международное и химическое названия: ciprofloxacin;
1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-(пиперазин-1-ил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты гидрохлорид;
прозрачная желтоватая или желтоватая с зеленоватым оттенком жидкость;
1 мл концентрата содержит 10 мг ципрофлоксацина;
вспомогательные вещества: молочная кислота, динатрия эдетат, 1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТС J01M A02.
Фармакодинамика. Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента ДНК-гиразы бактерий (топоизомерази II и VI), что приводит к нарушению репликации ДНК и синтеза клеточных белков бактерий. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя. Антибактериальная активность обусловлена также влиянием на РНК микроорганизмов и на стабильность мембран.
Препарат имеет широкий антимикробный спектр действия: наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее выражено влияние на анаэробы. Влияет на: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophilia, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Salmonella enterиtиdиs, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis. В кислой среде активность препарата снижается. Резистентность микроорганизмов к препарату развивается медленно и постепенно («многоступенчатый» тип).
К препарату устойчивы: Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroideus.
Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика. После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг время достижения максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме крови составляет 60 мин, а максимальная концентрация активного вещества – 2,1 мкг/мл и 4,6 мкг/мл, соответственно. Объем распределения ципрофлоксацина составляет 2-3 л/кг. Хорошо распределяется в тканях организма (кроме тканей, богатых на жиры, например, нервной ткани). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации ципрофлоксацина достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при незажженных мозговых оболочках составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных – 14-37 %. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, сквозь плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
15-30 % ципрофлоксацина метаболизируется в печени с образованием малоактивных метаболитов (диетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Период полувыведения ципрофлоксацина составляет около 5-6 ч при внутривенном введении, при хронической почечной недостаточности – до 12 час. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70 %) и в виде метаболитов (10 %), остальная часть – через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превышает минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс ципрофлоксацина составляет 3-5 мл/мин/кг; общий – 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.
Заболевания дыхательных путей: острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз.
Инфекции ЛОР-органов: средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит.
Инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит.
Инфекции органов малого таза и половых органов: простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз.
Инфекции брюшной полости: бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, перитонит, внутришньочеревинни абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера.
Инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона.
Инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит, сепсис.
Инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными средствами или у больных нейтропении).
Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Концентрат для инфузий необходимо перед применением развести инфузийним раствором: физиологическим раствором, растворами Рингера или Хартмана, 5 % или 10 % раствором глюкозы, 10 % раствором фруктозы, 5 % раствором глюкозы с 0,225 % раствором хлорида натрия или 0,45 % раствором хлорида натрия. Минимальный необходимый для разведения объем этих растворов составляет 50 мл.
Ципроксол нельзя смешивать с физически или химически нестабильными инфузионными растворами или растворами для инъекций с рН более 7.
Для внутривенного введения разовая доза составляет 200 мг (при тяжелых инфекциях – 400 мг) 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет в среднем 1-2 недели, при необходимости возможно и больше.
Препарат вводят капельно в течение 30 минут (при дозе 200 мг) и 60 минут (при дозе 400 мг).
При острой гонорее препарат вводят внутривенно в дозе 100 мг. Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств препарат вводят за 30-60 мин до операции внутривенно в дозе 200-400 мг, при длительных операциях повторное введение проводят через 4 час.
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Псевдомембранозный колит. Возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета), беременность, период лактации.
С осторожностью стоит принимать препарат в пожилом возрасте и при таких заболеваниях: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.
Специфических симптомов отравления нет.
Лечение. Специфический антидот не известен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо - или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.
При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина и средств для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты, необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Больным эпилепсией, с приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, что требует немедленного прекращения лечения препаратом и назначения соответствующего лечения. С появлением болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагиниту лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами). В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
При применении препарата следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, препарат повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов. Способствует снижению протромбинового индекса. При одновременном назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами (кроме ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог. Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (β-лактамами, аминогликозидами, клиндамицином, метронидазолом) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллин и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоцилином, азлоциллин и другими β-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпеницилинами и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. При одновременном назначении усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, химически неустойчивы в кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина – 3,9–4,5). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими рН более 7.
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 8 °С до 25 °С.
Срок годности – 2 года.
По рецепту.
По 10 мл концентрата в ампуле, по 5 ампул в упаковке.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Украина, 02093, г. Киев, вул. Бориспольская, 13.
Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)
Поиск лекарств:
Похожие по действию препараты:
Новые препараты:
Новыие специализации врачей:
Новыие терминологии заболеваний:
