Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Бикалутамид-Тева таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 150 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Бикалутамид
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Бикалутамид-Тева таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 150 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: бикалутамид;

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 150 мг бикалутамиду;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, полидекстроза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением «BCL» с одной стороны и гладкие с другой; без трещин и сколов.

    Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенни средства. Код АТХ L02B B03.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Бикалутамид есть нестероїдним антиандрогенним средством, лишенным другой эндокринной активности. Вступает в связь с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии, блокируя таким образом андрогенным стимуляцию. Это приводит к регрессии опухолей простаты. У части больных прекращение терапии бикалутамидом может спровоцировать синдром отмены.

    Есть рацемичною составом; антиандрогенов активность проявляет исключительно (R)-энантиомер.

    Фармакокинетика.

    Бикалутамид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Еда не проявляет какого-либо существенного клинического эффекта на биодоступность.

    По сравнению с (R)-енантиомером (S)-энантиомер быстро выводится из организма, период полувыведения первого составляет около 1 недели.

    При ежедневном применении бикалутамиду в дозе 50 мг концентрация (R)-енантиомера в плазме крови возрастает в 10 раз в результате длительного периода полувыведения.

    При ежедневном применении бикалутамиду в дозе 50 мг плазменные концентрации (R)-енантиомера в стадии насыщения составляют приблизительно 22 мг/мл. Преимущественно активный (R)-энантиомер составляет 99 % от общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения.

    На фармакокинетику (R)-енантиомера не влияет ни возраст, ни нарушения функции почек или печени легкой и средней степеней. При тяжелом нарушении функции печени (R)-энантиомер выводится из плазмы крови медленнее.

    Бикалутамид вступает в тесную связь с белками (рацемований: 96 %, (R)-энантиомер: >99 %) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронувания); метаболиты выводятся почками и с желчью примерно в равных соотношениях.

    Показания

    Бикалутамид-Тева таблетки 150 мг показан как препарат для монотерапии или ад'ювантно при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентам с мисцеворозповсюдженим раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.

    Бикалутамид-Тева таблетки 150 мг также показан для лечения пациентов с мисцеворозповсюдженим неметастатичним раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
    • одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом;
    • противопоказано применять женщинам.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Сопутствующее применение бикалутамиду вместе с терфенадином, астемизолом, цизапридом и циклоспоринами противопоказано. Следует быть осторожными, назначая одновременно циклоспорин и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления воздействия препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения бикалутамидом. Следует также быть осторожными при одновременном применении веществ, которые могут ингибировать окисление бикалутамиду, то есть лекарственных средств, которые содержат кетоконазол или циметидин. Это может вызвать повышение уровня бикалутамиду в плазме крови и возникновению побочных реакций.

    Бикалутамид способен высвобождать антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из его соединения с протеинами. Необходимо тщательно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамиду больным, которым проводится лечение кумарином.

    Бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и проявляет меньший ингибиторный эффект на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6.

    Следует с осторожностью применять лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT или спровоцировать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) учитывая то, что антиандрогенна терапия также может удлинять интервал QT. К таким лекарственным средствам относятся: антиаритмические средства ИА класса (например хинидин, дизопирамид) и III класса (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотики.

    Особенности применения

    Начало лечения следует проводить под тщательным наблюдением специалиста.

    Бикалутамид-Тева интенсивно метаболизируется в печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени возможно замедление выведения препарата, что может привести к усиленной аккумуляции бикалутамиду. Поэтому следует с осторожностью проводить лечение Бикалутамидом-Тева пациентов с нарушениями печеночной функции среднего и тяжелой степени.

    Рекомендуется осуществлять контроль функции печени (не менее чем 1 раз в месяц). Большинство изменений в функции печени наблюдается в пределах первых 6 месяцев лечения бикалутамидом.

    При применении бикалутамиду сообщалось о редких случаях развития тяжелых нарушений со стороны печени и печеночной недостаточности, которые иногда заканчивались летально.

    При возникновении тяжелых нарушений печени при применении Бикалутамиду-Тева лечение препаратом следует прекратить.

    Бикалутамид является ингибитором цитохрома Р450 (CYP ЗА4), поэтому следует быть осторожными во время применения этого препарата вместе с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP ЗА4.

    При наличии объективных признаков прогрессирования заболевания и при повышенном уровне PSA (простатического специфического антигена) следует рассмотреть возможность прекращения терапии препаратом.

    Антиандрогенна терапия может удлинять интервал QT.

    У пациентов, имеющих факторы риска или имели случаи пролонгации интервала QT в анамнезе, у пациентов, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT, перед началом лечения следует оценивать показатель польза/риск, учитывая также возможность возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

    Поскольку препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа, нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данное лекарственное средство.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Препарат применять только для лечения мужчин.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Не ожидается влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Однако пациентам, у которых развивается сонливость, следует быть особенно осторожными и воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

    Способ применения и дозы

    Взрослым мужчинам, в том числе пожилого возраста: по 1 таблетке 1 раз в сутки, в одно и то же время (утром или вечером) на протяжении не менее 2 лет.

    Нарушение функции почек. Коррекция дозы не нужна.

    Нарушение функции печени. При заболеваниях легкой степени тяжести коррекция дозы не нужна. Возможно усиленное кумулювання при заболеваниях средней и тяжелой степени.

    Дети

    Препарат противопоказан детям.

    Передозировка

    Данных о передозировке у человека нет. Специфического антидота нет, лечение − симптоматическое. Гемодиализ неэффективен. Показана поддерживающая терапия, включая контроль за жизненно важными функциями организма.

    Побочные реакции

    Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия.

    Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангиоэдема, крапивница.

    Сердечно-сосудистая система: приливы, удлинение интервала QT.

    Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, тошнота, запор, диспепсия, метеоризм.

    Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, желтуха, повышение уровня трансаминазb, печеночная недостаточность (сообщалось о летальных исходах).

    Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость.

    Психические расстройства: снижение либидо, депрессия.

    Со стороны дыхательной системы: интерстициальная болезнь легких (сообщалось о летальных исходах).

    Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сыпь, сухость кожи, зуд.

    Со стороны почек и мочевыводящей системы: гематурия.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, болезненность молочных железe, эректильная дисфункция.

    Метаболизм и нарушения питания: снижение аппетита, увеличение массы тела.

    Общие расстройства: астения, отек, боль в грудной клетке.

    b Нарушения со стороны печени редко были тяжелыми и часто обратимыми, они уменьшались или исчезали при продолжении лечения или его прекращении.

    e У большинства пациентов, которые получали бикалутамид 150 мг как монотерапию, отмечалась гинекомастия и/или боли в молочных железах, классифицировались как тяжкие. Гинекомастия может не исчезнуть самостоятельно после прекращения терапии, в частности после длительного лечения.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в коробке.

    По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Ул. Эли Хурвиц 18, Инд. зона, Кфар-Саба, Израиль.

    Внимание! Текст описания препарата "Бикалутамид-Тева таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 150 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top