Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Диован таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг №14 (14х1)

    Действующее вещество: Валсартан
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Антагонисты ангиотензина II.
    Внешний вид препарата: Диован таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг №14 (14х1) Диован таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг №14 (14х1) вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: valsartan;

    1 таблетка содержит 40 мг, 80 мг, 160 мг или 320 мг валсартана;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 8000, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172) только для таблеток по 40 мг, 160 мг и 320 мг, железа оксид коричневый (Е 172) только для таблеток по 320 мг.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

    Код АТС С09С А03.

    Показания

    Артериальная гипертензия (таблетки 40 мг)

    Лечение артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

    Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг).

    Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет.

    Постинфарктный состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).

    Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12 часов - 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.

    Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).

    Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к валсартана или любой вспомогательного вещества.
    • Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз.
    • Период беременности.
    • Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Диован®, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1,73 м2).

    Способ применения и дозы

    Способ применения

    Диован® можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

    Дозировка

    Артериальная гипертензия (только таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)

    Рекомендуемая начальная доза Диовану® составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект – в течение 4 недель. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной – 320 мг.

    Диован® можно также применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.

    Недавно перенесенный инфаркт миокарда (только таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

    Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 часов после перенесения инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу применяют в форме таблетки 40 мг, которую можно разделить на равные части.

    Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

    Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

    Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

    Сердечная недостаточность (только таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

    Рекомендуемая начальная доза Диовану® составляет 40 мг 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2-х недель до наивысшей дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли во время клинических испытаний, составляла 320 мг и была разделена на несколько приемов.

    Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

    Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

    Применение отдельным группам пациентов

    Пациенты пожилого возраста

    Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

    Почечная недостаточность

    Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не нужна. Одновременное применение Диовану® с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

    Сахарный диабет

    Одновременное применение Диовану® с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

    Печеночная недостаточность

    Диован® противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

    Артериальная гипертензия у детей

    Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет

    Начальная доза составляет 40 мг один раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг один раз в сутки для детей с массой тела 35 кг или больше. Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованы в ходе клинических испытаний, приведены в таблице 1.

    Дозы выше указанных, не исследовались, поэтому не рекомендуются.

    Таблица 1

     
    Масса тела
    Максимальная доза Диовану®, изучена во время клинических испытаний
     
     
     
    От ≥ 18 кг < 35 кг
    80 мг
     
    От ≥ 35 кг до < 80 кг
    160 мг
     
     
    От ≥ 80 кг до ≤ 160 кг
    320 мг

    Дети в возрасте до 6 лет

    Безопасность и эффективность Диовану® для детей от 1 до 6 лет не установлены.

    Применение детям в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью

    Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не нужна. Необходимо тщательно контролировать почечную функцию и уровень калия в сыворотке крови.

    Применение детям в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью

    Как и взрослым, Диован® противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Диовану® детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

    Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей

    Диован® не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности.

    Побочные реакции

    Во время контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо соответствовала такой при приеме валсартана. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также показано отсутствие связи с полом, возрастом или расой пациента.

    Побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований, приведены ниже по классам систем органов.

    Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом, начиная с самых частых: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности.

    Побочные реакции, зарегистрированные во время постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту побочных реакций, указаны с частотой «неизвестно».

    Таблица 2

    Артериальная гипертензия

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
    Неизвестно
    Снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения
    Нарушения со стороны иммунной системы
    Неизвестно
    Повышенная чувствительность, включая сывороточную болезнь
    Нарушения со стороны обмена веществ и питания
    Неизвестно
    Повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия
    Нарушения со стороны органов слуха и равновесия
    Нечасто
    Вертиго
    Нарушения со стороны сосудистой системы
    Неизвестно
    Васкулит
    Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
    Нечасто
    Кашель
    Нарушения со стороны пищеварительного тракта
    Нечасто
    Боль в животе
    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
    Неизвестно
    Повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови
    Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
    Неизвестно
    Ангионевротический отек, сыпь, зуд
    Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
    Неизвестно
    Миалгия
    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
    Неизвестно
    Почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина в сыворотке крови
    Общие расстройства
    Нечасто
    Повышенная утомляемость

    Реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований у больных с артериальной гипертензией независимо от причинной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

    Дети

    Артериальная гипертензия

    Антигипертензивный эффект валсартана было оценено в ходе двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований в 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (например боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, не было определено значимых различий по типу, частоты и серьезности нежелательных реакций между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 до 18 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов.

    Нейрокогнитивна оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения Диованом® сроком до 1 года.

    В двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет, что было продолжено в виде открытого исследования продолжительностью один год, было зарегистрировано два летальных случая и отдельные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались в популяции со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственной связи с Диованом® установлено не было. Во втором исследовании, в котором были рандомизированы 75 детей в возрасте от 1 до 6 лет, никакого существенного повышения печеночных трансаминаз или летальных случаев во время лечения валсартаном не наблюдалось.

    Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

    Профиль безопасности, наблюдавшийся в ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, указанные ниже.

    Таблица 3

    Постинфарктный состояние и/или сердечная недостаточность (исследованы только у взрослых пациентов)

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
    Неизвестно
    Тромбоцитопения
    Нарушения со стороны иммунной системы
    Неизвестно
    Повышенная чувствительность, включая сывороточную болезнь
    Нарушения со стороны обмена веществ и питания
    Нечасто
    Гиперкалиемия
    Неизвестно
    Повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия
    Нарушения со стороны нервной системы
     
    Часто
    Головокружение, постуральное головокружение
    Нечасто
    Синкопе, головная боль
    Нарушения со стороны органов слуха и равновесия
    Нечасто
    Вертиго
    Нарушения со стороны сердца
    Нечасто
    Сердечная недостаточность
    Нарушения со стороны сосудистой системы
    Часто
    Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия
    Неизвестно
    Васкулит
    Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
    Нечасто
    Кашель
    Нарушения со стороны пищеварительного тракта
    Нечасто
    Тошнота, диарея
    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
    Неизвестно
    Повышение показателей функции печени
    Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
    Нечасто
    Ангионевротический отек
    Неизвестно
    Высыпания, зуд
    Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
    Неизвестно
    Миалгия
    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
    Часто
    Почечная недостаточность и нарушение функции почек
    Нечасто
    Острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в сыворотке крови
    Неизвестно
    Повышение уровня азота мочевины в крови
    Общие расстройства и реакции в месте введения
    Нечасто
    Астения, повышенная утомляемость

    Передозировка

    Вследствие передозировки Диовану® может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и/или шока. Терапевтические меры зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов; первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови.

    Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АИИРА) противопоказано в течение всего периода беременности.

    Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного влияния вследствие применения ингибиторов АПФ в течение i триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативное антигипертензивное терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.

    Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичнисть (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

    Если со II триместра беременности применяли АИИРА, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

    Состояние новорожденных, матери которых применяли АИИРА, следует тщательно проверять относительно развития артериальной гипотензии.

    Из-за отсутствия информации о применении валсартана в период кормления грудью, Диован® не рекомендуется применять в данный период

    Фертильность

    Валсартан в дозах до 200 мг/кг/сут не оказывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Эта доза до 200 мг/кг/сутки в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг/м2 (расчеты проводились для перорального применения дозы 320 мг/сут у пациента с массой тела 60 кг).

    Дети

    Диован® применяют для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Диовану® детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности.

    Особенности применения

    Гиперкалиемия

    Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, которые могут повысить уровни калия (гепарин и др), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровни калия.

    Нарушение функции почек. До сих пор нет данных относительно безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не нужна.

    Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Диован®, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

    Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза Диован® следует применять с осторожностью.

    Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия и/или объема циркулирующей крови в организме, например у тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала терапии Диованом® может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии Диованом® следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или оцк, например путем снижения дозы диуретика.

    Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения Диовану® не установлено. Кратковременное применение Диовану® у 12 пациентов с вазоренальною гипертензией, которая является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызывает никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг почечной функции при лечении валсартаном.

    Трансплантация почки

    На сегодня нет данных относительно безопасности применения Диовану® пациентам, которым недавно проведены трансплантации почки.

    Первичный гиперальдостеронизм

    Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять Диован®, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновая система.

    Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

    Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

    Беременность

    Антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения препаратом считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует сменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.

    Недавно перенесенный инфаркт миокарда (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

    Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с таковым при лечении соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется.

    Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

    Применение Диовану® пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию через продолжающуюся симптоматическую артериальную гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке.

    Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

    У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и Диовану® не показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития нежелательных эффектов, поэтому не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью и всегда оценивать функцию почек.

    Применение Диовану® пациентам с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию через продолжающуюся симптоматическую артериальную гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке.

    У пациентов, У которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях – с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение Диовану® может быть связано с нарушением функции почек.

    Ангионевротический отек в анамнезе

    При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдался и ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения Диовану®, и повторно назначать Диован® не следует.

    Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (таблетки 320 мг)

    У пациентов, У которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях – с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение Диовану® может быть связано с нарушением функции почек.

    Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

    Сопутствующее применение препаратов группы АРА, в том числе Диовану®, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг артериального давления, функции почек и электролитов у пациентов, которые получают Диован® и другие препараты, влияющие на РААС.

    Дети

    Нарушение функции почек

    Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не нужна. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови во время лечения валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек.

    Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Диован®, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

    Нарушение функции печени

    Как и взрослым, Диован® противопоказан для применения детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения Диовану® детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Исследований относительно влияния на способность управлять автотранспортом и работу с другими механизмами не проводилось. Следует иметь в виду, что во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами возможно возникновение головокружения или слабости.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) препаратами групп АРА, ИАПФ или алискиреном

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, в том числе Диовану®, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как препараты группы ИАПФ или алискирен.

    Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Диован®, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин./1,73 м2) противопоказано.

    Одновременное применение не рекомендовано

    Литий

    О обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность сообщалось в течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендована. Если комбинация считается необходимой, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

    Калийсберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие вещества, которые могут повышать уровень калия

    Если лекарственное средство, которое влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

    Осторожность необходима при одновременном применении

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сут и неселективные НПВП

    При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения почечной функции и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендован контроль почечной функции, а также соответствующая гидратация пациента.

    Транспортеры

    По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например рифампицина, циклоспорина) или транспортера вывода (например ритонавира) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

    Другие

    В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с валсартаном наблюдалось клинически значимых взаимодействий с валсартаном или с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

    Дети

    Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для применения внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать не блокируемый АО2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1-рецептора, но имеет намного большее (приблизительно в 20000 раз) родство с АО1-рецептором, чем с АО2 -рецептором.

    Валсартан не угнетает АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), известный также под названием кининази II, который превращает ангиотензин И в ангиотензин ИИ и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

    Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4-6 часов после приема внутрь; продолжительность действия – более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

    Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

    При длительном применении препарата пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак – на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

    Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.

    VALIANT-исследование продемонстрировало эффективность валсартана, как и каптоприла, для уменьшения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективным для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к летальному исходу.

    Дети

    Антигипертензивный эффект валсартана оценивали в 4 рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях у 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет и 165 детей в возрасте от 1 до 6 лет. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми основными медицинскими условиями, вызывающими артериальную гипертензию у детей, включенных в эти исследования.

    Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет

    В ходе клинического исследования с участием 261 ребенка с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет, пациенты с массой тела < 35 кг получали 10, 40 или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥ 35 кг получали 20, 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы). В конце 2 недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В целом, три равные дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт.ст. от исходного уровня соответственно.

    Клинический опыт применения детям в возрасте до 6 лет

    Валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории.

    Фармакокинетика.

    Всасывание

    После перорального применения валсартана в таблетках максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа, в виде раствора – через 1-2 часа. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23 % и 39 % соответственно. Пища снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40 % и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) – примерно на 50 %, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8 часов после приема препарата, аналогичные в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

    Распределение

    Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет примерно 17 л, указывая на то, что валсартан не экстенсивно распределяется в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), в основном с альбумином сыворотки крови.

    Биотрансформация

    Валсартан не метаболизируется в значительной мере, поскольку лишь примерно 20 % дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит были определены в плазме крови в низких концентрациях (менее 10 % AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

    Вывод

    Фармакокинетическое кривая валсартана имеет мультиекспоненцийний характер (Т½α<1 ч и T½ß около 9 часов). Валсартан выводится в основном через желчь с калом (около 83 % дозы) и почками с мочой (примерно 13 % дозы), главным образом в неизмененном виде. После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0,62 л/ч (примерно 30 % общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

    У пациентов с сердечной недостаточностью (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

    Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичные. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л/час. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

    Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

    Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

    Пациенты с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не нужна. На сегодня нет данных относительно безопасности применения пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.

    Пациенты с нарушением функции печени. Примерно 70 % от величины дозы препарата, всосавшегося, экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не нужна. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

    Дети

    Во время исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), которые получали разовую дозу суспензии валсартана (средняя доза 0,9-2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана был сопоставимым во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, которые применяли такой же препарат.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Применение препарата у детей с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не нужна. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

    Основные физико-химические свойства

    Диован® 40 мг: желтые овальные таблетки, покрытые оболочкой, со скошенными краями, немного выпуклой формы, с риской с одной стороны, с надписью (тиснением) «D» с одной стороны от риски и «В» – с другой и надписью (тиснением) «NVR» на обратной стороне таблетки;

    Диован® 80 мг: бледно-красные круглые таблетки, покрытые оболочкой, со скошенными краями, с риской с одной стороны, с надписью (тиснением) «D» с одной стороны от риски и «V» – с другой и надписью (тиснением) «NVR» на обратной стороне таблетки;

    Диован® 160 мг: серо-оранжевые овальные таблетки, покрытые оболочкой, немного выпуклой формы, с риской с одной стороны, с надписью (тиснением) «DX» с одной стороны от риски и «DX» – с другой и надписью (тиснением) «NVR» на обратной стороне таблетки.

    Диован® 320 мг: таблетки темно-серо-фиолетового цвета, овальной формы, покрытые оболочкой, со скошенными краями, слегка выпуклые, с одной стороны с надписью (тиснением) «DXL» и «NVR» на обратной стороне таблетки.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Предотвращать действия влаги.

    Упаковка

    Таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг; по 80 мг; 160 мг; по 320 мг № 14, 28.

    По 14 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в коробке из картона упаковочного.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Новартис Фармасьютика С. А./Novartis Farmaceutica S. A.

    Местонахождение

    Ронда де Санта Мария 158, 08210 Барбера дель Валлес, Барселона, Испания/Ronda de Santa Maria 158, 08210 Barbera del Valles, Barselona, Spain.

    Внимание! Текст описания препарата "Диован таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг №14 (14х1)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top