Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Бонефос, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 60 мг/мл по 5 мл в ампулах №5

    Действующее вещество: Кислота клодроновая
    Лекарственная форма: Концентрат
    Фармакотерапевтическая группа: Препараты кальция и средства лечения остеопороза
    Внешний вид препарата: Бонефос, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 60 мг/мл по 5 мл в ампулах №5 Бонефос, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 60 мг/мл по 5 мл в ампулах №5 вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное название: клодроновая кислота;

    Основные физико-химические свойства

    бледно-жёлтые, твёрдые желатиновые капсулы, помеченные «BONEFOS»;

    концентрат для приготовления раствора для инфузий - прозрачный и бесцветный раствор;

    Состав

    1 капсула содержит клодроната динатрия 400 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин твердый, титана диоксид, железа оксид (пигмент красный), железа оксид (пигмент жёлтый).

    1 мл концентрата для инфузий содержит клодроната динатрия 60 мг (1 ампула на 5 мл содержит 300 мг);

    вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

    Форма выпуска

    Капсулы, концентрат для приготовления раствора для инфузий.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, которые влияют на минерализацию костей.

    Код АТС М05В А02.

    Фармакологические свойства

    Клодронат химически относится к бисфосфонатам и является аналогом природного пирофосфата. Бисфосфонаты имеют выраженный афинитет к минерализованным тканям, в частности костей. In vitro они подавляют преципитации фосфата кальция, блокируя его превращение в гидроксиапатит, задерживают слияние кристаллов апатита в большие кристаллы и замедляют растворение таких кристаллов. Однако, важнейшим механизмом действия клодроната является его тормозящее действие на резорбционное действие остеокластов костей. Клодронат подавляет резорбцию костей, вызванную различными путями. У крыс, которые растут, ингибирование костной резорбции при высоких дозах клодроната вызывает расширение границ метафизов длинных костей. В овариоэктомированных крыс угнетение резорбции костей совершилось низкими дозами, в том числе 3 мг/кг, которые вводились подкожно один раз в неделю. Фармакологические дозы клодроната предотвращали редукцию прочности костей.

    Фармакологическая активность клодроната была продемонстрирована на различных типах доклинических эксперимнтальных моделях остеопороза, включая эстрогенную недостаточность. Клодронат вызывал дозозависимое угнетение резорбции костей, без проявления повреждающего воздействия на минерализацию или иные аспекты качества костей.

    Резорбция костей при экспериментальной почечной остеодистрофии также тормозилась клодронатом. Возможность клодроната тормозить резорбцию костей у людей была установлена ​​гистологическими, кинетическими и биохимическими исследованиями. Однако основные механизмы торможения процесса резорбции костей не установлены окончательно. Клодронат подавляет активность остеокластов, снижает концентрацию кальция сыворотки и выведение кальция и гидроксипролина с мочой.

    Клодронат предотвращает потерю костной массы, обусловленной метастазами в грудной и поясничный отделы позвоночника с раком груди у женщин в пред- и постменопаузном периоде. Когда клодронат применялся самостоятельно в дозах, которые ингибируют резорбцию костей, не наблюдалось влияние на процессы нормальной минерализации костей у людей. Снижение риска переломов костей наблюдалось у пациентов с раком груди и множественной миеломой.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция. Подобно другим бисфосфонатам, уровень абсорбции клодроната из желудочно-кишечного тракта составляет всего 2 %. Абсорбция клодроната происходит быстро, максимальная концентрация в сыворотке после однократного введения пероральной дозы достигается через 30 мин. Вследствие сильной аффинности клодроната до кальция и других двухвалентных катионов, абсорбция существенно зависит от приема пищи или лекарственных средств, содержащих двухвалентные катионы. В опытах, в которых введение клодроната за 2 часа до завтрака использовалось как референтная терапия, при приёме препарата натощак за 1 и 0,5 часа биодоступность клодроната снижалась, но статистическое незначительно (относительная биодоступность на уровне 91 % и 69 %). К тому же наблюдаются значительные внутри- и межвидовые колебания желудочно-кишковой абсорбции клодроната. Несмотря на большие колебания индивидуальной абсорбции клодроната, восприятие к клодронату остается стабильное в течение долгосрочного лечения.

    Распределение и выведение. Белки плазмы связывают клодронат незначительно, поэтому объем распределения составляет 20-50 л. Выведение клодроната из плазмы характеризуется двумя чётко установленными фазами: фаза распределения с периодом полураспада около 2 часов и фаза вывода, которая очень медленная, так как клодронат прочно связывается с костями. Клодронат выводится главным образом почками. Примерно 80 % абсорбированного клодроната выводится с мочой в течение нескольких дней. Часть клодроната, что связалась с костями (примерно 20 % абсорбированного количества) выделяется медленнее, и почечный клиренс достигает почти 75 % клиренса плазмы.

    Поскольку клодронат влияет на кости, взаимосвязь между терапевтическим действием и побочными эффектами клодроната и концентрацией клодроната в плазме крови чётко не установлен. В отличие от почечной недостаточности, которая снижает почечный клиренс клодроната, на его фармакокинетический профиль не влияют другие известные факторы, связанные с возрастом пациента, метаболизм препарата и другие патологические состояния.

    Показания

    Внутривенно: лечение гиперкальциемии вследствии малигнизации.

    Перорально: лечение гиперкальциемии и остеолиза в результате малигнизации.

    Способ применения и дозы

    Клодронат преимущественно выводится почками. Поэтому при лечении клодронатом необходимо обеспечивать потребление адекватного количества жидкости.

    Дети:

    Безопасность и эффективность клодроната у детей не установлена.

    Люди пожилого возраста:

    Не существует рекомендаций для людей пожилого возраста по специальному дозированию. Клинические испытания включали пациентов старше 65 лет, и не было описано побочных эффектов, специфических для такой группы пациентов.

    • Внутривенная инфузия (только для кратковременного лечения)

    До и в процессе лечения необходимо обеспечить адекватную гидратацию, и осуществлять надзор за функцией почек и уровнем кальция в сыворотке крови. Период времени, когда уровень кальция в сыворотке крови после введения клодроната достигал клинически приемлемых уровней, был очень разный у каждого пациента. Внутривенную инфузию можно повторять при необходимости контроля за уровнем кальция в сыворотке крови или продолжить лечение клодронатом с использованием пероральных форм препарата.

    Клодронат вводится внутривенно путём инфузии по 300 мл/сутки (одна ампула 5 мл) после разведения содержимого ампулы в 500 мл обычных растворов, таких как натрия хлорид (9 мг/мл) или 5 % раствор глюкозы (50 мг/мл). Приготовленный раствор должен быть введён путём инфузии. Продолжительность ифузии должна быть не менее 2 часов. Инфузии повторяют до нормализации уровня кальция в крови, что обычно достигается в течение 5 дней. Такая терапия не должна длиться более 7 дней.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Дозы клодроната должны уменьшаться при инфузии у таких пациентов согласно приведенной таблице:

    Степень почечной недостаточности

    Клиренс креатинина, мл/мин

    Уменьшение дозы, %

    Легкий

    50-80

    25

    Умеренный

    12-50

    25-50

    Тяжелый

    <12

    50

    Перорально:

    Капсулы Бонефосу® надо глотать целиком Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать как одну дозу. Когда применяются высокие дозы, то часть дозы, которая превышает 1600 мг, рекомендуется принимать отдельно (как другую дозу), как описано ниже. Одноразовую суточную дозу и первую дозу из двух следует принимать утром натощак, запивая стаканом воды. Пациент не должен принимать пищу, не пить (кроме чистой воды) и не принимать других пероральных препаратов в течение одного часа после приема препарата. Если назначено принимать дважды в день, первая доза должна приниматься, как описано выше. Вторая доза должна приниматься между приёмами пищи, впоследствии, не ранее чем через два часа после и не менее чем за час до еды, питьем (кроме чистой воды) или приёмом других пероральных средств. Клодронат ни в коем случае не должен приниматься с молоком, едой или препаратами, содержащими кальций или другие бивалентные катионы, так как они нарушают всасывание клодроната.

    Взрослые пациенты с нормальной функцией почек

    Лечение гиперкапьциемии вследствии малигнизации.

    Для лечения гиперкальциемии вследствии малигнизации клодронат рекомендуется вводить внутривенно. Однако, если применяется пероральная терапия, используются высокие начальные дозы на уровне 2400 мг или 3200 мг ежедневно и, в зависимости от достигнутых индивидуальных результатов, её можно снижать постепенно до 1600 мг ежедневно для поддержания нормокальциемии.

    Лечение остеолиза в результате малигнизации

    При пероральном лечении повышенной резорбции костей без гиперкальциемии дозирование препарата должно быть индивидуальным. Начальная рекомендуемая доза - 1600 мг в день. В случае клинической необходимости, доза может быть повышена, но не рекомендуется превышать суточную дозу - 3200 мг.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Клодронат выводится почками. Поэтому нужно применять его с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, приём ежедневной дозы, превышающей 1600 мг, не должно быть долговременным.

    Побочное действие

    Большинство сообщений о побочных реакциях при применении клодроната касаются тошноты, рвоты и диареи, которые встречаются примерно у 10 % пациентов: такие реакции обычно нетяжелые и наблюдаются чаще при использовании повышенных доз.

    Подобные реакции могут развиваться при пероральном и внутривенном применении, хотя частота реакций может отличаться.

    • Метаболизм.

    Распространённые: асимптоматическая гипокальциемия.

    Редкие: симптоматическая гипокальциемия.

    Повышение уровня гормонов паращитовидной железы в сыворотке связано с уменьшением уровня кальция в сыворотке крови. Наблюдаются изменения концентраций щелочных фосфатов. У пациентов с метастатическими признаками щелочные фосфаты могут также повышаться вследствии метастазов в печени и костях.

    • Дыхательная система.

    Очень редко: нарушение функции дыхания у пациентов с аспирин-обусловленной астмой. Реакции гиперчувствительности, которые проявляются как нарушение дыхания.

    • Гастроинтестинальный тракт.

    Распространенные: тошнота, рвота и диарея (обычно нетяжелые).

    • Гепатобилиарная система.

    Распространённые: Повышение показателей аминотрансфераз относительно их нормального уровня.

    Редкие: повышение показателей аминотрансфераз в два раза больше нормы, не связанное с нарушением функции печени.

    • Кожа и подкожная ткань.

    Изредка: картина подобна реакций типа гиперчувствительности.

    • Почки.

    В редких случаях: повреждение функции почек (подъем уровня креатинина сыворотки и протеинурия), некоторые повреждения почек, особенно после быстрой инфузии высоких доз клодроната (см. инструкцию для дозирования, раздел «Способ применения и дозы»).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к бисфосфонатам. Лечение вместе с другими бисфосфонатами.

    Передозировка

    • Симптомы.

    Сообщалось о повышении уровня креатинина в сыворотке и дисфункции почек после введения высоких доз клодроната

    • Лечение.

    Лечение передозировки должно быть симптоматическим. Должна быть обеспечена адекватная гидратация и контроль за функцией почек и уровнем кальция в сыворотке крови.

    Особенности применения

    При лечении клодронатом необходимо обеспечить потребление достаточного количества жидкости. Это особенно важно при внутривенной инфузии клодроната и у пациентов с гиперкальциемией и почечной недостаточностью. С осторожностью следует применять клодронат у пациентов с почечной недостаточностью.

    Внутривенное введение доз, которые выше рекомендованных, может привести к нарушению функции почек, особенно если инфузия проводится слишком быстро.

    Беременность и лактация. Хотя у животных клодронат проникает через плацентарный барьер, неизвестно, он выводится в грудное молоко и проникает ли в плод человека. Более того, неизвестно, может ли клодронат вызвать повреждение плода и влияет ли на процесс репродукции у человека, поэтому клодронат не следует применять у беременных женщин и в период кормления грудью. За исключением случаев, если терапевтический эффект, безусловно, значительно превышает риск.

    Влияние на возможности управления транспортными средствами и управления механизмами. Нет оснований ожидать влияния клодроната на способность управлять автомобилем и управлять механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Одновременное применение с другими бисфосфонатами противопоказано. Были сообщения о связи нарушения клодроната функции почек при совместном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами, особенно часто с диклофенаком.

    Вследствие повышения риска развития гипокальциемии необходима особая осторожность при совместном применении клодроната с аминогликозидами.

    При одновременном использовании эстрамустина фосфата с клодронатом повышается уровень концентрации в сыворотке эстрамустина максимум до 80 %.

    Клодронат образует слаборастворимые комплексы с бивалентными катионами. Поэтому одновременный приём с пищей и средствами, которые содержат бивалентные катионы, например, антацидами или препаратами железа, ведут к значительному снижению биодоступности клодроната.

    Условия хранения и срок годности

    Срок годности капсул - 5 лет со дня изготовления "in bulk", концентрата для приготовления раствора для инфузий - 3 года со дня изготовления "in bulk".

    Хранить капсулы при температуре не выше + 25 °С, концентрат для инфузий - не выше 30 °С, его нельзя замораживать.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    По 100 капсул в пластиковом флаконе, по 1 флакону в пачке.

    По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке в пачке из картона.

    Производитель

    ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

    Адрес

    Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

    Внимание! Текст описания препарата "Бонефос, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 60 мг/мл по 5 мл в ампулах №5" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top