Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Дилоксол таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 75 мг №14

    Действующее вещество: Клопидогрел
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Антиагреганты.

    Состав

    Действующее вещество: клопидогрель;

    1 таблетка содержит 97,875 мг клопидогреля бисульфата, что эквивалентно 75 мг клопидогреля;

    вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, маннит, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 6000, масло касторовое гидрированное;

    оболочка: краситель розового цвета (Opadry II 31K24280 pink) который содержит лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцелюлозу, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа оксид красный (Е 172).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антитромботические средства.

    Код АТС В01АС04.

    Показания

    Профилактика тромбообразования у больных с недавно перенесенным инфарктом миокарда, недавно перенесенным ишемическим инсультом или для профилактики сосудистых ишемических заболеваний.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелые заболевания печени, острые кровотечения, например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии.

    Способ применения и дозы

    Взрослые:

    Лечение следует начинать в срок от нескольких дней до 35 дней после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

    Препарат следует принимать как разовую дозу 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. Для пациентов пожилого возраста или пациентов с заболеванием почек корректировка дозы не 

    Дети и подростки:

    Безопасность и эффективность для пациентов младше 18 лет не установлена.

    Побочные реакции

    Как и в случае с другими препаратами, влияющими на гемостаз, после применения клопидогрела может наблюдаться кровотечение в любой части тела. Риск зависит от многих факторов, включая применение в комбинации с другими препаратами, влияющими на гемостаз, и чувствительность пациента.

    > 10 %

    Желудочно-кишечный тракт: в целом, частота возникновения побочных эффектов (включая боль в животе, диспепсию, гастрит и запор) 27 %.

    3 %-10 %

    Сердечно-сосудистая система: боль в области грудины (8 %), отеки (4 %), артериальная гипертензия (4 %).

    Центральная нервная система: головная боль (3-8 %), головокружение (2-6 %), депрессия (4 %), слабость (3 %), генерализованный боль (6 %).

    Кожные реакции: сыпь (4 %), зуд (3 %).

    Эндокринная система: гиперхолестеринемия (4 %).

    Желудочно-кишечный тракт: боль в животе (2-6 %), диспепсия (2-5 %), диарея (2-5 %), тошнота (3 %).

    Мочеполовая система: инфекция мочевыводящих путей (3 %).

    Гематологическая система: пурпура (5 %), носовое кровотечение (3 %).

    Печень и желчные пути: нарушение показателей функции печени (<3 %); у 0,11 % пациентов клопидогрель был отменен.

    Скелетно-мышечная система: боль в суставах (6 %), боль в спине (6 %).

    Система дыхания: одышка (5 %), ринит (4 %), бронхит (4 %), кашель (3 %), инфекции верхних дыхательных путей (9 %).

    Другие: гриппоподобный синдром (8 %).

    <1 %

    Агранулоцитоз, аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек, апластическая анемия, билирубинемия, бронхоспазм, буллезный дерматит, стеатоз печени, лихорадка, гранулоцитопения, гематурия, кровохарканье, гемоторакс, гепатит, гипохромная анемия, внутричерепное кровоизлияние (0,4 %), ишемический некроз, лейкопения, макулопапулезная сыпь, гиперменорея, нейтропения (0,05 %), кровоизлияние в глаз, кровоизлияние в легкие, пурпура, ретроперитонеальное кровоизлияние, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, крапивница.

    Передозировка

    Симптомы острой токсичности включают рвоту, затрудненное дыхание, желудочно-кишечные кровотечения.

    После однократного перорального приема здоровыми добровольцами 600 мг клопидогрела (8 таблеток) о нежелательных эффектах не сообщалось. Продолжительность кровотечения увеличилась в 1,7 раза. Подобная побочная реакция обычно наблюдается при терапевтической дозе 75 мг в сутки.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Через отсутствие достаточных и хорошо контролируемых исследований клопидогрель не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.

    Особенности применения

    Как и другие антитромботические препараты, Дилоксол следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском кровотечений вследствие травм, хирургических вмешательств или других патологических состояний. В случае плановых хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие не желательна, курс лечения Дилоксолом следует прекратить за 7 дней до операции.

    Дилоксол удлиняет продолжительность кровотечения, поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском кровотечений. Препараты, которые могут вызвать такие поражения (ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства) следует применять с осторожностью у пациентов, которые принимают Дилоксол.

    Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с поражениями, склонными к кровотечениям, такими как язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

    Пациентов следует предупредить о том, что для остановки кровотечения при применении Дилоксолу может потребоваться больше времени, а также о том, что они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Пациенты должны информировать врача и стоматолога о применении Дилоксолу перед любым плановым хирургическим вмешательством или перед применением любого нового для пациента лекарственного средства.

    Опыт применения Дилоксолу у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, у которых может возникнуть геморрагический диатез, ограничен. Дилоксол следует применять с осторожностью у такой категории пациентов.

    Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП); редко сообщалось про случаи ТТП после применения Дилоксолу, иногда после непродолжительного применения (< 2 недель). ТТП является тяжелым состоянием, которое требует немедленного вмешательства. ТТП характеризуется тромбоцитопенией, микроангиопатичною гемолитической анемией (в периферическом мазке наблюдаются шистоцити (фрагментированные красные кровяные тельца)), неврологическими нарушениями, дисфункцией почек и лихорадкой.

    Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью ограничен. Применять клопидогрель у такой категории пациентов следует с осторожностью.

    Клопидогрель следует с осторожностью применять у пациентов с артериальной гипертензией.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Нарушение способности управлять автомобилем или психометрических проявлений после применения Дилоксолу не наблюдалось.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Ацетилсалициловая кислота. Ацетилсалициловая кислота не изменяет АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, опосредованную Дилоксолом. Однако Дилоксол потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Сочетанное применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты 2 раза в сутки на протяжении 1 дня не вызывало значительного увеличения продолжительности кровотечения, вызванной приемом Дилоксолу. Не установлено, является безопасным длительное сопутствующее применение ацетилсалициловой кислоты и Дилоксолу.

    Гепарин. В ходе клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, Дилоксол не менял ни общей потребности в гепарини, ни влияния гепарина на свертывание крови. Сопутствующее применение Дилоксолу и гепарина не влияло на ингибирование агрегации тромбоцитов, вызванной Дилоксолом. Однако безопасность применения этой комбинации препаратов не установлена, поэтому нужно быть осторожными при их применении.

    Рекомбинантный человеческий тканевой активатор плазминогена (rt-PA). Безопасность применения Дилоксолу, rt-PA и гепарина оценивалась на пациентах, которые недавно перенесли инфаркт миокарда. Частота возникновения клинически значимого кровотечения была такой же, как и частота кровотечения, наблюдалась при комбинированном применении ацетилсалициловой кислоты с rt-PA и гепарином.

    Варфарин. Безопасность одновременного применения варфарина с Дилоксолом не установлена. Поэтому совместное применение этих двух препаратов требует осторожности.

    Нестероидные противовоспалительные препараты. В ходе клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение Дилоксолу и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Поэтому из-за возможного повышения риска желудочно-кишечных кровотечений следует соблюдать осторожность при одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов и Дилоксолу (см. „Предостережения и меры предосторожности”).

    Другие виды сопутствующей терапии. При одновременном применении Дилоксолу с атенололом и нифедипином или с обоими препаратами клинически значимого фармакодинамического взаимодействия выявлено не было. Одновременное применение фенобарбитала, циметидина или эстрогенов также не имело значительного влияния на фармакодинамическом активность Дилоксолу. Одновременное применение Дилоксолу не изменял фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина. Антацидные средства не влияли на степень абсорбции Дилоксолу.

    Исследования, проведенные на микросомах печени человека показали, что Дилоксол ингибирует активность одного из изоэнзимов (CYP 2С9) энзима цитохрома Р450 (2С9). Это может привести к повышению уровней в плазме таких лекарственных средств, как фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются с помощью CYP 2С9.

    Отсутствуют показания о клинически значимые нежелательные взаимодействия через сопутствующее применение диуретиков, блокаторов бета-рецепторов, антагонистов кальциевых каналов, препаратов, снижающих уровень холестерина в крови, коронарных вазодилататоров, антидиабетических препаратов, противоэпилептических средств, средств гормонозаместительной терапии.

    Следует избегать одновременного применения Дилоксолу с растительными препаратами, такими как чеснок, гинкго билоба, женьшень, имбирь, анациклюс pyrethum, aesculus hippocastanum, зеленый чай, uncaria tomentosa, angelica archangelica, oenethera biennis, trifolium pretense, имеющие антитромботическую активность.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Клопидогрель является оригинальным и мощным ингибитором агрегации тромбоцитов. Он селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецептором на поверхности тромбоцита с последующей АДФ-опосредованной активацией комплекса GPIIb/IIIa, угнетая таким образом агрегацию тромбоцитов. Это действие происходит за счет биотрансформации клопидогрела. Однако активный метаболит, который отвечает за активность препарата, выделено не было. Клопидогрель также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокирования повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Клопидогрель не ингибирует активность фосфодиэстеразы.

    Клопидогрель действует путем необратимого изменения рецептора АДФ на тромбоцити. Следовательно, тромбоциты, на которые подействовал клопидогрель, остаются поврежденными в течение всего периода их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов (приблизительно 7 дней).

    Статистически значимое и зависящее от дозы ингибирование агрегации тромбоцитов может наблюдаться через 2 ч после приема однократной пероральной дозы клопидогреля. Многократные дозы (клопидогреля бисульфата) по 75 мг в сутки существенно подавляют агрегацию тромбоцитов, спровоцированной АДФ, уже на первый день. Такое ингибирование прогрессивно увеличивается и достигает равновесного состояния через 3-7 дней. При равновесном состоянии средний уровень угнетения агрегации тромбоцитов, что наблюдается при дозе 75 мг в сутки, составляет 40-60 %. После прекращения лечения агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к базовым показателям, обычно это происходит примерно через 7 дней.

    Фармакокинетика.

    После перорального приема многократных доз по 75 мг в сутки клопидогрель (основа) быстро абсорбируется. На основе определения экскреции метаболитов клопидогрела с мочой его абсорбция составляет менее 50 %.

    Клопидогрель является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит - производное тиолу - образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогреля с последующим гидролизом. Этап окисления регулируется, в первую очередь, изоферментами цитохромаР450 2В6 и ЗА4, а также 1А1, 1А2 и 2С19. Активный тиоловый метаболит, который был выделен in vitro, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

    Фармакокинетика основного циркулирующего метаболита является линейной (концентрация в плазме повышается пропорционально дозе) в пределах доз 50-150 мг клопидогреля.

    Клопидогрель в значительной степени метаболизируется в печени. Его основной метаболит – производное карбоксильной кислоты – также не влияет на агрегацию тромбоцитов. Он составляет примерно 85 % соединений, родственных основного вещества, циркулирующие в плазме. Максимальная концентрация этого метаболита в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата.

    Клопидогрель и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками человеческой плазмы in vitro (98 и 94 % соответственно). Было продемонстрировано, что эта связь не насыщается in vitro в высокой концентрации.

    Приблизительно 50 % препарата выделяется с мочой и приблизительно 46 % - с калом. Период полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 ч после однократного и многократного приемов.

    Концентрации основного метаболита в плазме крови значительно выше у пациентов пожилого возраста (более 75 лет) по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Однако такие высшие уровни в плазме не ассоциировались с разницей в агрегации тромбоцитов и продолжительности кровотечения.

    После приема многократных доз клопидогреля по 75 мг в сутки (клопидогреля бисульфат) уровни основного циркулирующего метаболита в плазме крови были ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина – 5-15 мл/мин) по сравнению с пациентами, которые имели заболевания почек средней степени тяжести (клиренс креатинина – 30-60 мл/мин) или здоровыми людьми. Хотя угнетательное действие на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов было ниже (25 %), чем та, что наблюдалась у здоровых добровольцев, удлинение продолжительности кровотечения было таким же, как и у здоровых лиц, которые применяли по 75 мг клопидогреля в сутки.

    Основные физико-химические свойства

    светло-розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Блистера по 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 1 или 2 блистера в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Заявитель

    Билим Фармасьютикалз А.С./Bilim Pharmaceuticals A. S. 34398 Маслак, Стамбул, Турция / 34398 Maslak, Istanbul, Turkey.

    Производители

    Билим Фармасьютикалз А.С. / Bilim Pharmaceuticals А.S.

    GOSB 41490 Гебзе, Кокаели, Турция / GOSB 41490 Gebze, Kokaeli, Turkey

    Билим Фармасьютикалз А.С. / Bilim Pharmaceuticals S. A.

    34398 Маслак, Стамбул, Турция / 34398 Maslak, Istanbul, Turkey

    Внимание! Текст описания препарата "Дилоксол таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 75 мг №14" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top