трифлузал, ОТВ и соединение ОТВ-глицин.

    После применения внутрь одной дозы трифлузалу – 300 или 900 мг здоровыми добровольцами, средний показатель максимальной концентрации трифлузалу в плазме крови (Сmax) составил 3,2 ± 1,9 мкг/мл и 11,6 ± 1,7 мкг/мл соответственно. Сmax для ОТВ достигает 36,4 ±

    6,1 мкг/мл и 92,7 ± 17,1 мкг/мл. Время, необходимое для достижения Сmax (tmax), составляет 0,88 ± 0,26 часа, для трифлузалу и 4,96 ± 1,37 часа – для ОТВ при дозе 900 мг. Фармакокинетические параметры ОТВ после повторного применения (трифлузал, 300 мг 3 раза/сутки или 600 мг 1 раз/сут в течение 13 суток) показали, что Сmax ОТВ в плазме крови в стабильном состоянии (Сmax cc) составляет 178 ± 42 мкг/мл и 153 ± 37 мкг/мл, соответственно. ОТВ в терапевтической концентрации имеет показатель соединения с альбумином плазмы крови от 98 до 99 %. Данное соединение существенно не меняется при наличии кофеина, теофиллина, глисентиду, эналаприла, циметидина и варфарина. Однако свободная фракция ОТВ значительно увеличивается при наличии таких НПВП, как диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен, пироксикам или салициловая кислота. В высокой концентрации ОТВ замещает НПВП, глисентид и варфарин в связывающих участках протеинов. Эти вещества имеют аффинность к одних и тех же связующих участков белков, они могут взаємозамищуватися в зависимости от их сродства к протеину и концентрации замещаемой вещества.

    У добровольцев пожилого возраста после применения 300 мг трифлузалу 2 раза в сутки концентрация трифлузалу и ОТВ в плазме крови достигает постоянного равновесия за 3-5 суток. Показатели ПФК, Сmax и tmax у добровольцев пожилого возраста существенно не отличаются от показателей, зафиксированных у молодых добровольцев. t ½ в плазме крови составляет 0,92 ± 0,16 часа, для трифлузалу и 64,4 ± 6,6 часа для ОТВ; оба показателя выше, чем у молодых добровольцев. Однако данное увеличение не имеет клинического значения и не требует коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии, которые проходили традиционный гемодиализ, показатели концентрации ОТВ в плазме крови до и после гемодиализа были идентичны.

    Основные физико-химические свойства

    бесцветные твердые желатиновые капсулы, размер № 1, с надписью красного цвета «DISGREN» на одной из половинок капсулы, содержащие белый или почти белого цвета порошок.

    Срок годности

    4 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Упаковка

    10 капсул в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Х. Уриак и Компания, С.A. / J. Uriach y Compania S. A.

    Местонахождение

    Ав. Ками Райаль, 51-57 - Полигон Индустриаль Риера где Кальдес - 08184 Палау-солита и Плегаманс (Барселона-Испания) / Av. Camí Reial, 51-57 – Polígon Industrial Riera de Caldes – 08184 – Palau-solità i Plegamans (Barcelona – Spain).

    Внимание! Текст описания препарата "Дисгрен капсулы по 300 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top