Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Дифлюзол капсулы по 150 мг №2

    Действующее вещество: Флуконазол
    Лекарственная форма: Капсулы
    Внешний вид препарата: Дифлюзол капсулы по 150 мг №2 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав лекарственного средства

    действующее вещество: флуконазол;

    1 капсула содержит флуконазола в пересчете на 100% вещество 150 мг

    вспомогательные вещества: кальция стеарат, натрия крахмала (тип А).

    Лекарственная форма

    Капсулы.

    Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус бирюзового цвета, крышка зеленого цвета.

    Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета, без запаха.

    Название и местонахождение производителя

    ОАО «Киевмедпрепарат».

    Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.

    Фармакологическая группа

    Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТС J02A C01.

    Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетке грибов.

    Начало купирования симптомов после применения 150 мг флуконазола в виде разовой дозы от 1:00 до 9 суток - в среднем 1 сутки.

    Возможны случаи суперинфекции, вызванной видами Candida, то, кроме С. albicans, которые имеют природную нечувствительность к флуконазолу (например, Candida krusei) Такие случаи требуют альтернативной антимикотической терапии.

    Флуконазол является высокоспецифичным к цитохром Р450 зависимых фунгальной ферментов.

    После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация в плазме крови достигает максимального значения через 0,5-1,5 часа после приема препарата натощак. Связывается с белками плазмы крови на 11-12%. Период полувыведения составляет около 30 часов. Биодоступность после приема внутрь превышает 90%.

    Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные; флуконазол накапливается в роговом слое.

    Выводится в основном почками; примерно 80% дозы, которая была применена, обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс пропорционален клиренсу креатинина.

    Показания

    Вагинальные кандидозы у пациенток, которые были предварительно диагностированы (или проявляются эпизодически) врачом.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к флуконазолу и к вспомогательным веществам или другим азольным веществ, близких к нему по химической структуре. Одновременное применение лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT и метаболизируется ферментами CYP3A4 (астемизол, пимозид, хинидин, терфенадин, цизаприд).

    Надлежащие меры безопасности при применении

    В редких случаях применение флуконазола может сопровождаться токсическими поражениями печени, в том числе с летальным исходом (в основном они наблюдаются у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями).

    В случае возникновения гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола, как правило, обратима, признаки ее исчезают после прекращения терапии. Необходимо наблюдать за больными, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более тяжелого поражения печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

    Во время лечения флуконазолом у больных очень редко могут встречаться эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении большого количества препаратов. Если у больного с поверхностной грибковой инфекцией появляются высыпания, которые можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить.

    В редких случаях, как и для других азолов, возможно возникновение анафилактических реакций.

    Флуконазол влияет на удлинение интервала QT, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с возможным возникновением аритмии: врожденный или приобретенный удлиненный интервал QT, кардиомиопатия, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, синусовая брадикардия, симптоматическая аритмия, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT но не метаболизируется ферментами CYP3A4, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

    Флуконазол следует назначать с осторожностью пациентам с потенциальной склонностью к аритмии. Пациентам с заболеванием печени, сердца и почек необходимо проконсультироваться с врачом перед началом лечения флуконазолом.

    Положительная динамика симптомов обычно начинается через 24 часа. Однако полное их исчезновение может произойти за несколько дней. Если в течение нескольких дней у пациента не произошло улучшение, следует обратиться к врачу.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились.

    Возможны случаи врожденных пороков у новорожденных детей, матери которых в течение 3 месяцев и более применяют флуконазол в высоких дозах (400-800 мг в сутки) для лечения кокцидиомикоза. Связь между этими нарушениями и приемом флуконазола не установлена.

    Следует избегать применения флуконазола беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста без применения адекватной контрацепции.

    В период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

    Дети

    Информации по применению флуконазола в разовой дозе 150 мг для лечения вагинального кандидоза у детей недостаточно.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и работать с механизмами, связанное с приемом препарата, маловероятно.

    Способ применения и дозы

    Взрослые.

    Для лечения вагинального кандидоза Дифлюзол® принимают однократно в дозе 150 мг.

    Пациенты пожилого возраста.

    Лечение с применением разовой дозы 150 мг флуконазола пациентам в возрасте старше 60 лет без присмотра врача не рекомендуется.

    Применение больным с почечной недостаточностью.

    Флуконазол выводится в основном с мочой в неизменном виде. При однократном приеме флуконазола больным с начальным и умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

    Передозировка

    В редких случаях при передозировке флуконазолом возможно возникновение галлюцинаций и параноидального поведения. В случае передозировки рекомендуется немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение (в том числе поддерживающие мероприятия).

    Флуконазол выводится с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3:00 снижает уровень флуконазола в плазме крови на 50%.

    Побочные эффекты

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, тремор, нарушение вкуса, бессонница, сонливость, парестезии.

    Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диарея, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение пищеварения.

    Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

    Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангионевротический отек, отек лица, зуд кожи, крапивница.

    Метаболические нарушения: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт».

    Со стороны пищеварительной системы: токсические поражения печени, включая единичные летальные случаи, повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЩФ), билирубина, печеночная недостаточность, гепатит, гепатоцеллюлярные повреждения, холестаз, желтуха.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, повышенная потливость, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, сыпь, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

    Другое: миалгия, слабость, астения, лихорадка.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Приведенные ниже взаимодействия возникают при многократном приеме препарата и не отмеченные при однократном применении.

    Пациентам, которые одновременно применяют другие лекарственные средства, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения флуконазолом.

    Антикоагулянты. Возможны кровотечения (образование гематом, кровотечения из носа, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия и молотый), связанные с увеличением протромбинового времени у пациентов, получавших флуконазол одновременно с варфарином. Необходим тщательный контроль протромбинового времени у больных, применяют непрямых антикоагулянтов.

    Азитромицин. Значимых фармакокинетических взаимодействий между флуконазолом и азитромицином не отмечено.

    Бензодиазепины (короткого действия). Одновременное применение с мидазоламом приводит к значительному повышению концентрации флуконазола и к возникновению психомоторных реакций. Этот эффект мидазолама более выражен при приеме флуконазола в капсулах по сравнению с флуконазолом, который вводился внутривенно. Если пациенту, который получает лечение флуконазолом, необходимо назначить бензодиазепин, дозу последнего следует уменьшить, а за пациентом установить тщательное наблюдение.

    Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, в том числе и пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Одновременное назначение 200 мг флуконазола 1 раз в сутки и 20 мг цизаприда 4 раза в сутки приводит к значимому росту концентрации цизаприда в плазме крови и удлинение интервала QT. Пациентам, получающим флуконазол, назначение цизаприда противопоказано.

    Циклоспорин. У пациентов после трансплантации почек флуконазол в дозе 200 мг / сут медленно увеличивает концентрацию циклоспорина. Однако при многократном применении флуконазола по 100 мг / сут изменения уровня циклоспорина у пациентов после трансплантации костного мозга не отличались. При лечении флуконазолом рекомендуется проводить мониторинг концентрации циклоспорина в крови.

    Гидрохлоротиазид. Повторные дозы гидрохлоротиазида приводят к повышению плазменной концентрации флуконазола. Но это не дает оснований корректировать режим дозирования пациентам, сопутствующее диуретики. Однако следует помнить о возможном взаимодействии.

    Пероральные контрацептивы. Прием 50 мг флуконазола существенно не влияет на уровень гормонов, тогда как при приеме 200 мг / сут наблюдают увеличение площади под кривой концентрация-время (АUС) этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрола на 24%. При приеме флуконазола в дозе 300 мг 1 раз в неделю АUС этинилэстрадиола и норэтиндрона больше соответственно на 24% и на 13%. Маловероятно, что многократный прием флуконазола в приведенных дозах оказывает негативное влияние на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

    Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться значительным повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Если необходимо совместное применение двух препаратов, необходим мониторинг уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

    Рифабутин. Одновременное применение флуконазола с рифабутином приводит к повышению уровня рифабутина в сыворотке крови, а также возможные случаи увеита. Необходимо тщательное наблюдение за больными.

    Рифампицин. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к уменьшению АUС на 25% и продолжительности периода полувыведения флуконазола на 20%. У больных, получающих одновременно рифампицин и флуконазол, необходимо рассмотреть целесообразность увеличения дозы последнего.

    Препараты сульфонилмочевины. Флуконазол удлиняет период полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и тольбутамида). Флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины можно назначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом следует учитывать возможное развитие гипогликемии.

    Такролимус. При взаимодействии флуконазола и такролимуса происходит повышение сывороточных уровней последнего. Описаны случаи повышения нефротоксичности при их одновременном применении. Необходимо тщательное наблюдение.

    Терфенадин (при дозах флуконазола 400 мг). Через развитие серьезных сердечных аритмий по удлинение QT-интервала у пациентов, получавших производные азолов одновременно с терфенадином, одновременное лечение терфенадином и дозами флуконазола более 400 мг противопоказано.

    Теофиллин. Применение флуконазола в течение 14 дней приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови. При появлении симптомов передозировки теофиллином терапию необходимо изменить должным образом.

    Зидовудин. Одновременное применение с флуконазолом приводит к повышению концентрации зидовудина в плазме крови. За больными необходимо тщательное наблюдение.

    Астемизол. Применение флуконазола пациентам, которые одновременно принимают астемизол или другие препараты, которые метаболизируются системой цитохрома P450, может сопровождаться повышенными концентрациями данных препаратов в сыворотке крови. При отсутствии достоверной информации следует действовать осторожно при одновременном назначении флуконазола. Пациенты следует тщательно наблюдать.

    Эритромицин. Эритромицин повышает концентрацию флуконазола в плазме крови.

    Пимозид. Одновременное применение флуконазола с пимозидом может привести к ингибированию метаболизма последнего. Повышение концентрации пимозида в плазме может привести к удлинению интервала QT и жидким случаев развития тахикардии типа «пируэт». Одновременное применение этих препаратов противопоказано.

    Амитриптилин. Флуконазол повышает эффект амитриптилина. При необходимости дозировка амитриптилина должно быть скорректировано.

    Амфотерицин. Есть данные об одновременном применении флуконазола и амфотерицина на к-клиническом этапе, свидетельствующие о слабом аддитивный эффект при инфекциях, вызванных C. albicans, и антагонизм двух препаратов при инфекциях, вызванных А. fumigatus. Однако эти данные клинически не подтверждены.

    Карбамазепин. Флуконазол ингибирует метаболизм карбамазепина и увеличивает его содержание в сыворотке крови на 30%, поэтому необходима коррекция дозы последнего.

    Целекоксиб. При одновременном применении флуконазола (200 мг ежедневно) и целекоксиба (200 мг) Cmax и AUC целекоксиба увеличивается на 68% и 134% соответственно. В отдельных случаях необходимость применения половины дозы целекоксиба.

    Циклофосфамид. Одновременное применение циклофосфамида и флуконазола приводит к повышению билирубина и креатинина в сыворотке крови.

    Фентанил. Флуконазол значительно замедляет выведение фентанила. Повышенная концентрация фентанила может привести к угнетению дыхания и летальному исходу.

    Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются с помощью CYP3A4 (аторвастатин и симвастатин) и CYP2С9 (флувастатин), повышается риск развития миопатии и рабдомиолиза. В случае необходимости сопутствующей терапии пациент должен быть обследован на наличие симптомов миопатии и рабдомиолиза, а также контролировать КФК. В случае наличия симптомов этих заболеваний ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы следует отменить.

    Лозартан. Флуконазол ингибирует метаболизм ЛОСАРТАНА в его активный метаболит. Необходим постоянный контроль за артериальным давлением пациентов, которые одновременно принимают флуконазол и лозартан.

    Метадон. Флуконазол может повышать концентрацию метадона в сыворотке крови. Возможна коррекция дозы метадона.

    Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). При одновременном применении флуконазола и флурбипрофена наблюдается повышение Cmax и AUC флурбипрофена на 23% и 81% соответственно. Также при одновременном применении с рацемическим ибупрофеном (400 мг) повышается Cmax и AUC на 15% и 82% соответственно. Однако, не до конца изучен потенциал флуконазола на систематическую действие других НПВС (например, напроксен, ломоксикам, мелоксикам, диклофенак). Необходим регулярный контроль за возможными побочными реакциями и токсичностью, связанных с приемом НПВС. Возможна коррекция дозы НПВС.

    Преднизолон. Пациентам, проходящим длительное лечение флуконазолом и преднизолоном, необходимо контролировать возможное развитие недостаточности коры надпочечников.

    В связи с тем, что флуконазол является ингибитором Р450 (изофермент CYP2С9 и CYP3A4), следует с осторожностью применять препараты, которые метаболизируются с помощью данной ферментативной системы. К таким препаратам относятся алфентанил, блокаторы кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин или фелодипин), галофантин, саквинавир, сиролимус, препараты алкалоидов барвинка (винкрастин, винбластин). При одновременном применении флуконазола с данными препаратами необходим мониторинг концентрации последних в крови и мониторинг за возможным развитием побочных реакций, вызванных данными препаратами.

    Витамин А. Данная комбинация возможна, но возможны побочные реакции со стороны центральной нервной системы (доброкачественная внутричерепная гипертензия, которая проходит после отмены флуконазола).

    Есть данные, что для флуконазола, который следует принимать вместе с пищей, циметидином, антацидами и применяется одновременно с тотальным облучением всего организма после трансплантации костного мозга, абсорбционные свойства практически не меняются.

    Исследование взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились, поэтому взаимодействие потенциально возможной.

    Срок годности

    4 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Капсулы по 150 мг № 1 в блистере, 1 или 2 блистера в пачке, или № 2 в блистере, 1 блистер в пачке.

    Категория отпуска

    Без рецепта - капсулы по 150 мг № 1.

    По рецепту - капсулы по 150 мг № 2.

    Внимание! Текст описания препарата "Дифлюзол капсулы по 150 мг №2" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top