Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.
действующее вещество: flutamide;
1 таблетка содержит флутамиду 250 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, поли - этиленгликоль, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), воск карнаубский.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Антиандрогенни средства. Флутамид. Код АТС L02B B01.
Лечение прогрессирующего рака простаты как средство монотерапии (с или без орхиектомии) или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) у больных, которым ранее не назначали вообще никакого лечения, или лечение больных, которые не реагируют или у которых развилась резистентность к гормональной терапии.
АПО-Флутамид также может быть применен как одно из средств для лечения локально ограниченного рака простаты В2-С2 (Т2b-T4), для уменьшения объема опухоли, усиление контроля над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.
Повышенная чувствительность к флутамиду или к любым компонентам препарата. Тяжелая печеночная недостаточность.
Препарат предназначен мужчинам. Препарат как монотерапию, так и в комбинации с ЛГРГ назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки каждые 8 часов.
В случае комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ, оба препарата могут назначаться одновременно или прием АПО-Флутамиду начинают за 3 дня до первого приема агониста ЛГРГ. В случае применения лучевой терапии АПО-Флутамид назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием препарата в течение всего курса лучевой терапии.
Наиболее частыми побочными реакциями при монотерапии флутамидом является гинекомастия и/или болезненность в грудных железах, что иногда сопровождается галактореей. Эти явления проходят при прекращении лечения или снижении дозы. Частота случаев гинекомастии значительно снижается при одновременном применении агонистов ЛГРГ.
При терапии флутамидом в сочетании с агонистами ЛГРГ чаще всего отмечаются такие побочные реакции, как приливы, ощущение жара, снижение либидо и импотенция. Известно, что они ассоциируются с низкими уровнями андрогенов в сыворотке крови и отмечаются при монотерапии агонистами ЛГРГ.
Указанные ниже нежелательные побочные эффекты, которые отмечались при комбинированной терапии флутамидом и агонистами ЛГРГ. Их причинная связь с терапией флутамидом не установлен, некоторые из перечисленных эффектов часто отмечаются у пожилых пациентов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия; в единичных случаях – тромбофлебит, легочная эмболия, инфаркт миокарда.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, спутанность сознания, депрессия, тревожность, нервозность; в единичных случаях – бессонница, утомляемость, головная боль, головокружение, слабость, недомогание, нечеткость зрения, снижение либидо.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия; в единичных случаях – болезненность грудных желез, иногда в сочетании с галактореей, злокачественные новообразования грудной железы у мужчин.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, анорексия, повышение аппетита, диспептические явления, запор, боль в животе.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны гепатобилиарной системы: клинически выраженный гепатит и желтуха.
Со стороны кожи: высыпания, фоточувствительность.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальные заболевания легких.
Редкие побочные реакции: констипация, ухудшение зрения, лимфостаз, отек, екхимоз, опоясывающий герпес, зуд, жажда, волчаночноподобный синдром, боль в грудной клетке, беспокойство, депрессия, лимфедема, липоидный синдром, гематурия, отеки. В единичных случаях отмечалось снижение количества сперматозоидов.
Кроме того, наблюдались такие побочные проявления: гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, реакции фоточувствительности, эритема, образование язв на коже, буллезные высыпания и эпидермальный некролиз; изменения цвета мочи до янтарного и желто-зеленого, что может быть связано с флутамидом и/или его метаболитами. Также могут наблюдаться холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени. Нарушения функции печени обычно обратимы после окончания терапии, однако есть сообщения о летальном исходе вследствие тяжелого повреждения печени, связанного с применением флутамиду.
Лабораторные показатели: повышение уровня азота мочевины крови, АСТ, АЛТ и билирубина; единичные случаи повышения уровня креатинина и гаммаглутамилтрансферази в сыворотке крови.
Сообщалось о крайне единичные случаи развития гипергликемии и ухудшение течения сахарного диабета.
Одноразовая доза флутамиду, которая бы вызывала симптомы передозировки или представляла угрозу для жизни, не установлена.
Поскольку флутамид связывается с белком, то диализ как средство помощи при передозировке неэффективен.
В случае передозировки, если нет спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Показаны стандартные мероприятия при постоянном наблюдении за больным и за важными жизненными функциями. Рекомендуется симптоматическое лечение.
Лекарственное средство предназначено для лечения мужчин.
Не применяют детям.
Врачи должны быть хорошо ознакомлены с правилами применения агонистов ЛГРГ при назначении их в сочетании с флутамидом.
У пациентов, которые длительное время лечатся флутамидом, необходимо периодически определять количество сперматозоидов.
Поскольку при лечении флутамидом повышаются уровни тестостерона и эстрадиола в плазме крови, задержка жидкости в организме. Поэтому флутамид следует с осторожностью назначать пациентам с сердечными заболеваниями.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
Синдром отмены антиандрогенив
У некоторых пациентов с метастатическим раком предстательной железы антиандрогены (стероидные или нестероидные) могут способствовать росту рака предстательной железы, а не подавлять его. После прекращения приема антиандрогенив у таких больных наблюдается снижение уровня простатспецифического антигена (ПСА) и/или клиническое улучшение. Рекомендуется немедленно прекращать терапию антиандрогенами в случае повышения уровня ПСА, а затем в течение 6-8 недель отслеживать реакцию на отмену, прежде чем переходить к другим видам лечения рака предстательной железы.
Поражения печени
Поступали постмаркетинговые сообщения о госпитализации и единичные летальные случаи вследствие печеночной недостаточности при лечении флутамидом. При поражении печени наблюдалось повышение уровней трансаминаз сыворотки крови, желтуха, некроз печени, печеночная энцефалопатия острая печеночная недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом. Примерно у половины случаев поражения печени развились в первые 3 месяца лечения флутамидом. Поражение печени обычно обратимы после прекращения терапии, а у некоторых пациентов даже после снижения дозы.
Уровни трансаминаз в сыворотке крови необходимо определять до начала терапии флутамидом, ежемесячно в течение первых четырех месяцев терапии и периодически в дальнейшем. Не следует назначать флутамид пациентам, у которых уровни трансаминаз в сыворотке крови в два или более раз превышают верхнюю границу нормы. Функциональные печеночные тесты также необходимо проводить при появлении первых признаков и симптомов, которые могут свидетельствовать о нарушении функции печени (таких как тошнота, рвота, боль в животе, зуд, моча темного цвета, усталость, анорексия, непонятные гриппоподобные симптомы, гипербилирубинурия, желтуха, боль в правом верхнем квадранте живота). При появлении желтухи или повышении активности АЛТ до уровня в 2 раза выше нормы (при отсутствии метастазов в печени, подтвержденных биопсией), прием флутамиду необходимо немедленно прекратить и тщательно контролировать функцию печени до выяснения ситуации.
О чем следует информировать пациентов
До начала лечения пациентов необходимо информировать о том, что флутамид может вызывать нарушения функции печени, поэтому при появлении соответствующих симптомов (таких как зуд, моча темного цвета (моча янтарного или желто-зеленого цвета не должно вызывать тревогу), тошнота, рвота, длительная потеря аппетита, желтая окраска белков глаз или кожи, болезненность в правом верхнем квадранте живота, гриппоподобные симптомы), следует немедленно обратиться к врачу.
Апо-Флутамид (флутамид) предназначен для лечения исключительно мужчин.
Пациенты должны быть проинформированы о том, что Апо-Флутамид и лекарственные средства, предназначенные для медицинской кастрации, необходимо применять в сочетании и нельзя прекращать их прием или изменять дозы без предварительной консультации с врачом.
Во время лечения флутамидом не следует употреблять алкогольные напитки.
В связи с тем, что препарат может вызывать головокружение, помутнение зрения и рассеянность, его применение может нарушить координацию при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.
У пациентов, которые одновременно применяют теофиллин и флутамид, описаны случаи увеличения концентраций теофиллина в плазме крови. Теофиллин метаболизируется преимущественно при участии цитохрома CYPIA2, что является ведущим ферментом биотрансформации флутамиду в его активный метаболит
2-гидроксифлутамид.
Может наблюдаться повышение протромбинового времени у больных при одновременном применении варфарина и флутамиду. Рекомендован тщательный контроль протромбинового времени, поскольку может возникнуть потребность в корректировке дозы антикоагулянта.
Избегайте применения гепатотоксических препаратов.
Фармакодинамика. Флутамид является сильным нестероїдним антиандрогеном. Было продемонстрировано, что он ингибирует захват андрогенов, а также связывание андрогенов с ядерными рецепторами в клетках тканей-мишеней. Известно, что рак предстательной железы является андрогенчутливим. Прогрессирование заболевания замедляется при блокировании действия андрогенов и/или удалении источника андрогенов (например, путем кастрации).
После приема флутамиду отмечается повышение уровней тестостерона и эстрадиола в плазме крови.
Фармакокинетика. Флутамид быстро и полностью абсорбируется. После однократного перорального приема 200 мг флутамиду, помеченного изотопом трития, большая часть радиоактивности была выведена с мочой и лишь незначительное количество с фекалиями (4,2 % за 72 часа). Флутамид быстро и экстенсивно метаболизируется. Идентифицированы по меньшей мере шесть метаболитов флутамиду. Основным метаболитом в плазме крови через один час после приема препарата является биологически активная
α-гидроксильована производная (23 %). Основным метаболитом в моче является 2-амино-5-нитро-4-(трифторметил)фенол.
Максимальные концентрации в плазме крови биологически активного α-гидроксилированного метаболита достигались примерно за 2 часа, что свидетельствует о его быстрое образование с флутамиду. Период полувыведения указанного метаболита из плазмы крови составил около 6 часов.
При многократном пероральном приеме доз по 250 мг 3 раза в сутки равновесные концентрации флутамиду и его активного метаболита (исходя из результатов фармакокинетического моделирования) в плазме крови здоровых добровольцев пожилого возраста достигались после приема четвертой дозы. Период полувыведения активного метаболита в гериатрических добровольцев составлял 8 часов при однократном приеме и 9,6 часа в равновесном состоянии.
При равновесных концентрациях флутамиду в плазме крови in vivo от 24 до 78 нг/мл его связывание с белками плазмы крови составило 94-96 %. При равновесных концентрациях активного метаболита флутамиду в плазме крови in vivo от 1556 до 2284 нг/мл его связывание с белками плазмы крови составил 92-94 %.
светло-желтые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «АРО» с одной стороны и тиснением «FLUT», риской для деления, а под ним «250» – с другой.
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 100 таблеток в контейнере.
По рецепту.
Апотекс Инк. (Apotex Inc.).
150 Сигнет Драйв, Торонто, Онтарио, M9L 1T9, Канада.
150 Signet Drive, Toronto, Ontario, M9L 1T9, Canada.
Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)
Поиск лекарств:
Похожие по действию препараты:
Новые препараты:
Новыие специализации врачей:
Новыие терминологии заболеваний:
