Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.
действующее вещество: бикалутамид;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 150 мг бикалутамиду;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, полидекстроза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением «BCL» с одной стороны и гладкие с другой; без трещин и сколов.
Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенни средства. Код АТХ L02B B03.
Фармакодинамика.
Бикалутамид есть нестероїдним антиандрогенним средством, лишенным другой эндокринной активности. Вступает в связь с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии, блокируя таким образом андрогенным стимуляцию. Это приводит к регрессии опухолей простаты. У части больных прекращение терапии бикалутамидом может спровоцировать синдром отмены.
Есть рацемичною составом; антиандрогенов активность проявляет исключительно (R)-энантиомер.
Фармакокинетика.
Бикалутамид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Еда не проявляет какого-либо существенного клинического эффекта на биодоступность.
По сравнению с (R)-енантиомером (S)-энантиомер быстро выводится из организма, период полувыведения первого составляет около 1 недели.
При ежедневном применении бикалутамиду в дозе 50 мг концентрация (R)-енантиомера в плазме крови возрастает в 10 раз в результате длительного периода полувыведения.
При ежедневном применении бикалутамиду в дозе 50 мг плазменные концентрации (R)-енантиомера в стадии насыщения составляют приблизительно 22 мг/мл. Преимущественно активный (R)-энантиомер составляет 99 % от общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения.
На фармакокинетику (R)-енантиомера не влияет ни возраст, ни нарушения функции почек или печени легкой и средней степеней. При тяжелом нарушении функции печени (R)-энантиомер выводится из плазмы крови медленнее.
Бикалутамид вступает в тесную связь с белками (рацемований: 96 %, (R)-энантиомер: >99 %) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронувания); метаболиты выводятся почками и с желчью примерно в равных соотношениях.
Бикалутамид-Тева таблетки 150 мг показан как препарат для монотерапии или ад'ювантно при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентам с мисцеворозповсюдженим раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.
Бикалутамид-Тева таблетки 150 мг также показан для лечения пациентов с мисцеворозповсюдженим неметастатичним раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.
Сопутствующее применение бикалутамиду вместе с терфенадином, астемизолом, цизапридом и циклоспоринами противопоказано. Следует быть осторожными, назначая одновременно циклоспорин и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления воздействия препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения бикалутамидом. Следует также быть осторожными при одновременном применении веществ, которые могут ингибировать окисление бикалутамиду, то есть лекарственных средств, которые содержат кетоконазол или циметидин. Это может вызвать повышение уровня бикалутамиду в плазме крови и возникновению побочных реакций.
Бикалутамид способен высвобождать антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из его соединения с протеинами. Необходимо тщательно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамиду больным, которым проводится лечение кумарином.
Бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и проявляет меньший ингибиторный эффект на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6.
Следует с осторожностью применять лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT или спровоцировать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) учитывая то, что антиандрогенна терапия также может удлинять интервал QT. К таким лекарственным средствам относятся: антиаритмические средства ИА класса (например хинидин, дизопирамид) и III класса (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотики.
Начало лечения следует проводить под тщательным наблюдением специалиста.
Бикалутамид-Тева интенсивно метаболизируется в печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени возможно замедление выведения препарата, что может привести к усиленной аккумуляции бикалутамиду. Поэтому следует с осторожностью проводить лечение Бикалутамидом-Тева пациентов с нарушениями печеночной функции среднего и тяжелой степени.
Рекомендуется осуществлять контроль функции печени (не менее чем 1 раз в месяц). Большинство изменений в функции печени наблюдается в пределах первых 6 месяцев лечения бикалутамидом.
При применении бикалутамиду сообщалось о редких случаях развития тяжелых нарушений со стороны печени и печеночной недостаточности, которые иногда заканчивались летально.
При возникновении тяжелых нарушений печени при применении Бикалутамиду-Тева лечение препаратом следует прекратить.
Бикалутамид является ингибитором цитохрома Р450 (CYP ЗА4), поэтому следует быть осторожными во время применения этого препарата вместе с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP ЗА4.
При наличии объективных признаков прогрессирования заболевания и при повышенном уровне PSA (простатического специфического антигена) следует рассмотреть возможность прекращения терапии препаратом.
Антиандрогенна терапия может удлинять интервал QT.
У пациентов, имеющих факторы риска или имели случаи пролонгации интервала QT в анамнезе, у пациентов, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT, перед началом лечения следует оценивать показатель польза/риск, учитывая также возможность возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Поскольку препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа, нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данное лекарственное средство.
Препарат применять только для лечения мужчин.
Не ожидается влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Однако пациентам, у которых развивается сонливость, следует быть особенно осторожными и воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Взрослым мужчинам, в том числе пожилого возраста: по 1 таблетке 1 раз в сутки, в одно и то же время (утром или вечером) на протяжении не менее 2 лет.
Нарушение функции почек. Коррекция дозы не нужна.
Нарушение функции печени. При заболеваниях легкой степени тяжести коррекция дозы не нужна. Возможно усиленное кумулювання при заболеваниях средней и тяжелой степени.
Препарат противопоказан детям.
Данных о передозировке у человека нет. Специфического антидота нет, лечение − симптоматическое. Гемодиализ неэффективен. Показана поддерживающая терапия, включая контроль за жизненно важными функциями организма.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангиоэдема, крапивница.
Сердечно-сосудистая система: приливы, удлинение интервала QT.
Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, тошнота, запор, диспепсия, метеоризм.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, желтуха, повышение уровня трансаминазb, печеночная недостаточность (сообщалось о летальных исходах).
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость.
Психические расстройства: снижение либидо, депрессия.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальная болезнь легких (сообщалось о летальных исходах).
Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сыпь, сухость кожи, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: гематурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, болезненность молочных железe, эректильная дисфункция.
Метаболизм и нарушения питания: снижение аппетита, увеличение массы тела.
Общие расстройства: астения, отек, боль в грудной клетке.
b Нарушения со стороны печени редко были тяжелыми и часто обратимыми, они уменьшались или исчезали при продолжении лечения или его прекращении.
e У большинства пациентов, которые получали бикалутамид 150 мг как монотерапию, отмечалась гинекомастия и/или боли в молочных железах, классифицировались как тяжкие. Гинекомастия может не исчезнуть самостоятельно после прекращения терапии, в частности после длительного лечения.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в коробке.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке.
По рецепту.
Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.
Ул. Эли Хурвиц 18, Инд. зона, Кфар-Саба, Израиль.
Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)
Поиск лекарств:
Похожие по действию препараты:
Новые препараты:
Новыие специализации врачей:
Новыие терминологии заболеваний:
