Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Бикулид таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг №30 (15х2)

    Действующее вещество: Бикалутамид
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Бикулид таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг №30 (15х2) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: бикалутамид;

    1 таблетка содержит бикалутамиду 50 мг;

    вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

    оболочка таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид Е 171, полидекстроза, триетилцитрат, полиэтиленгликоль.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антиандрогенни средства. Код АТС L02B B03.

    Показания

    Рак предстательной железы (поздние стадии) в комбинации с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.

    Противопоказания

    Бикулид противопоказан для применения женщинам и детям.

    Бикулид не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любым вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

    Противопоказано одновременное применение Бикулиду с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

    Способ применения и дозы

    Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста: перорально по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки. Лечение Бикулидом следует начинать минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

    Дети: Бикулид противопоказан для применения детям.

    Почечная недостаточность: пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна.

    Печеночная недостаточность: пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не нужна. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

    Побочные реакции

    Бикулид, как правило, хорошо переносится, и лишь в единичных случаях побочные эффекты требовали прекращения его приема.

    Наблюдались такие побочные реакции.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

    Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница.

    Нарушения метаболизма и питания: уменьшение аппетита.

    Психические расстройства: снижение либидо, депрессия.

    Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость.

    Нарушения со стороны сердца: инфаркт миокарда (уведомление о летальный случай)4, сердечная недостаточность4.

    Сосудистые нарушения: приливы.

    Нарушения со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы: интерстициальная легочная болезнь. Есть сообщения о летальных случаях.

    Нарушения со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, тошнота, диспепсия, метеоризм.

    Гепатобилиарные расстройства: гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз1. Печеночная недостаточность2. Есть сообщения о летальных случаях.

    Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь.

    Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: гематурия.

    Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия и болезненность молочных желез3. Эректильная дисфункция.

    Общие нарушения и состояние места введения: астения, отек, боль в груди.

    Обследование: увеличение массы тела.

    1 Изменения со стороны печени редко являются тяжелыми и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.

    2 Печеночная недостаточность изредка отмечалась у пациентов, которые принимали Бикулид, однако причинно-следственная связь с препаратом точно не установлен. Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.

    3 Может уменьшиться при сопутствующей кастрации.

    4 Наблюдалось во время фармако-эпидемиологического исследования применения агонистов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона и антиандрогенив для лечения рака предстательной железы. Риск увеличивался, если Бикулид 50 мг применяли в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, однако увеличение риска не было отмечено при применении Бикулиду 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы.

    Передозировка

    Нет данных относительно передозировки людей. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку Бикулид значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Бикулид противопоказан для применения женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью.

    Дети

    Бикулид противопоказан для применения детям.

    Особенности применения

    Лечение препаратом Бикулид следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

    Бикулид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции Бикулиду. Поэтому Бикулид следует применять с осторожностью пациентам с умеренными или тяжелыми поражениями печени.

    За возможность изменений функции печени следует периодически проводить контроль печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения Бикулиду.

    Изредка при назначении Бикулиду наблюдают тяжелые изменения, сообщалось даже о смертельных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение Бикулидом следует прекратить.

    У мужчин, которые принимают агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, наблюдается уменьшение толерантности к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание мониторингу уровня глюкозы в крови пациентов, которые получают Бикулид в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

    Показано, что Бикулид подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

    Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Бикулид не имеет способности влиять на управление автомобилем или работу со сложными механизмами. Однако, следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия Бикулиду и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

    Исследования in vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и проявляет меньший ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

    Хотя клинические исследования, в ходе которых применяли антипирин в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP), не свидетельствуют о потенциальной взаимодействие с Бикулидом, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80 % после одновременного его назначения в течение 28 дней с Бикулидом. Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь важное значение. Соответственно, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом является противопоказанным. Также Бикулид следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорини и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления воздействия препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения Бикулидом.

    С осторожностью следует назначать Бикулид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление препарата (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации Бикулиду в плазме, что может вызвать усиление побочных эффектов препарата.

    Исследования in vitro показали, что Бикулид может вытеснять антикоагулянт кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Бикулиду пациентам, которые уже получают кумариновые антикоагулянты, рекомендуют проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Бикулид есть нестероїдним антиандрогеном, что не имеет иного воздействия на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате такого угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене Бикулиду у определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.

    Бикулид есть рацемичною смесью с антиандрогенным активностью, представлен почти исключительно (R)-енантиомером.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция и распределение

    Бикулид хорошо всасывается после перорального приема. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.

    (S)-энантиомер очень быстро выводится сравнению с (R)-енантиомером; период полувыведения последнего из плазмы составляет примерно 1 неделю.

    При ежедневном назначении Бикулиду (R)-энантиомер вследствие его длительного периода полувыведения кумулируется в плазме в 10-кратной концентрации.

    Плато концентрации (R)-енантиомеру на уровне примерно 9 мкг/мл наблюдается при назначении дневной дозы 50 мг Бикулиду. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R)-енантиомера приходится 99 % общего количества циркулирующих энантиомеров.

    Фармакокинетика (R)-енантиомеру не зависит от возраста, поражения почек или легкого и умеренного поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы.

    Бикулид имеет высокую степень связывания с белками (рацемат – 96 % (R)-энантиомер – > 99 %) и интенсивно метаболизируется (путем оксидации и глюкуронизации), его метаболиты в равной степени выделяются с мочой и желчью.

    В ходе клинического исследования средняя концентрация (R)-бикалутамиду в сперме мужчин, получавших Бикулид в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамиду, которая потенциально попадает в организм женщины-партнера во время половых сношений, является низкой и составляет приблизительно 0,3 мкг/мл. Этот уровень ниже, чем у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

    Основные физико-химические свойства

    покрытые оболочкой круглые таблетки белого цвета с оттиском «BIC» над «50» с одной стороны и с оттиском логотипа «Р» или гладкие – с другой.

    Срок годности

    Во флаконе – 5 лет, в блистере – 3 года.

    Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 50 таблеток во флаконах, по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Фармасайнс Инк.

    Pharmascience Inc.

    Местонахождение

    6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек, Н4Р 2Т4, Канада

    6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada

    Внимание! Текст описания препарата "Бикулид таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг №30 (15х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top