действующее вещество бисопролола фумарат 5 мг, 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, кремний коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат;
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (таблетка 10 мг) (Е172), железа оксид желтый (таблетка 5 мг) (Е172).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Селективные блокаторы β-адренорецепторов.
Код АТС С07А В07.
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада; симптоматическая брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 уд./мин, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.), тяжелая бронхиальная астма, обструктивный бронхит, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; феохромоцитома, которая не лечилась, метаболический ацидоз.
Беременность и период кормления грудью, детский возраст.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки.
При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях.
Максимальная суточная доза – 20 мг препарата в сутки.
Доза подбирается индивидуально.
Таблетки следует глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости во время или перед приемом пищи, желательно всегда в одно и то же время.
Курс лечения длительный. Продолжительность курса лечения зависит от характера и течения заболевания. Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Для пациентов с нарушением функции печени и почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени доза не должна превышать суточную дозу 10 мг.
Со стороны нервной системы.
Часто: головная боль, головокружение, бессонница, необычная слабость, утомляемость.
Иногда: астения, депрессия, сонливость, беспокойство, депрессия, парестезии (ощущение холода в конечностях), нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, шум в ушах, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги.
Редко: галлюцинации, парестезии (ощущение холода в конечностях).
Со стороны органа зрения.
Редко: снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко: конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови.
Очень часто: брадикардия.
Иногда: аритмия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, перемежающаяся хромота, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, синдром Рейно.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто: диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсические явления, запор, ишемический колит.
Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.
Со стороны респираторной системы.
Иногда: кашель, одышка, бронхо - и ларингоспазм, фарингит, аллергический ринит, синусит, инфекции дыхательных шлихив.
Со стороны мочеполовой системы.
Редко: периферические отеки, снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.
Кожные реакции.
Иногда: аллергические реакции, зуд и покраснения кожи, кожная сыпь, повышенная потливость, псориатические высыпания (обострение псориаза), акне, дерматит.
Очень редко: алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы.
Иногда: мышечная слабость, судороги.
Со стороны обмена веществ.
Редко: повышение инсулинорезистентности, гиперурикемия, увеличение массы тела.
Другие: артралгия, миалгия, ухудшение слуха, астения.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, атриовентрикулярная блокада, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
В единичных случаях при максимальной дозе 2000 мг бисопролола зафиксированы замедление сердечного ритма и/или артериальная гипотензия. Пациенты с сердечной недостаточностью являются наиболее чувствительными к повышенных доз бисопролола и нуждаются только постепенного повышения дозы в соответствии с рекомендациями в разделе «дозировка».
Лечение:
Гемодиализ является малоэффективным. При передозировке необходимо отменить препарат, промыть желудок, дать активированный уголь и применить симптоматическое лечение:
при брадикардии – внутривенно атропин (изопреналин или другой препарат хронотропної действия), при необходимости - временный кардиостимулятор;
при артериальной гипотензии – назначение сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона, плазмозамещающих растворов;
при атриовентрикулярной блокаде II или III степени – изопреналин внутривенно, контроль за состоянием пациента, при необходимости подключения искусственного водителя ритма;
при обострении застойной сердечной недостаточности – внутривенно диуретики, препараты инотропного действия, вазодилататоры;
при бронхоспазме – β2-адреностимуляторы ингаляционно, бронходилататоры (изопреналин) и/или аминофилин;
при гипогликемии – внутривенно глюкоза.
Применение в период беременности или кормления грудью
Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.
Не рекомендуется применять препарат детям (до 18 лет).
Необходимо применять с осторожностью у таких пациентов:
Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов бета-адренорецепторов. Не рекомендуется их применять во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмии и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.
Нет опыта применения бисопролола у пациентов с сердечной недостаточностью в следующих случаях:
× сердечная недостаточность II степени по классификации NYHA;
× инсулинзависимый сахарный диабет (тип I);
× рестриктивная кардиомиопатия;
× врожденные пороки сердца;
× пороки клапанов сердца, которые привели к серьезным нарушениям гемодинамики;
× инфаркт миокарда за последние 3 месяца;
× пациенты старше 80 лет.
Лечение Бисокардом нельзя прекращать внезапно, особенно пациентам с сердечной недостаточностью.
Поскольку Бисокард содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и обслуживании механических устройств, а также выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Не рекомендуется одновременное применение бисопролола:
× с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин) через неблагоприятное влияние на сокращение миокарда, атриовентрикулярную проводимость и артериальное давление;
× с клонидином через риск замедление сердечных сокращений и нарушения проведения импульсов в миокарде; после отмены клонидина возможен резкий подъем артериального давления;
× с ингибиторами МАО (кроме ингибиторов МАО-В), поскольку после прекращения приема ингибиторов МАО возможен гипертонический криз.
Необходимо с осторожностью назначать бисопролол одновременно:
× с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина и другими антигипертензивными средствами из-за риска чрезмерного снижения артериального давления;
× с ингибиторами циклооксигеназы-за ослабления гипотензивного действия бисопролола;
× с холинолитиками (такрин) через возможность удлинения атриовентрикулярной проводимости;
× с гликозидами наперстянки-за риска брадикардии и аритмии;
× с производными эрготамина, поскольку их одновременный прием усиливает нарушения периферического кровообращения;
× с другими бета-адреноблокаторами (в глазных каплях) за взаимного потенцирования действия;
× с антиаритмическими средствами класса И за класификациєю Вогена-Вильямса (дизопирамид, хинидин) через удлинение времени предсердного проведения и отрицательное инотропное действие;
× с симпатикомиметиками через взаимное ослабление терапевтического действия (в случае применения адреналина с бисопрололом необходимо повышение дозы адреналина);
× со средствами для ингаляционного наркоза и общей анестезии из-за риска угнетения рефлекторной тахикардии, угнетение функции миокарда, усиление артериальной гипотензии; в то же время одновременное применение анестетиков с бисопрололом снижает риск аритмии во время интубации и начальной фазы анестезии. Перед хирургическим вмешательством необходимо уведомить анестезиолога о лечении бисопрололом.
× инсулин и пероральные гипогликемические средства повышают риск развития гипогликемий;
× с рифампицином через незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола;
× с нестероидными противовоспалительными средствами ослабляется гипотензивный эффект бисопролола.
Фармакодинамика. Бисопролол – кардиоселективный β1-адреноблокатор.
Его сродство к β2-адренергических рецепторов гладких мышц бронхов и сосудов и к β2-рецепторов, регулирующих метаболические процессы, небольшая. Поэтому он только в незначительной степени влияет на сопротивление бронхиального дерева и на метаболические процессы, регулируются β-рецепторами. Селективность к β1-адренорецепторов сохраняется даже после превышения терапевтических доз.
Точный механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии до конца не изучен. Известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови.
У пациентов со стенокардией препарат снижает потребность миокарда в кислороде вследствие снижения частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Существенного уменьшения минутного объема крови при этом не происходит, давление в правом предсердии и давление заклинивания в легочных капиллярах повышается незначительно.
На основании клинических испытаний доказано, что у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической стабильной систолической недостаточностью (фракция выброса < 35%) прием бисопролола:
У пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и систолический объем, из-за чего снижается объем выброса и потребность миокарда в кислороде.
Общее периферическое сосудистое сопротивление при приеме препарата сначала увеличивается, а в течение длительного применения снижается.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь почти полностью всасывается.
Биодоступность бисопролола составляет около 90 %. Связывается с белками плазмы на 30 %.
Период полувыведения бисопролола составляет 10-12 часов (что обуславливает его применение раз в сутки).
Бисопролол экскретируется почками (50 % - в неизмененном виде, остальное – неактивные метаболиты, образующиеся в печени), 2 % - с фекалиями. Благодаря тому, что в элиминации бисопролола в равной степени участвуют печень и почки, у пациентов с недостаточностью одного из этих органов нет необходимости корректировать дозу.
Фармакокинетика бисопролола имеет линейный характер и не зависит от возраста. У пациентов, принимающих бисопролол по 10 мг в сутки, максимальная концентрация в плазме крови составляет 64±21 нг/мл, а период полувыведения – 17±5 часов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III отв. NYHA) концентрация бисопролола выше, а период полувыведения больше, чем у здоровых добровольцев.
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг: двояковыпуклые, светло-желтого цвета, округлой формы, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой ”5” – на другом;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг: двояковыпуклые, светло-желтого цвета, округлой формы, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой ”10” – на другом.
Срок годности. 3 года. Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Таблетки по 5 мг или 10 мг №30 в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Ай-Си-Эн Польфа Жешув АО.
Местонахождение
35-959 Жешув, вул. Пшемислова 2, Польша.
Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)
Поиск лекарств:
Похожие по действию препараты:
Новые препараты:
Новыие специализации врачей:
Новыие терминологии заболеваний: