Бисокард таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг №60 (30х2)

Состав

действующее вещество бисопролола фумарат 5 мг, 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, кремний коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат;

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (таблетка 10 мг) (Е172), железа оксид желтый (таблетка 5 мг) (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТС С07А В07.

Показания

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада; симптоматическая брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 уд./мин, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.), тяжелая бронхиальная астма, обструктивный бронхит, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; феохромоцитома, которая не лечилась, метаболический ацидоз.

Беременность и период кормления грудью, детский возраст.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки.

При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях.

Максимальная суточная доза – 20 мг препарата в сутки.

Доза подбирается индивидуально.

Таблетки следует глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости во время или перед приемом пищи, желательно всегда в одно и то же время.

Курс лечения длительный. Продолжительность курса лечения зависит от характера и течения заболевания. Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Для пациентов с нарушением функции печени и почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени доза не должна превышать суточную дозу 10 мг.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы.

Часто: головная боль, головокружение, бессонница, необычная слабость, утомляемость.

Иногда: астения, депрессия, сонливость, беспокойство, депрессия, парестезии (ощущение холода в конечностях), нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, шум в ушах, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги.

Редко: галлюцинации, парестезии (ощущение холода в конечностях).

Со стороны органа зрения.

Редко: снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови.

Очень часто: брадикардия.

Иногда: аритмия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, перемежающаяся хромота, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсические явления, запор, ишемический колит.

Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.

Со стороны респираторной системы.

Иногда: кашель, одышка, бронхо - и ларингоспазм, фарингит, аллергический ринит, синусит, инфекции дыхательных шлихив.

Со стороны мочеполовой системы.

Редко: периферические отеки, снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.

Кожные реакции.

Иногда: аллергические реакции, зуд и покраснения кожи, кожная сыпь, повышенная потливость, псориатические высыпания (обострение псориаза), акне, дерматит.

Очень редко: алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы.

Иногда: мышечная слабость, судороги.

Со стороны обмена веществ.

Редко: повышение инсулинорезистентности, гиперурикемия, увеличение массы тела.

Другие: артралгия, миалгия, ухудшение слуха, астения.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, атриовентрикулярная блокада, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

В единичных случаях при максимальной дозе 2000 мг бисопролола зафиксированы замедление сердечного ритма и/или артериальная гипотензия. Пациенты с сердечной недостаточностью являются наиболее чувствительными к повышенных доз бисопролола и нуждаются только постепенного повышения дозы в соответствии с рекомендациями в разделе «дозировка».

Лечение:

Гемодиализ является малоэффективным. При передозировке необходимо отменить препарат, промыть желудок, дать активированный уголь и применить симптоматическое лечение:

при брадикардии – внутривенно атропин (изопреналин или другой препарат хронотропної действия), при необходимости - временный кардиостимулятор;

при артериальной гипотензии – назначение сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона, плазмозамещающих растворов;

при атриовентрикулярной блокаде II или III степени – изопреналин внутривенно, контроль за состоянием пациента, при необходимости подключения искусственного водителя ритма;

при обострении застойной сердечной недостаточности – внутривенно диуретики, препараты инотропного действия, вазодилататоры;

при бронхоспазме – β₂-адреностимуляторы ингаляционно, бронходилататоры (изопреналин) и/или аминофилин;

при гипогликемии – внутривенно глюкоза.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Дети

Не рекомендуется применять препарат детям (до 18 лет).

Особенности применения

Необходимо применять с осторожностью у таких пациентов:

• со склонностью к бронхоспастичних реакций (бронхиальная астма, обтурация бронхов прочее) – необходимо одновременно применять бронходилататоры, при повышении сопротивления дыхательных путей у астматиков – повышать дозу β₂-адреномиметикив; перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных бронхиальной астмой в анамнезе.
• у больных сахарным диабетом возможно потенцирование действия антидиабетических препаратов и маскирование симптомов гипогликемии;
• при соблюдении строгой диеты или полном голодании;
• с атриовентрикулярной блокадой i степени;
• со стенокардией Принцметала;
• с атеросклеротическим поражением периферических сосудов – в начале лечения возможно ухудшение состояния;
• при наличии аллергии в анамнезе (возможное повышение чувствительности к аллергенам);
• с гипертиреозом (возможна маскировка симптомов гипертиреоза);
• с феохромоцитомой (только после приема альфа-адреноблокаторов);
• с псориазом (или при наличии этого заболевания в анамнезе) - только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможного риска;
• у пациентов, в отношении которых применяется обезболивающая терапия или ингаляционные анестетики.

Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов бета-адренорецепторов. Не рекомендуется их применять во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмии и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.

Нет опыта применения бисопролола у пациентов с сердечной недостаточностью в следующих случаях:

× сердечная недостаточность II степени по классификации NYHA;

× инсулинзависимый сахарный диабет (тип I);

× рестриктивная кардиомиопатия;

× врожденные пороки сердца;

× пороки клапанов сердца, которые привели к серьезным нарушениям гемодинамики;

× инфаркт миокарда за последние 3 месяца;

× пациенты старше 80 лет.

Лечение Бисокардом нельзя прекращать внезапно, особенно пациентам с сердечной недостаточностью.

Поскольку Бисокард содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и обслуживании механических устройств, а также выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется одновременное применение бисопролола:

× с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин) через неблагоприятное влияние на сокращение миокарда, атриовентрикулярную проводимость и артериальное давление;

× с клонидином через риск замедление сердечных сокращений и нарушения проведения импульсов в миокарде; после отмены клонидина возможен резкий подъем артериального давления;

× с ингибиторами МАО (кроме ингибиторов МАО-В), поскольку после прекращения приема ингибиторов МАО возможен гипертонический криз.

Необходимо с осторожностью назначать бисопролол одновременно:

× с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина и другими антигипертензивными средствами из-за риска чрезмерного снижения артериального давления;

× с ингибиторами циклооксигеназы-за ослабления гипотензивного действия бисопролола;

× с холинолитиками (такрин) через возможность удлинения атриовентрикулярной проводимости;

× с гликозидами наперстянки-за риска брадикардии и аритмии;

× с производными эрготамина, поскольку их одновременный прием усиливает нарушения периферического кровообращения;

× с другими бета-адреноблокаторами (в глазных каплях) за взаимного потенцирования действия;

× с антиаритмическими средствами класса И за класификациєю Вогена-Вильямса (дизопирамид, хинидин) через удлинение времени предсердного проведения и отрицательное инотропное действие;

× с симпатикомиметиками через взаимное ослабление терапевтического действия (в случае применения адреналина с бисопрололом необходимо повышение дозы адреналина);

× со средствами для ингаляционного наркоза и общей анестезии из-за риска угнетения рефлекторной тахикардии, угнетение функции миокарда, усиление артериальной гипотензии; в то же время одновременное применение анестетиков с бисопрололом снижает риск аритмии во время интубации и начальной фазы анестезии. Перед хирургическим вмешательством необходимо уведомить анестезиолога о лечении бисопрололом.

× инсулин и пероральные гипогликемические средства повышают риск развития гипогликемий;

× с рифампицином через незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола;

× с нестероидными противовоспалительными средствами ослабляется гипотензивный эффект бисопролола.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бисопролол – кардиоселективный β₁-адреноблокатор.

Его сродство к β₂-адренергических рецепторов гладких мышц бронхов и сосудов и к β₂-рецепторов, регулирующих метаболические процессы, небольшая. Поэтому он только в незначительной степени влияет на сопротивление бронхиального дерева и на метаболические процессы, регулируются β-рецепторами. Селективность к β₁-адренорецепторов сохраняется даже после превышения терапевтических доз.

Точный механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии до конца не изучен. Известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови.

У пациентов со стенокардией препарат снижает потребность миокарда в кислороде вследствие снижения частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Существенного уменьшения минутного объема крови при этом не происходит, давление в правом предсердии и давление заклинивания в легочных капиллярах повышается незначительно.

На основании клинических испытаний доказано, что у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической стабильной систолической недостаточностью (фракция выброса < 35%) прием бисопролола:

• снижает смертность,
• уменьшает число случаев внезапной коронарной смерти и инцидентов сердечной недостаточности с последующей госпитализацией,
• улучшает функциональное состояние согласно классификации NYHA.

У пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и систолический объем, из-за чего снижается объем выброса и потребность миокарда в кислороде.

Общее периферическое сосудистое сопротивление при приеме препарата сначала увеличивается, а в течение длительного применения снижается.

ФармакокинетикаПосле приема внутрь почти полностью всасывается.

Биодоступность бисопролола составляет около 90 %. Связывается с белками плазмы на 30 %.

Период полувыведения бисопролола составляет 10-12 часов (что обуславливает его применение раз в сутки).

Бисопролол экскретируется почками (50 % - в неизмененном виде, остальное – неактивные метаболиты, образующиеся в печени), 2 % - с фекалиями. Благодаря тому, что в элиминации бисопролола в равной степени участвуют печень и почки, у пациентов с недостаточностью одного из этих органов нет необходимости корректировать дозу.

Фармакокинетика бисопролола имеет линейный характер и не зависит от возраста. У пациентов, принимающих бисопролол по 10 мг в сутки, максимальная концентрация в плазме крови составляет 64±21 нг/мл, а период полувыведения – 17±5 часов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III отв. NYHA) концентрация бисопролола выше, а период полувыведения больше, чем у здоровых добровольцев.

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг: двояковыпуклые, светло-желтого цвета, округлой формы, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой ”5” – на другом;

таблетки, покрытые оболочкой 10 мг: двояковыпуклые, светло-желтого цвета, округлой формы, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой ”10” – на другом.

Срок годности. 3 года. Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Упаковка

Таблетки по 5 мг или 10 мг №30 в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ай-Си-Эн Польфа Жешув АО.

Местонахождение

35-959 Жешув, вул. Пшемислова 2, Польша.