Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Цефтриаксон порошок для раствора для инъекций по 2 г во флаконе №10

    Действующее вещество: Цефтриаксон
    Лекарственная форма: Порошок

    Состав

    действующее вещество: ceftriaxone;

    1 флакон содержит цефтриаксона натрия эквивалентно 1 г или 2 г цефтриаксона безводного.

    Лекарственная форма

    Порошок для раствора для инъекций.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Цефтриаксон. Код АТС J01D D04.

    Показания

    Лечение инфекций, возбудители которых чувствительны к цефтриаксону:

    • инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, а также инфекции уха, горла и носа;
    • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта);
    • инфекции почек и мочевыводящих путей;
    • инфекции половых органов, включая гонорею;
    • сепсис;
    • инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
    • инфекции у больных с ослабленным иммунным защитой;
    • менингит;
    • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания).

    Предоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и во время гинекологических процедур, но только в случаях потенциальной или известной контаминации.

    При назначении цефтриаксона необходимо соблюдать официальных рекомендаций по антибиотикотерапии и в частности рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. При наличии у больного повышенной чувствительности к пенициллину следует учесть возможность перекрестной аллергической реакции к цефтриаксону.

    Препарат противопоказан недоношенным детям в возрасте 41 неделю с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).

    Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных. В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином.

    Препарат противопоказан новорожденным в возрасте ≤ 28 дней для применения при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. «Способ применения и дозы»).

    У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальные последствия при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. В некоторых случаях применялись те же инфузионные системы для внутривенного введения для цефтриаксона и растворов, содержащих кальций, и в некоторых инфузионных системах для внутривенного введения наблюдалось возникновение преципитатов.

    Ни в коем случае нельзя применять цефтриаксон с кальцийвмисними растворами (раствор Рингера и тому подобное)! Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

    Способ применения и дозы

    Взрослые и дети от 12 лет: обычно назначают 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

    Дети

    Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет

    Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Несмотря на недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать дозу 50 мг/кг массы тела. При определении дозы препарата для доношенных и недоношенных детей отличий нет.

    Цефтриаксон противопоказан для применения новорожденным в возрасте ≤ 28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

    Новорожденные и дети от 15 дней до 12 лет: 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

    Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы как для взрослых.

    Внутривенные дозы 50 мг/кг или выше следует вводить путем инфузии в течение по крайней мере 30 минут.

    Больные пожилого возраста

    Больным пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

    Продолжительность лечения

    Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как принято при терапии антибиотиками, больным следует продолжать принимать цефтриаксон еще в течение как минимум 48-72 часов после того, как температура нормализуется и анализы покажут отсутствие возбудителей.

    Комбинированная терапия.

    Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.

    Менингит.

    При бактериальном менингите у младенцев и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, а его чувствительность определена, дозу можно соответственно снизить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

    Neisseria meningitidis
    4 дня
    Haemophilus influenzae
    6 дней
    Streptococcus pneumoniae
    7 дней.

    Боррелиоз Лайма: взрослым и детям – 50 мг/кг (высшая суточная доза – 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

    Гонорея

    Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образующими и не образующими пенициллиназу) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно.

    Профилактика инфекций в хирургии

    Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется – в зависимости от ступення опасности заражения – вводить разовую дозу 1-2 г цефтриаксона за 30-90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение цефтриаксона и одного из 5-нитромидазолив, например орнидазола.

    Почечная и печеночная недостаточность

    У больных с нарушением функции почек нет необходимости снижать дозу, если функция печени остается нормальной.

    У больных с нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу, если функция почек остается нормальной. Лишь в случае почечной недостаточности в перед терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г. У больных с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу, если функция почек остается нормальной. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.

    Больным, находящимся на гемодиализе, нет потребности в дополнительном введении препарата после диализа. Однако следует контролировать концентрации цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы, поскольку у этих больных может снижаться скорость выведения. Суточная доза цефтриаксона больным, находящимся на гемодиализе, не должна превышать 2 г.

    Приготовление растворов

    Готовить растворы непосредственно перед их применением.

    Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 °С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость

    препарата.

    Внутримышечная инъекция

    Для внутримышечной инъекции 1 г растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина; инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

    Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

    Внутривенная инъекция

    Для внутривенной инъекции растворяют 1 г цефтриаксона в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно (2-4 минуты).

    Внутривенное вливание

    Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для вливания растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9 % хлорид натрия, 0,45 % хлорид натрия + 2,5 % глюкоза, 5 % глюкоза, 10 % глюкоза, 6 % декстран в растворе глюкозы 5 %, 6-10 % гидроксиэтилированный крахмал, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

    Нельзя використостовувати растворители, которые содержат кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения цефтриаксона во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций в одной

    инфузионной системе для внутривенного введения. Препарат нельзя одновременно вводить внутривенно с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций, например парентеральное питание (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Побочные реакции

    При применении цефтриаксона возможны такие побочные явления, регрессировавшие спонтанно или после отмены препарата.

    Инфекции: микоз половых путей, вторичные грибковые инфекции и инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами.

    Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени; повышение уровня креатинина в сыворотке крови; расстройства коагуляции. Наблюдались случаи агранулоцитоза (< 500/мм3), преимущественно после применения общей дозы 20 г или больше. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови. Сообщалось о незначительное удлинение протромбинового времени.

    Желудочно-кишечные расстройства: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; панкреатит, развившийся, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях; псевдомембранозный энтероколит.

    Расстройства гепатобилиарной системы: преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей, обратимый холелитиаз у детей. Увеличение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови (ACT, AJIT, щелочной фосфатазы).

    Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки, экзантема; экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Расстройства со стороны мочевыделительной системы: олигурия, гематурия, глюкозурия; образование конкрементов в почках, главным образом у детей от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг/кг в сутки), или кумулятивные дозы свыше 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения цефтриаксоном.

    Общие расстройства: головная боль и головокружение, лихорадка, озноб, а также анафилактические или анафилактоидные реакции.

    Наблюдаются воспалительные реакции стенки вены. их можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 минуты).

    Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

    Взаимодействие с кальцием

    Цефтриаксон нельзя назначать одновременно или смешивать с кальцийвмисними растворами, даже при применении отдельных инфузионных систем. Описана небольшое количество летальных случаев образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и время ввода цефртиаксону и кальцийвмисних растворов были разные.

    Влияние на результаты лабораторных анализов.

    При лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения цефтриаксоном глюкозурию при необходимости следует определять лишь ферментным методом.

    Передозировка

    В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Цефтриаксон проникает через плацентраний барьер. Безопасность применения цефтриаксона в период беременности не изучалась.

    В малых концентрациях цефтриаксон проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении цефтриаксона кормление грудью необходимо прекратить.

    Дети

    Препарат применяют детям в соответствии с дозировкой, указанным в разделе «Способ применения и дозы».

    Особенности применения

    Как и при применении других цефалоспоринов, при применении цефтриаксона сообщалось о случаях анафилактических реакций с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. При возникновении аллергических реакций препарат следует сразу отменить и назначить соответствующее лечение.

    Цефтриаксон может увеличивать протромбиновое время. В связи с этим при подозрении на дефицит витамина К необходимо определять протромбиновое время.

    На фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и цефтриаксона, возможно возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, от легкой степени тяжести до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile. Штаммы Clostridium difficile, которые чрезмерно продуцируют токсины, вызывают повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и требовать колэктомии. Диарею, ассоциированную с Clostridium difficile, необходимо исключить у всех пациентов во время применения антибиотиков. Необходимо собрать подробный медицинский анамнез, так как диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, может возникать в течение 2-х месяцев после окончания применения антибактериальных средств. При подозрении или подтверждении диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, необходимо отменить антибиотикотерапию, которая не влияет на Clostridium difficile. По клиническим показаниям следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотикотерапию, к которой чувствительна Clostridium difficile, и хирургическое обследование.

    В течение длительного применения цефтриаксона возможны трудности в контроле нечувствительных к препарату микроорганизмов. В связи с этим необходим тщательный надзор за пациентами. При возникновении суперинфекции следует принять соответствующие меры.

    После применения цефтриаксона в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться тени, которые ошибочно воспринимаются за камни. Это преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом. Подобные изменения редко сопровождаются какой-либо симптоматикой. Но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает врач.

    У больных, которым вводили цефтриаксон, описаны единичные случаи панкреатина, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях. Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. В связи с этим применение цефтриаксона новорожденным с гипербилирубинемией противопоказано (см. раздел «Противопоказания »).

    Следует проявлять осторожность при применении цефтриаксона больным с почечной недостаточностью, которые одновременно получают аминогликозиды и диуретики.

    Цефтриаксон нельзя смешивать или назначать одновременно с кальцийвмисними растворами, даже при введении препаратов через разные инфузионные системы. У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальные последствия при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. О случаях возникновения внутрисосудистых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона с внутривенными кальцийвмисними растворами также сообщалось у пациентов других возрастных групп. В связи с этим нельзя применять кальцийсодержащие растворы для внутривенного введения новорожденным и пациентам других возрастных групп по меньшей мере в течение 48 часов после введения последней дозы цефтриаксона (см. раздел «Противопоказания»).

    О случаях возникновения внутрисосудистых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона с внутривенными кальцийвмисними растворами также сообщалось у пациентов других возрастных групп.

    Иммунноопосредованная гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получавших цефалоспорины, в том числе цефтриаксон. О случаях тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальные, сообщалось у пациентов взрослого возраста и детей. При развитии анемии во время применения цефтриаксона необходимо исключить анемию, вызванную цефтриаксоном, и отменить препарат до установления этиологии анемии.

    Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.

    В единичных случаях при лечении препаратом у больных могут отмечаться ложноположительные результаты Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения цефтриаксоном глюкозурию при необходимости следует определять лишь ферментным методом.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Нет данных о влиянии цефтриаксона на скорость реакции, но в связи с возможностью возникновения головокружения цефтриаксон может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    Ни в коем случае нельзя применять цефтриаксон с кальцийвмисними растворами (раствор Рингера и тому подобное)! Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

    У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальные последствия при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция.

    При одновременном применении высоких доз цефтриаксона и таких сильнодействующих диуретиков, как фуросемид, нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что цефтриаксон повышает почечную токсичность аминогликозидов. После приема алкоголя сразу после применения цефтриаксона не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама (тетурама). Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольную группу, которая могла бы вызвать непереносимость этанола, а также кровотечения, присущие некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

    In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

    Нельзя використостовувати растворители, которые содержат кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения цефтриаксона во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон нельзя одновременно вводить внутривенно с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций, например парентеральное питание (см. «Способ применения и дозы»).

    В исследованиях in vitro было показано, что у новорожденных повышен риск образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

    Согласно литературным данным, цефтриаксон несовместим с амзакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

    Бактериостатические средства могут влиять на бактерицидное действие цефалоспоринов.

    Цефтриаксон может снижать эффективность гормональных пероральных контрацептивов. В связи с этим рекомендуется применять дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после лечения.

    Нет сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и продуктами для перорального приема, содержащие кальций, и взаимодействии между цефтриаксоном при внутришньом'язовий инъекции и продуктами, содержащими кальций (внутривенно или перорально).

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Цефтриаксон – парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения с пролонгированным действием.

    Микробиология. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грам положительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется очень большой устойчивостью к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях (см. раздел «Показания»):

    • грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метицилиночутливий), коагулаза-негативные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В), β-гемолитические стрептококки (группы А, В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

    Примечание. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp. резистентные к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Также Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes проявляют устойчивость к цефтриаксону.

    • грамотрицательные аэробы: Acinetobacter lwojfi, Acinetobacter anitratus (главным образом A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподибни бактерии Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (другие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (другие), Morganella morganii, Neisseria допоггһоеае, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (другие)*, Providentia rettgeri*, Providentia spp. (другие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоїдни), Serratia marcescens*, Serratia spp. (другие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (другие).

    * некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

    ** некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.

    Примечание. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, имеющих множественную устойчивость к таким антибиотикам как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в опытах на животных. Цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса, за исключением клинических штаммов P. Aeruginosa, устойчивых к цефтриаксону.

    • анаэробы: Bacteroides spp. (чувствительные к желчи)*, Clostridium spp. (кроме С difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (другие), Gaffkia anaerobica (ранее назывались Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

    * некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования β-лактамаз.

    Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp., которые продуцируют β-лактамазы (в частности, В. fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчивый Clostridium difficile.

    Чувствительность к цефтриаксону можно определять методом дисков или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). Для цефтриаксона НККЛС установил такие критерии оценки результатов испытаний:

    Таблица 1.

     
    Чувствительные
    Умеренно чувствительны
    Стойкие
    Метод разведений
    Ингибирующая концентрация, мг/л
     
    Метод дисков
    (диск с 30 мкг цефтриаксона)
    Диаметр зоны задержки роста, мм
    = 8
    = 21
    16-32
    20-14
    = 64
    = 13

    Для определения чувствительности микроорганизмов следует использовать диски с цефтриаксоном, поскольку в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов,

    устойчивых при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

    Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, DIN и ICS, позволяющие адекватно оценить уровень чувствительности.

    Фармакокинетика.

    Фармакокинетика цефртиаксону имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

    Всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет 81 мг/л и достигается через 2-3 часа после введения. Площадь под кривой концентрации в плазме крови после внутривенного введения равна таковой после внутримышечного введения. Биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100 %.

    Распределение. Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе легких, сердце, желчевыводящих путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях, в секрете простаты).

    После внутривенного введения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где

    бактерицидные концентрации относительно чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

    Связывание с белками. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, например, снижаясь с 95 % при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л до 85 % при концентрации 300 мг/л. Благодаря более низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови.

    Проникновение в отдельные ткани. Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в т.ч. новорожденных. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет в среднем 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме крови, при асептическом менингите – 4 %. У взрослых больных менингитом после введения дозы 50 мг/кг массы тела через 2-24 часа достигаются такие концентрации цефтриаксона в цереброспинальной жидкости, во много раз превышающие минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях – в грудное молоко.

    Метаболизм. Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

    Вывод. Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс – 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками и 40-50 % – в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет около 8 часов.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях. У новорожденных детей почками выводится около 70 % дозы. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет период полувыведения в среднем является в 2-3 раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

    У больных с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, увеличивается выведение с желчью, если нарушена функция печени, увеличивается выведение через почки.

    Основные физико-химические свойства

    белого или бело-желтого цвета кристаллический порошок, легкорозчинний в воде.

    Несовместимость

    Цефтриаксон нельзя смешивать с кальцийвмисними растворами, такими как раствор Рингера или раствор Гартмана.

    Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

    Не следует применять с другими растворителями, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Готовый раствор препарата для внутривенного введения необходимо использовать немедленно, однако раствор для внутримышечного введения остается стабильным 1-3 дня при комнатной температуре и 3-10 дней в холодильнике (4 °С). Цвет приготовленного раствора может изменяться от светло-желтого до янтарного. При соблюдении условий хранения эти варианты цвета раствора пригодны к применению.

    Упаковка

    Флакон, содержащий 1 г или 2 г порошка для раствора для инъекций, в картонной пачке.

    По 10 пачек в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Зейсс Фармас'ютикелс Пвт Лтд

    Zeiss Pharmaceuticals Pvt Ltd

    Местонахождение

    Участок № 72, ЕПИП, фаза-I, Джармаджри, Бадди, Район Солан, Химачал Прадеш, Индия

    Plot № 72, EPIP, Phase-I, Jharmajri, Baddi, Distt. Solan, Himachal Pradesh, India

    Внимание! Текст описания препарата "Цефтриаксон порошок для раствора для инъекций по 2 г во флаконе №10" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top