Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Бонефос таблетки, покрытые оболочкой, по 800 мг №60 (10х6)

    Действующее вещество: Кислота клодроновая
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Препараты кальция и средства лечения остеопороза
    Внешний вид препарата: Бонефос таблетки, покрытые оболочкой, по 800 мг №60 (10х6) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное название: клодронова кислота;

    Основные физико-химические свойства

    бледно-желтые, твердые желатиновые капсулы, помеченные «BONEFOS»;

    концентрат для приготовления раствора для инфузий – прозрачный и бесцветный раствор;

    Состав

    1 капсула содержит клодронату динатрия 400 мг,

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид безводный коллоидный, желатин твердый, титана диоксид , железа оксид ( пигмент красный ), железа оксид ( пигмент желтый ).

    1 мл концентрата для инфузий содержит клодронату динатрия 60 мг (1 ампула на 5 мл содержит 300 мг);

    вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

    Форма выпуска

    Капсулы, концентрат для приготовления раствора для инфузий.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, влияющие на минерализацию костей.

    Код АТС М05В А02.

    Фармакологические свойства

    Клодронат химически относится к бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты имеют выраженный афинитет в минерализованных тканей, в частности костей. In vitro они подавляют преципитацию фосфата кальция, блокируя его превращения в гидроксиапатит, задерживают слияние кристаллов апатита в более крупные кристаллы и замедляют растворение таких кристаллов. Однако, важнейшим механизмом действия клодронату является его тормозное действие на резорбцийну действие остеокластов костей. Клодронат подавляет резорбцию костей, вызванную различными путями. У крыс, которые растут, ингибиция костной резорбции при высоких дозах клодронату вызывает расширение границ метафизив длинных костей. В овариоектомованих крыс угнетение резорбции костей совершилось низкими дозами, в частности 3 мг/кг, которые вводились подкожное один раз в неделю. Фармакологические дозы клодронату предотвращали редукции прочности костей.

    Фармакологическая активность клодронату была продемонстрирована на различных типах

    доклинических експеримнтальних моделей остеопороза, включая эстрогенную недостаточность. Клодронат вызывал дозозависимое угнетение резорбции костей, без проявления ушкоджуючого влияния на минерализацию или иные аспекты качества костей.

    Резорбция костей при экспериментальной почечной остеодистрофии также тормозилась клодронатом. Возможность клодронату тормозить резорбцию костей у людей была установлена гистологическими, кинетическими и биохимическими исследованиями. Однако основные механизмы торможение процесса резорбции костей не установлены окончательно. Клодронат подавляет активность остеокластов, снижает концентрацию кальция сыворотки и экскрецию кальция и гидроксипролина с мочой.

    Клодронат предотвращает потерю костной массы, обусловленной метастазами в грудной и поясничный отделы позвоночника с раком груди у женщин в пред - и постменопаузному периоде. Когда клодронат применялся самостоятельно в дозах, ингибирующих резорбцию костей, не наблюдался влияние на процессы нормальной минерализации костей у людей. Снижение риска переломов костей наблюдалось у пациентов с раком груди и множественной миєломою.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция. Подобно других бисфосфонатов, уровень абсорбции клодронату из желудочно-кишечного тракта составляет всего 2%. Абсорбция клодронату происходит быстро, пик концентрации в сыворотке после однократного введения пероральной дозы достигается через ЗО мин. Вследствие сильной аффинности клодронату к кальция и других двухвалентных катионов, абсорбция существенно зависит от употребления пищи или лекарственных средств, содержащих двухвалентные катионы. В опытах, в которых введение клодронату за 2 ч до завтрака использовалось как референтная терапия, при приеме препарата перед завтраком по 1 и 0.5 ч биодоступность клодронату снижалась, но статистическое несущественно (относительная

    биодоступность на уровне 91 % и 69%). К тому же наблюдаются значительные внутри - и межвидовые колебания желудочно-кишковоїабсорбции клодронату. Несмотря на большие колебания индивидуальной абсорбции

    клодронату, сприйнятнисть к клодронату остается стабильной в течение долгосрочного лечения.

    Распределение и выведение. Белки плазмы связывают клодронат незначительно, поэтому объем распределения составляет 20-50 л. Вывод клодронату из плазмы характеризуется двумя четко установленными фазами: фаза распределения с периодом полувыведения около 2 ч и фаза выведения, которая очень медленная, потому что клодронат прочно связывается с костями. Клодронат выводится главным образом почками. Примерно 80% абсорбированного клодронату выводится с мочой в течение нескольких дней. Часть клодронату, что связалась с костями (примерно 20% абсорбированного количества) выделяется медленнее, и почечный клиренс достигает почти 75% клиренса плазмы.

    Поскольку клодронат влияет на кости, взаимосвязь между терапевтическим действием и побочными эффектами клодронату и концентрацией клодронату в плазме крови четко не установлена. В отличие от почечной недостаточности, которая снижает почечный клиренс клодронату, на йогофармакокинетичний профиль не влияют другие известные факторы, связанные с возрастом пациента, метаболизм препарата и другие патологические состояния.

    Показания для применения

    Внутривенно: лечение гиперкальциемии вследствие малигнизации.

    Перорально: лечение гиперкальциемии и остеолиза вследствие малигнизации.

    Способ применения и дозы

    Клодронат преимущественно выводится почками. Поэтому при лечении клодронатом необходимо обеспечивать потребление адекватного количества жидкости.

    Дети:

    Безопасность и эффективность клодронату у детей не установлена.

    Люди пожилого возраста:

    Не существует рекомендаций для людей пожилого возраста относительно специального дозирования. Клинические испытания включали пациентов старше 65 лет, и не было описано побочных эффектов, специфических для такой группы пациентов.

    • Внутривенная инфузия (только для кратковременного лечения)

    Перед и в процессе лечения нужно обеспечить адекватную гидратацию, и осуществлять надзор за функцией почек и уровнем кальция в сыворотке крови. Период времени, когда уровень кальция в сыворотке крови после внутривенного введения клодронату достигал клинически приемлемых уровней, был очень различен у каждого пациента. Внутривенную инфузию можно повторять при необходимости контроля за уровнем кальция в сыворотке крови или продолжить лечение клодронатом с использованием пероральных форм препарата.

    Клодронат вводится внутривенно путем инфузии по 300 мл/сутки (одна ампула 5 мл) после разведения содержимого ампулы в 500мл обычных растворов, таких как хлорид натрия (9 мг/мл) или 5% раствор глюкозы (50 мг/мл). Приготовленный раствор должен быть введен путем инфузии. Продолжительность ифузии должна быть не меньше 2 час. Инфузии повторяют вплоть до нормализации уровня кальция в крови, что обычно достигается в течение 5 дней. Такая терапия не должна длиться более 7 дней.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Дозы клодронату должны уменьшаться при инфузии у таких пациентов в соответствии с приведенной таблицей:

    Степень почечной недостаточности
    Клиренс креатинина, мл/мин
    Уменьшение дозы, %
    Легкий
    50-80
    25
    Умеренный
    12-50
    25-50
    Тяжелое
    <12
    50

    Перорально:

    Капсулы Бонефосу® следует глотать целыми Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать одну дозу. Когда применяются более высокие дозы, то часть дозы, превышающей 1600мг, рекомендуется принимать отдельно (как другую дозу, как описано ниже. Одноразовую суточную дозу и первую дозу из двух следует принимать утром натощак, запивая стаканом воды. Пациент не должен принимать пищу, не пить (кроме чистой воды) и не принимать других пероральных препаратов в течение одного часа после приема препарата. Если назначено принимать дважды в день, первая доза должна приниматься, как описано выше. Вторая доза должна приниматься между приемами пищи, впоследствии, не ранее как через два часа

    после и не менее чем за час перед едой, питьем (кроме чистой воды) или приемом других пероральных средств. Клодронат ни в коем случае не должен приниматься с молоком, пищей или препаратами, содержащими кальций или другие бивалентные катионы, потому что они нарушают всасывание клодронату.

    Взрослые пациенты с нормальной функцией почек

    Лечение гиперкапьциємии вследствие малїгнизации.

    Для лечения гиперкальциемии вследствие малигнизации клодронат рекомендуется вводить внутривенно. Однако, если применяется пероральная терапия, используются высокие начальные дозы на уровне 2400 мг или 3200 мг ежедневно и, в зависимости от достигнутых индивидуальных результатов, ее можно постепенно снижать до 1600 мг ежедневно для поддержания нормокальциемии.

    Лечение остеолиза вследствие малигнизации

    При пероральном лечении повышенной резорбции костей без гиперкальциемии дозировка препарата масс быть индивидуальным. Начальная рекомендуемая доза - 1600 мг ежедневно. В случае клинической необходимости, доза может быть повышена, но не рекомендуется превышать суточную дозу - 3200 мг.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Клодронат выводится главным образом почками. Поэтому нужно применять его с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью; прием ежедневной дозы, которая превышает 1600 мг, не должно быть долговременным.

    Побочное действие

    Большинство сообщений о побочных реакциях при применении клодронату касающиеся тошноты, рвоты и диареи, которые встречаются примерно у 10% пациентов: такие реакции обычно нетяжелые и наблюдаются чаще при использовании повышенных доз.

    Подобные реакции могут развиваться при пероральном и внутривенном применении, хотя частота реакций может отличаться.

    • Метаболизм.

    Распространенные: асимптоматическая гипокальциемия.

    Редкие: симптоматическая гипокальциемия.

    Повышение уровня гормонов паращитовидной железы в сыворотке связано с уменьшением уровня кальция в сыворотке крови. Наблюдаются изменения концентраций щелочных фосфатов. У пациентов с метастатическими признаками щелочные фосфаты могут также повышаться вследствие метастазов в печени и костях.

    • Дыхательная система.

    Очень редко: нарушение функции дыхания у пациентов с аспирин-обусловленной астмой. Реакции гиперчувствительности, проявляющиеся как нарушения дыхания.

    • Гастроинтестинальный тракт.

    Распространенные: тошнота, рвота и диарея (обычно нетяжелые).

    • Гепатобилиарная система.

    Распространенные: Повышение показателей аминотрансфераз относительно их нормального уровня.

    Ридкистни: повышение показателей аминотрансфераз в два раза сверх нормы, не связано с нарушением функциипечинки.

    • Кожа и подкожная ткань.

    Изредка: картина подобна реакциям типа гиперчувствительности.

    • Почки.

    В единичных случаях: повреждения функции почек (подъем уровня креатинина сыворотки и протеинурия), некоторые повреждения почек, особенно после быстрой внутривенной инфузии высоких доз клодронату (см. инструкцию для дозирования, раздел «Способ применения и дозы»).

    Противопоказания

    Известная гиперчувствительность к бисфосфонатов. Лечение вместе с другими бисфосфонатами.

    Передозировка

    • Симптомы.

    Сообщалось о повышении уровня креатинина в сыворотке и дисфункции почек после внутривенного введения высоких доз клодронату

    • Лечение.

    Лечение передозировки должно быть симптоматическим. Должна быть обеспечена адекватная гидратация и контроль за функцией почек и уровнем кальция в сыворотке.

    Особенности применения

    При лечении клодронатом нужно обеспечить потребление достаточного количества жидкости. Это особенно важно при внутривенной инфузии клодронату и

    у пациентов с гиперкальциемией и почечной недостаточностью. С осторожностью надо применять клодронат у пациентов с почечной недостаточностью.

    Внутривенное введение доз выше рекомендованных, может привести к нарушению функции почек, особенно если инфузия проводится слишком быстро.

    Беременность и лактация. Хотя у животных клодронат проникает сквозь плацентарный барьер, неизвестно, он экскретируется в грудное молоко и проникает в плод человека. Более того, неизвестно, клодронат может вызвать повреждение плода и влияет на процесс репродукции у человека, поэтому клодронат не следует применять у беременных женщин и во время кормления грудью. За исключением случаев, если терапевтический эффект, безусловно, значительно перевешивает риск.

    Влияние на возможность управления транспортными средствами и управлению механизмами. Нет оснований ожидать влияния клодронату на способность управлять автомобилем и управлять механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Одновременное применение с другими бисфосфонатами противопоказано. Были сообщения о связи нарушения клодронатом функции почек при совместном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами, особенно часто с диклофенаком.

    Вследствие повышения риска развития гипокальциемии необходима особая осторожность при совместном применении клодронату с аминогликозидами.

    При одновременном использовании естрамустину фосфата с клодронатом повышается уровень концентрации в сыворотке естрамустину максимум до 80%.

    Клодронат образует слаборастворимые комплексы с бивалентними катионами. Поэтому одновременный прием с едой и средствами, содержащими бивалентные катионы, например, антацидами или препаратами железа, ведут к значительному снижению биодоступности клодронату.

    Условия и срок хранения

    Срок годности капсул - 5 лет со дня изготовления “in bulk”, концентрата для приготовления раствора для инфузий - 3 года со дня изготовления “in bulk”.

    Хранить капсулы при температуре не выше +25°С, концентрат для инфузий - не выше 30°С, его нельзя замораживать.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    По 100 капсул в пластиковом флаконе, по 1 флакону в пачке.

    По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке в пачке из картона.

    Производитель

    ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

    Адрес

    Украина, 02093, г. Киев, вул. Бориспольская, 13.

    Внимание! Текст описания препарата "Бонефос таблетки, покрытые оболочкой, по 800 мг №60 (10х6)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top