Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Бисопрол таблетки по 5 мг №20 (10х2)

    Действующее вещество: Бисопролол
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.
    Внешний вид препарата: Бисопрол таблетки по 5 мг №20 (10х2) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    Действующее вещество

    bisoprolol;

    1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчете на 100% вещество 2,5 мг, 5 мг, 10 мг

    Вспомогательные вещества (таблетки по 2,5 мг)

    Целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

    Вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг и 10 мг)

    Лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, желтый закат FCF (E 110), магния стеарат.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства

    Таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с насечкой или без риска. На поверхности таблеток допускается мраморность

    Таблетки по 5 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета, с насечкой или без риска. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;

    Таблетки по 10 мг круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

    Фармакологическая группа

    Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Бисопролол - высокоселективный ß1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат обладает очень низким сродством с ß2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ß2-рецепторами эндокринной системы.

    Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного применения. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

    Фармакокинетика.

    Всасываемость. После приема внутрь Бисопрол® хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается через 2-3 часа.

    Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

    Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

    Показания

    • Артериальная гипертензия;
    • ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
    • хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

    Противопоказания

    • Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, что требует инотропной терапии;
    • кардиогенный шок
    • блокада II и III степени (за исключением такой у пациентов с искусственным водителем ритма)
    • синдром слабости синусового узла;
    • выраженная синоатриальная блокада
    • симптоматическая брадикардия
    • симптоматическая артериальная гипотензия
    • тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких,
    • поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно
    • феохромоцитома, не лечилась;
    • метаболический ацидоз,
    • повышенная чувствительность к бисопролола или другим компонентам препарата.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Комбинации, которые не рекомендуется применять.

    Лечение хронической сердечной недостаточности.

    • Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

    Все показания.

    • Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени - дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокады у пациентов, применяющих ß-блокаторы.
    • Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

    Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

    Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

    • Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

    Все показания.

    • Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
    • Антиаритмические препараты III класса (амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
    • ß-блокаторы местного действия (например такие, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
    • Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.
    • Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие вероятна при применении неселективных β-блокаторов.
    • Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
    • Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время AV-проводимости.
    • Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
    • ß-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бисопрол® может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
    • Симпатомиметики, которые активируют α- и ß-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие вероятна при применении неселективных β-блокаторов.
    • Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин повышают риск артериальной гипотензии.

    Комбинации, которые следует учитывать.

    • Мефлохин: могут повышать риск развития брадикардии.
    • Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект ß-блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.

    Особенности применения

    Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях

    • бронхоспазм (при бронхиальной астме или хронических обструктивных заболеваниях легких)
    • сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрыты;
    • строгая диета;
    • проведение десенсибилизации;
    • блокада I степени;
    • стенокардия Принцметала;
    • нарушения периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб)
    • общая анестезия.

    Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает частоту случаев аритмии и ишемии миокарда в течение наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение β-блокаторов при интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальную взаимодействие с другими лекарствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижение возможностей рефлекторного механизма компенсации падения давления. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно снизить и прекратить применение препарата за 48 часов до общей анестезии.

    В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

    Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами 1 класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребовать более высоких доз ß2-симпатомиметиков.

    Как и другие ß-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект.

    Пациентам с псориазом (в т.ч. в анамнезе) следует применять β-блокаторы (например, бисопролол) после тщательного изучения соотношения польза / риск.

    Пациентам с феохромоцитомой назначают Бисопрол® только на фоне предшествующей терапии α-адренорецепторов. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата Бисопрол® возможен положительный результат при проведении допинг-контроля.

    В начале лечения необходимо проводить регулярный мониторинг

    В случае необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу

    Лечение препаратом Бисопрол® не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний

    В состав таблеток Бисопрол® 5 мг и 10 мг входит лактоза, поэтому препарат не рекомендуется применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, ß-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно чтобы это был β1-блокатор. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.

    После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

    Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять Бисопрол® во время кормления грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

    Способ применения и дозы

    Таблетки следует применять не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

    Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

    Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг.

    В случае необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

    Изменение и корректировка дозы устанавливаются индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

    Бисопрол® обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.

    Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечных гликозидов.

    Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.

    Бисопрол® назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

    Лечение хронической сердечной недостаточности Бисопролом® начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма (см. Таблицу 1).

    1,25 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до
    2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
    3,75 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
    5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до
    7,5 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до
    10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

    Недели тетрации Доза титрации (мг)
    1-я неделя 1,25*
    2-я неделя 2,5
    3-я неделя 3,75*
    4-я неделя 5
    5-я неделя 5
    6-я неделя 5
    7-я неделя 5
    8-я неделя 7,5*
    9-я неделя 7,5*
    10-я неделя 7,5*
    11-я неделя 7,5*
    12-я неделя 10

    * Применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования.

    Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

    В начале лечения устойчивой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

    Модификация лечения

    Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата: может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечения продолжать.

    Курс лечения Бисопрол® длительный.

    Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечения следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

    Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

    Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью доза не должна превышать суточную дозу 10 мг.

    Хроническая сердечная недостатнисть Немае данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

    Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

    Дети

    Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

    Передозировка

    Частыми признаками передозировки препаратом является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительными к препарату.

    При передозировке также были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени и головокружение.

    В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

    В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализа.

    • При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.
    • При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
    • При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение изопреналина; при необходимости - кардиостимуляция.
    • При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков и вазодилататоров.
    • При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β2-адреномиметики и / или аминофиллин.
    • При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

    Побочные реакции

    Со стороны сердца: брадикардия, признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца)

    Со стороны нервной системы: головокружение * головная боль *, синкопе.

    Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

    Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей аллергический ринит.

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.

    Со стороны кожи и соединительных тканей реакции гиперчувствительности - зуд, покраснение, сыпь, алопеция. При лечении ß-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

    Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

    Со стороны печени: гепатит.

    Со стороны сосудистой системы: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью); ортостатическая гипотензия.

    Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

    Психические расстройства: депрессия, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации.

    Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

    Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость *, астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

    * Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

    В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача

    Срок годности

    2 года (таблетки по 2,5 мг). 3 года (таблетки по 5 мг и 10 мг).

    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере. По 2, 3 или 5 блистеров в пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ПАО «Фармак».

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 74.

    Внимание! Текст описания препарата "Бисопрол таблетки по 5 мг №20 (10х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top