Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Анепро раствор для инъекций, 5 мг/5 мл по 5 мл в ампуле. №5

    Действующее вещество: Метопролол
    Лекарственная форма: Растворы для внутреннего применения
    Фармакотерапевтическая группа: Бета-адреноблокаторы.
    Внешний вид препарата: Анепро раствор для инъекций, 5 мг/5 мл по 5 мл в ампуле. №5 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное и химическое названия: Metoprolol;

    ди[(RS)-3-[4-(2-метоксиетил)фенокси]-1-(изопропиламино)пропан-2-ол]тартрат; основные физико-химические свойствапрозрачный, бесцветный раствор;

    Состав

    1 мл содержит метопролола тартрата 1 мг;

    вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

    Форма выпуска

    Раствор для инъекций.

    Фармакотерапевтическая группа

    Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

    Код ATC C07A B02.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Метопролол – селективный блокатор b1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Имеет отрицательное хронотропное действие, снижает артериальное давление и сердечный выброс, активность ренина в плазме крови. Длительная терапия метопрололом при артериальной гипертензии уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает его диастолические функциональные показатели. Метопролол снижает потребность миокарда в кислороде, имеет антинагинальну действие. При применении метопролола в средних терапевтических дозах действие на b2-адренорецепторы сосудов и бронхов значительно менее выражена, чем при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.

    Фармакокинетика. После внутривенного введения метопролол быстро (в течение 5-10 мин) распространяется в организме. При введении 5 – 20 мг фармакокинетика линейная. Через час после внутривенного введения 20 мг метопролола и его концентрация в плазме крови составляет 200 нмоль/л. Дозозависимое повышение плазменной концентрации наблюдается в диапазоне 5 – 20 мг. Более 95% внутривенной дозы выводится с мочой, 10 – 40% - в неизмененном виде. Период полувыведения (t1/2) – 5 – 15 минут. Системный клиренс при внутривенном введении - примерно 1л/мин. Связывание с белками плазмы – 10%. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений концентрации метопролола в плазме в сравнении с лицами молодого возраста (функция почек не влияет на выведение активного препарата, элиминация метаболитов сокращается). Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом β-адренореблокуюча активность препарата не увеличивается. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс. Проникает в материнское молоко.

    Показания для применения

    Острый инфаркт миокарда; нарушения ритма сердца: суправентрикулярные тахиаритмии.

    Способ применения и дозы

    Парентеральное введение АНЕПРО проводит только специально подготовленный персонал при условии мониторинга функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем и возможности проведения реанимационных мероприятий

    Для купирования суправентрикулярной тахикардии в виде болюса сначала следует медленно ввести 5 мг (5 мл раствора) АНЕПРО – 1 - 2 мг/мин внутривенно. Терапию можно повторить с интервалом в 5 минут 3 раза, вплоть до суммарной дозы, равной 15 мг.

    При ишемии миокарда, тахиаритмии и болевом синдроме вследствие острого инфаркта миокарда следует ввести в виде болюса внутривенно 5 мг АНЕПРО при непрерывном наблюдении за состоянием сердечно-сосудистой деятельности (давление, ЭКГ, ЧСС). В случае хорошей переносимости препарата повторяют введение с интервалом в 2 минуты 3 раза, таким образом последующие разовые дозы составляют 5 мг АНЕПРО вплоть до суммарной дозы, равной 15 мг.

    Максимальная суточная доза для внутривенного введения составляет 20 мг (20 мл раствора).

    Побочное действие

    Метопролол тартрат обычно хорошо переносится, но в начале лечения или при высоких дозах могут наблюдаться расстройства со стороны центральной нервной системы: усталость, головокружение, депрессия, спутанность сознания, головная боль, потливость, нарушение сна (неприятные сновидения), а также перемена настроения, кратковременное ухудшение памяти. При снижении дозы и осторожном их увеличении в дальнейшем эти явления проходят самостоятельно. Иногда могут наблюдаться диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе, запор или понос). У некоторых больных может отмечаться одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы (у больных бронхиальной астмой); чувство онемения кожи и "ползания мурашек", ощущение холода в конечностях, редко - мышечная слабость или судороги мышц. Возможно усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены у больных с острыми нарушениями местного кровообращения). Сердечно-сосудистая система: синусовая бридикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, снижение сократимости миокарда, развитие хронической серецевої недостаточности (отеки, отечность стоп, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Редко – усугубление ранее существовавших нарушений атриовентрикулярной проводимости. Органы чувств: в единичных случаях могут наблюдаться сухость во рту, конъюнктивит, уменьшение секреции слезных желез (необходимо учитывать это обстоятельство у больных, которые носят контактные линзы). В отдельных случаях могут наблюдаться снижение полового влечения (либидо) и потенции, увеличение веса, расстройства зрения, слуха (шум в ушах). Кожные покровы: возможны зуд, покраснение кожи, кожная сыпь (в большинстве случаев псориазоформни или дистрофические поражения кожи), выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, в отдельных случаях - усиленное развитие соединительной ткани на мужском половом члене. Возможны изменения функциональных проб печени, гепатит, артрит, тромбоцитопения, лейкопения, аллергический насморк. У больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.

    Противопоказания

    Препарат не следует применять при повышенной чувствительности к метапрололу, при атриовентрикулярной блокаде II и III степени, синоаурикулярний блокаде, брадикардии с частотой сердечных сокращений менее 50 уд/мин, синдроме слабости синусового узла, кардиогенном шоке; сердечной недостаточности; артериальной гипотензии, метаболическом ацидозе; поздних стадиях нарушения периферического кровообращения; склонность к бронхоспазма (бронхиальная астма).

    Передозировка

    Основными проявлениями передозировки являются нарушения со стороны сердечно - сосудистой системы и центральной нервной системы.

    Передозировка может привести к артериальной гипотензии с головокружением и потерей сознания, синусовой брадикардии, сердечной недостаточности. В тяжелых случаях наблюдаются нарушение дыхания (бронхоспазм) и сознания, кардиогенный шок, в единичных случаях – генерализованные судорожные приступы, нарушение сердечной проводимости, остановка сердца.

    Первые симптомы развиваются через 20 мин после передозировки. В таком случае при брадикардии необходимо внутривенное ведение атропина сульфата в дозе 1-2 мг, при артериальной гипотензии назначают симпатомиметики (норадреналин, дофамин), для устранения судорог – диазепам (внутривенно медленно), при бронхоспазме – ингаляция бета-адреномиметиков, эуфиллин внутривенно.

    Особенности применения

    Прекращать применение АНЕПРО при ишемической болезни сердца следует постепенно, поскольку при внезапной отмене препарата возможно усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, уменьшение толерантности к физической нагрузке.

    В редких случаях состояние пациентов с нарушениями AV-проводимости средней степени может ухудшаться (возможно развитие полной AV-блокады). Если во время лечения развилась брадикардия, дозу препарата нужно постепенно снизить или постепенно прекратить применение АНЕПРО.

    АНЕПРО может усиливать выраженность нарушений периферического артериального кровообращения.

    Больным пожилого возраста препарат назначают в минимально эффективных дозах, особенно при нарушениях функции почек.

    β-блокаторы могут маскировать выраженность некоторых клинических проявлений гипертиреоза. Резкая отмена β-адреноблокаторов может спровоцировать развитие тиреотоксического криза.

    Назначать Метопролола тартрат больным с псориазом (чешуйчатым лишаем) в личном или семейном анамнезе рекомендуется только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска.

    Особенно пристальный врачебный контроль необходим за пациентами с сахарным диабетом, поскольку β-адреноблокаторы могут маскировать проявления гипогликемии и потенцировать гипогликемическое действие антидиабетических средств; у больных с феохромоцитомой необходимо проводить предварительную терапию блокаторами a-рецепторов; у пациентов, которые проходят курс лечения по десенсибилизации (опасность чрезмерной анафилактической реакции); у пациентов с нарушенной функцией почек или печени.

    В редких случаях возможна манифестация латентного диабета или ухудшение состояния больных на сахарный диабет. Анафилактический шок у пациентов, принимающих блокаторы ß-рецепторов, имеет тяжелое течение. Больным с выраженным нарушением функции печени дозу препарата снижают. В отдельных случаях Метопролола тартрат может спровоцировать появление или обострение псориаза, или привести к псориазоподибних екзантем. Также с осторожностью следует назначать препарат больным с аллергическими заболеваниями.

    Применение при беременности и в период кормления грудью

    Во время беременности (особенно в первом триместре) применять Метопролола тартрат следует лишь в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск для плода. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и депрессии дыхания лечение необходимо прерывать за 48 – 72 часа до наступления родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48 – 72 часов после родов. Метопролола тартрат проникает в материнское молоко. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога, что пациент принимает АНЕПРО. Однако прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов не рекомендуется.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При одновременном приеме АНЕПРО с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

    Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон ингибирует метаболизм метопролола цитохромом P450 2D6. Результат приема такой комбинации может быть неожиданным, поскольку пропафенон также обладает β-адреноблокуючий эффект.

    При одновременном применении АНЕПРО и

    • трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), ранитидина, циметидина - может усиливаться гипотензивный эффект;
    • антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
    • антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических средств (например дизопирамида) - может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца;
    • сердечных гликозидов, резерпина, a-метилдопы, гуанфацину и клонидина - может развиваться выраженная брадикардия;
    • норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов моноаминоксидазы - возможно повышение артериального давления;
    • индометацина и рифампицина - может уменьшаться гипотензивное действие Метопролола тартрата;
    • лидокаин затрудняет выведение последнего;
    • алкоголя - возможно усиление тормозящего действия;
    • периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) - может вызвать усиление нервно-мышечной блокады.

    Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект Метопролола тартрата. При этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает Метопролола тартрат.

    Как и другие β-адреноблокаторы, Метопролола тартрат не рекомендуется применять одновременно с нейролептиками, транквилизаторами и ингибиторами МАО.

    Больным, одновременно принимающих Метопролола тартрат и клонидин, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения Метопролола тартратов.

    Условия и срок хранения

    Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 0С.

    Срок годности – 2 года.

    Приготовленные растворы хранению не подлежат.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка По 1, 5 или 10 ампул по 5 мл в коробке из картона. Производитель. НЕОН ЛАБОРАТОРИЗ ЛИМИТЕД.

    Адрес

    Дамджи Шамджи Индастриал Комплекс.

    28, Махал Инд.Истейт. М. Кейвз Роуд Андхери (Ист), Мумбай - 400 093, Индия.

    Внимание! Текст описания препарата "Анепро раствор для инъекций, 5 мг/5 мл по 5 мл в ампуле. №5" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top