Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Апо-Флутамид таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг №100 в контейнере

    Действующее вещество: Флутамид
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Апо-Флутамид таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг №100 в контейнере Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: flutamide;

    1 таблетка содержит флутамиду 250 мг;

    вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, поли - этиленгликоль, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), воск карнаубский.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Антиандрогенни средства. Флутамид. Код АТС L02B B01.

    Показания

    Лечение прогрессирующего рака простаты как средство монотерапии (с или без орхиектомии) или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) у больных, которым ранее не назначали вообще никакого лечения, или лечение больных, которые не реагируют или у которых развилась резистентность к гормональной терапии.

    АПО-Флутамид также может быть применен как одно из средств для лечения локально ограниченного рака простаты В2-С2 (Т2b-T4), для уменьшения объема опухоли, усиление контроля над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к флутамиду или к любым компонентам препарата. Тяжелая печеночная недостаточность.

    Способ применения и дозы

    Препарат предназначен мужчинам. Препарат как монотерапию, так и в комбинации с ЛГРГ назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

    В случае комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ, оба препарата могут назначаться одновременно или прием АПО-Флутамиду начинают за 3 дня до первого приема агониста ЛГРГ. В случае применения лучевой терапии АПО-Флутамид назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием препарата в течение всего курса лучевой терапии.

    Побочные реакции

    Наиболее частыми побочными реакциями при монотерапии флутамидом является гинекомастия и/или болезненность в грудных железах, что иногда сопровождается галактореей. Эти явления проходят при прекращении лечения или снижении дозы. Частота случаев гинекомастии значительно снижается при одновременном применении агонистов ЛГРГ.

    При терапии флутамидом в сочетании с агонистами ЛГРГ чаще всего отмечаются такие побочные реакции, как приливы, ощущение жара, снижение либидо и импотенция. Известно, что они ассоциируются с низкими уровнями андрогенов в сыворотке крови и отмечаются при монотерапии агонистами ЛГРГ.

    Указанные ниже нежелательные побочные эффекты, которые отмечались при комбинированной терапии флутамидом и агонистами ЛГРГ. Их причинная связь с терапией флутамидом не установлен, некоторые из перечисленных эффектов часто отмечаются у пожилых пациентов.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия; в единичных случаях – тромбофлебит, легочная эмболия, инфаркт миокарда.

    Со стороны центральной нервной системы: сонливость, спутанность сознания, депрессия, тревожность, нервозность; в единичных случаях – бессонница, утомляемость, головная боль, головокружение, слабость, недомогание, нечеткость зрения, снижение либидо.

    Со стороны эндокринной системы: гинекомастия; в единичных случаях – болезненность грудных желез, иногда в сочетании с галактореей, злокачественные новообразования грудной железы у мужчин.

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, анорексия, повышение аппетита, диспептические явления, запор, боль в животе.

    Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны гепатобилиарной системы: клинически выраженный гепатит и желтуха.

    Со стороны кожи: высыпания, фоточувствительность.

    Со стороны дыхательной системы: интерстициальные заболевания легких.

    Редкие побочные реакции: констипация, ухудшение зрения, лимфостаз, отек, екхимоз, опоясывающий герпес, зуд, жажда, волчаночноподобный синдром, боль в грудной клетке, беспокойство, депрессия, лимфедема, липоидный синдром, гематурия, отеки. В единичных случаях отмечалось снижение количества сперматозоидов.

    Кроме того, наблюдались такие побочные проявления: гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, реакции фоточувствительности, эритема, образование язв на коже, буллезные высыпания и эпидермальный некролиз; изменения цвета мочи до янтарного и желто-зеленого, что может быть связано с флутамидом и/или его метаболитами. Также могут наблюдаться холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени. Нарушения функции печени обычно обратимы после окончания терапии, однако есть сообщения о летальном исходе вследствие тяжелого повреждения печени, связанного с применением флутамиду.

    Лабораторные показатели: повышение уровня азота мочевины крови, АСТ, АЛТ и билирубина; единичные случаи повышения уровня креатинина и гаммаглутамилтрансферази в сыворотке крови.

    Сообщалось о крайне единичные случаи развития гипергликемии и ухудшение течения сахарного диабета.

    Передозировка

    Одноразовая доза флутамиду, которая бы вызывала симптомы передозировки или представляла угрозу для жизни, не установлена.

    Поскольку флутамид связывается с белком, то диализ как средство помощи при передозировке неэффективен.

    В случае передозировки, если нет спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Показаны стандартные мероприятия при постоянном наблюдении за больным и за важными жизненными функциями. Рекомендуется симптоматическое лечение.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Лекарственное средство предназначено для лечения мужчин.

    Дети

    Не применяют детям.

    Особенности применения

    Врачи должны быть хорошо ознакомлены с правилами применения агонистов ЛГРГ при назначении их в сочетании с флутамидом.

    У пациентов, которые длительное время лечатся флутамидом, необходимо периодически определять количество сперматозоидов.

    Поскольку при лечении флутамидом повышаются уровни тестостерона и эстрадиола в плазме крови, задержка жидкости в организме. Поэтому флутамид следует с осторожностью назначать пациентам с сердечными заболеваниями.

    Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

    Синдром отмены антиандрогенив

    У некоторых пациентов с метастатическим раком предстательной железы антиандрогены (стероидные или нестероидные) могут способствовать росту рака предстательной железы, а не подавлять его. После прекращения приема антиандрогенив у таких больных наблюдается снижение уровня простатспецифического антигена (ПСА) и/или клиническое улучшение. Рекомендуется немедленно прекращать терапию антиандрогенами в случае повышения уровня ПСА, а затем в течение 6-8 недель отслеживать реакцию на отмену, прежде чем переходить к другим видам лечения рака предстательной железы.

    Поражения печени

    Поступали постмаркетинговые сообщения о госпитализации и единичные летальные случаи вследствие печеночной недостаточности при лечении флутамидом. При поражении печени наблюдалось повышение уровней трансаминаз сыворотки крови, желтуха, некроз печени, печеночная энцефалопатия острая печеночная недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом. Примерно у половины случаев поражения печени развились в первые 3 месяца лечения флутамидом. Поражение печени обычно обратимы после прекращения терапии, а у некоторых пациентов даже после снижения дозы.

    Уровни трансаминаз в сыворотке крови необходимо определять до начала терапии флутамидом, ежемесячно в течение первых четырех месяцев терапии и периодически в дальнейшем. Не следует назначать флутамид пациентам, у которых уровни трансаминаз в сыворотке крови в два или более раз превышают верхнюю границу нормы. Функциональные печеночные тесты также необходимо проводить при появлении первых признаков и симптомов, которые могут свидетельствовать о нарушении функции печени (таких как тошнота, рвота, боль в животе, зуд, моча темного цвета, усталость, анорексия, непонятные гриппоподобные симптомы, гипербилирубинурия, желтуха, боль в правом верхнем квадранте живота). При появлении желтухи или повышении активности АЛТ до уровня в 2 раза выше нормы (при отсутствии метастазов в печени, подтвержденных биопсией), прием флутамиду необходимо немедленно прекратить и тщательно контролировать функцию печени до выяснения ситуации.

    О чем следует информировать пациентов

    До начала лечения пациентов необходимо информировать о том, что флутамид может вызывать нарушения функции печени, поэтому при появлении соответствующих симптомов (таких как зуд, моча темного цвета (моча янтарного или желто-зеленого цвета не должно вызывать тревогу), тошнота, рвота, длительная потеря аппетита, желтая окраска белков глаз или кожи, болезненность в правом верхнем квадранте живота, гриппоподобные симптомы), следует немедленно обратиться к врачу.

    Апо-Флутамид (флутамид) предназначен для лечения исключительно мужчин.

    Пациенты должны быть проинформированы о том, что Апо-Флутамид и лекарственные средства, предназначенные для медицинской кастрации, необходимо применять в сочетании и нельзя прекращать их прием или изменять дозы без предварительной консультации с врачом.

    Во время лечения флутамидом не следует употреблять алкогольные напитки.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    В связи с тем, что препарат может вызывать головокружение, помутнение зрения и рассеянность, его применение может нарушить координацию при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    У пациентов, которые одновременно применяют теофиллин и флутамид, описаны случаи увеличения концентраций теофиллина в плазме крови. Теофиллин метаболизируется преимущественно при участии цитохрома CYPIA2, что является ведущим ферментом биотрансформации флутамиду в его активный метаболит

    2-гидроксифлутамид.

    Может наблюдаться повышение протромбинового времени у больных при одновременном применении варфарина и флутамиду. Рекомендован тщательный контроль протромбинового времени, поскольку может возникнуть потребность в корректировке дозы антикоагулянта.

    Избегайте применения гепатотоксических препаратов.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Флутамид является сильным нестероїдним антиандрогеном. Было продемонстрировано, что он ингибирует захват андрогенов, а также связывание андрогенов с ядерными рецепторами в клетках тканей-мишеней. Известно, что рак предстательной железы является андрогенчутливим. Прогрессирование заболевания замедляется при блокировании действия андрогенов и/или удалении источника андрогенов (например, путем кастрации).

    После приема флутамиду отмечается повышение уровней тестостерона и эстрадиола в плазме крови.

    Фармакокинетика. Флутамид быстро и полностью абсорбируется. После однократного перорального приема 200 мг флутамиду, помеченного изотопом трития, большая часть радиоактивности была выведена с мочой и лишь незначительное количество с фекалиями (4,2 % за 72 часа). Флутамид быстро и экстенсивно метаболизируется. Идентифицированы по меньшей мере шесть метаболитов флутамиду. Основным метаболитом в плазме крови через один час после приема препарата является биологически активная

    α-гидроксильована производная (23 %). Основным метаболитом в моче является 2-амино-5-нитро-4-(трифторметил)фенол.

    Максимальные концентрации в плазме крови биологически активного α-гидроксилированного метаболита достигались примерно за 2 часа, что свидетельствует о его быстрое образование с флутамиду. Период полувыведения указанного метаболита из плазмы крови составил около 6 часов.

    При многократном пероральном приеме доз по 250 мг 3 раза в сутки равновесные концентрации флутамиду и его активного метаболита (исходя из результатов фармакокинетического моделирования) в плазме крови здоровых добровольцев пожилого возраста достигались после приема четвертой дозы. Период полувыведения активного метаболита в гериатрических добровольцев составлял 8 часов при однократном приеме и 9,6 часа в равновесном состоянии.

    При равновесных концентрациях флутамиду в плазме крови in vivo от 24 до 78 нг/мл его связывание с белками плазмы крови составило 94-96 %. При равновесных концентрациях активного метаболита флутамиду в плазме крови in vivo от 1556 до 2284 нг/мл его связывание с белками плазмы крови составил 92-94 %.

    Основные физико-химические свойства

    светло-желтые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «АРО» с одной стороны и тиснением «FLUT», риской для деления, а под ним «250» – с другой.

    Срок годности

    4 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 100 таблеток в контейнере.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Апотекс Инк. (Apotex Inc.).

    Местонахождение

    150 Сигнет Драйв, Торонто, Онтарио, M9L 1T9, Канада.

    150 Signet Drive, Toronto, Ontario, M9L 1T9, Canada.

    Внимание! Текст описания препарата "Апо-Флутамид таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг №100 в контейнере" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top