Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Андрофарм раствор для инъекций, 100 мг/мл по 3 мл в ампуле №3

    Действующее вещество: Ципротерон
    Лекарственная форма: Раствор для инъекций
    Внешний вид препарата: Андрофарм раствор для инъекций, 100 мг/мл по 3 мл в ампуле №3 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: cyproterone;

    1 мл препарата содержит ципротерону ацетата 100 мг в пересчете на 100 % вещество;

    вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое.

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Антиандрогены. Код АТХ G03H А01.

    Показания

    Андрофарм® предназначен для применения исключительно мужчинам.

    Применяется:

    • для снижения полового влечения при половых отклонениях;
    • для паллиативной терапии метастазуючого или локально прогрессирующего неоперабельного рака предстательной железы, если лечение аналогами лютеинизирующего релизинг-гормона (ЛРГ) или оперативное вмешательство оказались недостаточными или противопоказанными;
    • изначально для уменьшения приливов жара, которые могут быть вызваны ростом уровня тестостерона в сыворотке в начале лечения агонистами ЛРГ.

    Противопоказания

    При применении в качестве паллиативной терапии прогрессирующего рака предстательной железы и изначально для уменьшения приливов жара:

    • заболевания печени;
    • синдром Дубина – Джонсона, синдром Ротора;
    • опухоли печени, в том числе в анамнезе (только в случае, когда опухоль не обусловлена метастазами рака предстательной железы);
    • менингиома, в том числе в анамнезе;
    • установлены злокачественные заболевания или подозрение на их наличие (за исключением прогрессирующего рака предстательной железы);
    • тяжелая хроническая депрессия;
    • тромбоэмболические явления, в том числе в анамнезе;
    • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

    При применении с целью снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин:

    • заболевания печени;
    • синдром Дубина – Джонсона, синдром Ротора;
    • опухоли печени, в том числе в анамнезе;
    • менингиома, в том числе в анамнезе;
    • установлены злокачественные заболевания или подозрение на их наличие;
    • тяжелая хроническая депрессия;
    • тромбоэмболические состояния, в том числе в анамнезе;
    • тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями;
    • серповидноклеточная анемия;
    • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

    Способ применения и дозы

    Инъекции следует производить очень медленно. Препарат предназначен только для внутримышечных инъекций. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводят, не попала в сосуд.

    • Для снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин.

    Отклонения в сексуальном поведении требуют лечения только в случае значительной выраженности симптомов этого заболевания. Предпосылкой для проведения лечения является желание пациента лечиться.

    Содержимое одной ампулы препарата (3 мл) вводят каждые 10-14 дней в виде глубокой внутримышечной инъекции. В исключительных случаях, если эффект от лечения недостаточен, можно вводить 2 ампулы каждые 10-14 дней, желательно по 3 мл (содержимое одной ампулы) в правый и левый ягодичную мышцу (M. glutaeus maximus).

    Для стабилизации терапевтического эффекта необходимо применять Андрофарм® длительное время и, если возможно, одновременно с проведением психотерапевтических мероприятий.

    После достижения удовлетворительного терапевтического результата целесообразно уменьшить дозу путем постепенного увеличения интервала между инъекциями. Уменьшение дозы или прекращение приема препарата должно происходить постепенно.

    • Для лечения неоперабельного рака предстательной железы.

    Содержимое одной ампулы препарата (3 мл) вводят 1 раз в неделю в виде глубокой внутримышечной инъекции.

    При улучшении состояния или ремиссии заболевания не следует изменять назначенную дозу препарата или прекращать лечение.

    • Изначально для уменьшения приливов жара.

    Содержимое одной ампулы препарата Андрофарм® (300 мг) вводят однократно в виде глубокой внутримышечной инъекции.

    Побочные реакции

    Новообразования: доброкачественные и злокачественные опухоли печени, доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным применением (в течение нескольких лет) препарата в дозах 25 мг или выше.

    Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия.

    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

    Метаболические и алиментарные нарушения: увеличение или уменьшение массы тела, повышение уровня сахара крови у больных диабетом.

    Со стороны психики: снижение либидо, эректильная дисфункция (эти явления проходят после прекращения терапии); подавленное настроение, состояние беспокойства (временное).

    Васкулярные нарушения: легочная микроемболия, вызванная введением масляных растворов, тромбоэмболические явления (причинная связь с приемом препарата не установлена).

    Со стороны дыхательной системы: одышка.

    Со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота, рвота, внутрибрюшное кровоизлияние.

    Со стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, включая желтуху, гепатит, печеночную недостаточность.

    Со стороны сердца: ишемическая болезнь сердца.

    Со стороны нервной системы: головная боль.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: остеопороз.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: обратимое угнетение сперматогенеза (после прекращения лечения он постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев), гинекомастия (иногда сочетается с повышенной чувствительностью грудных сосков при прикосновении), что, как правило, проходит после отмены препарата.

    Общие расстройства и местные реакции: повышенная утомляемость, мгновенная общее равнодушие, приливы жара, усиленное потоотделение, реакции в месте инъекции.

    Исследования: повышенный уровень пролактина, снижен уровень кортизола.

    Передозировка

    Результаты исследований острой токсичности препарата после однократного введения показывают, что ципротерону ацетат – практически нетоксичное вещество. После однократного непреднамеренного применения дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую, не наблюдалось острой интоксикации.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Андрофарм®, раствор не применяют для лечения женщин.

    Дети

    Андрофарм® не рекомендуют для применения детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности.

    Андрофарм® не назначают до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить неблагоприятное влияние препарата на рост и эндокринную систему больного.

    Особенности применения

    Печень

    У больных, которые применяли ципротерону ацетат, зарегистрированы случаи развития гепатотоксичности, в том числе желтухи, гепатита и печеночной недостаточности. При применении препарата в дозе 100 мг и выше также сообщалось о летальных случаях. Большинство летальных исходов наблюдались при лечении мужчин с распространенным раком предстательной железы. Токсичность препарата зависит от дозы и развивается обычно после нескольких месяцев лечения. Перед началом лечения, регулярно в течение всего периода лечения и в случае, если наблюдаются любые симптомы гепатотоксичности, следует провести исследование функции печени. Если гепатотоксичность подтверждается при отсутствии другой причины его возникновения (например при наличии метастазов), применение ципротерону ацетата рекомендуется отменить. Лечение можно продолжать только в случае, если польза от терапии превышает возможный риск.

    После применения ципротерону ацетата в единичных случаях наблюдалось развитие доброкачественных, а еще реже – злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшные кровотечения, вызванные этими опухолями, угрожали жизни. При боли в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения во время лечения препаратом Андрофарм® при дифференциальной диагностике следует учитывать вероятность наличия опухоли печени. В случае необходимости лечение препаратом следует отменить.

    Менингиома

    Сообщалось о развитии менингиом (одного или множественных), ассоциированный с длительным применением (в течение нескольких лет) ципротерону ацетата в дозе 25 мг в сутки или выше. Если у пациента, который лечится препаратом Андрофарм®, диагностировано менингиому, лечение препаратом необходимо прекратить.

    Тромбоэмболические явления

    Сообщалось о развитии тромбоэмболических явлений у пациентов, которые применяли ципротерону ацетат.

    Пациенты с артериальными или венозными тромботическими/тромбоемболичними явлениями (например тромбоз глубоких вен, эмболией легочной артерии, инфарктом миокарда) или цереброваскулярными болезнями в анамнезе и больные с опухолями на поздней стадии относятся к группе повышенного риска развития в дальнейшем тромбоэмболических явлений.

    Необходимо с особой осторожностью подходить к назначению препарата больным неоперабельный рак предстательной железы с тромбоемболичними явлениями в анамнезе, тяжелыми формами сахарного диабета с поражениями сосудов или серпоподибноклитинною анемией. В каждом отдельном случае нужно взвешивать ожидаемую пользу от лечения и потенциальный риск.

    Анемия

    Во время применения ципротерону ацетата сообщалось о развитии анемии. Несмотря на это, в течение всего периода лечения необходимо регулярно делать анализ крови с определением количества эритроцитов.

    Обмен веществ

    У пациентов с сахарным диабетом во время применения ципротерону ацетата наблюдалось повышение уровня сахара в крови. Учитывая это, рекомендуется особенно тщательно контролировать углеводный обмен у пациентов с сахарным диабетом, поскольку во время лечения препаратом Андрофарм® необходима доза для пероральных антидиабетических препаратов или инсулина может изменяться.

    В начале лечения препаратом Андрофарм® может появляться отрицательный азотистый баланс, который выравнивается в течение периода применения. В связи с этой стартовой катаболичною действием не следует назначать препарат Андрофарм® при установленных злокачественных заболеваниях или подозрении на их наличие (исключение – рак предстательной железы).

    Одышка

    В отдельных случаях во время применения препарата Андрофарм® в высоких дозах может наблюдаться ощущение одышки.

    При возникновении ощущения одышки во время применения препарата Андрофарм® при дифференциальной диагностике необходимо учитывать известное стимулирующее влияние прогестерона и синтетических прогестагенив на дыхательную систему, что сопровождается гипокапниєю и компенсаторным респираторным алкалозом. Считается, что такие состояния не требуют лечения.

    Функция коры надпочечников

    В течение всего периода лечения необходимо регулярно проверять функцию коры надпочечников, поскольку доклинические данные свидетельствуют о возможной супресию вследствие кортикоїдоподибного эффекта ципротерону ацетата.

    Сперматогенез

    Ограничения сперматогенеза, что медленно развивается в течение лечения и может сопровождаться бесплодием, постепенно восстанавливается после прекращения лечения. В течение нескольких месяцев, иногда до 20 месяцев, после окончания терапии сперматогенез постепенно нормализуется, возвращаясь к тому состоянию, который был до начала приема препарата Андрофарм®. Мужчинам репродуктивного возраста, для которых имеет значение репродуктивная способность после окончания лечения, рекомендуется сделать как минимум одну контрольную сперматограму до начала лечения. Таким образом можно будет опровергнуть возможные необоснованные утверждения относительно наступления бесплодия в дальнейшем в результате проведения антиандрогенної терапии.

    Депрессия

    Действие ципротерону ацетата иногда связывают с повышенной частотой возникновения депрессивного настроения, особенно в течение первых 6-8 недель лечения. Пациенты с депрессией в анамнезе должны находиться под пристальным контролем.

    Сердечно-сосудистые заболевания

    Могут появляться отеки и увеличение массы тела. В связи с этим ципротерону ацетат следует с осторожностью назначать пациентам с тромбоемболичними сердечно-сосудистыми заболеваниями.

    Другие данные

    Как и все масляные растворы, Андрофарм® вводят только внутримышечно и очень медленно. Легочная микроемболия, вызванная введением масляных растворов, может приводить к развитию таких симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Также возможны другие симптомы, включая вазовагальни реакции, такие как недомогание, гипергидроз, головокружение, парестезии и синкопальное состояние. Эти реакции могут возникать во время или сразу после инъекции и являются обратимыми. Также обычно применяют поддерживающую терапию, например введение кислорода.

    При назначении препарата Андрофарм® для лечения патологических отклонений в половой сфере следует помнить, что алкоголь может нейтрализовать влияние препарата в отношении снижения полового влечения.

    Пациенты пожилого возраста

    Не существует данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    Применение препарата Андрофарм® противопоказано пациентам с заболеваниями печени (пока параметры функции печени не вернутся к норме).

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Не существует данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания (например, операторы машин, водители и тому подобное), должны учитывать, что применение препарата Андрофарм® может вызывать утомляемость и снижение активности и способности к концентрации внимания.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    При лечении Андрофармом® может возникнуть потребность в коррекции дозы пероральных антидиабетических препаратов или инсулина.

    Клинических исследований взаимодействия препарата с лекарственными средствами не проводилось, но поскольку он метаболизируется с участием фермента CYP3A4, ожидается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 угнетают метаболизм ципротерону ацетата. С другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и лекарственные средства, содержащие зверобой, могут снижать уровень ципротерону ацетата.

    Основываясь на результатах исследований in vitro, можно предположить, что при применении высоких терапевтических доз ципротерону ацетата (100 мг трижды в сутки) возможно ингибирование таких ферментов системы цитохрома Р 450 как CYP2C8, 2C9, 2С19, 3A4 и 2D6.

    При одновременном применении ингибиторов HMGCoA (статинов) и высоких терапевтических доз ципротерону ацетата через одинаковый путь метаболизма этих веществ может возрастать ассоциированный со статинами риск миопатии или рабдомиолиза.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Ципротерону ацетат оказывает антиандрогенное, гестагенной и антигонадотропное действие, что было подтверждено во время исследований на животных и исследований с участием добровольцев.

    Антиандрогенна действие

    Ципротерону ацетат конкурентно подавляет влияние андрогенов на органы-мишени. У людей описаны такие взаимосвязанные состояния: угнетение полового влечения, снижение активности сальных желез, воздействие на рост волос, задержка андрогенных импульсов роста в ткани предстательной железы, угнетение преждевременных пубертатных процессов развития, так и в костной ткани.

    Гестагенна действие

    Ципротерону ацетат – сильнодействующее гестаген. Согласно результатам теста Кауфмана общая доза 20-30 мг препарата уже приводит к трансформации эндометрия.

    Антигонадотропна действие

    Как сильнодействующее гестаген, ципротерону ацетат имеет угнетающее влияние на центральную нервную систему. Через такую антигонадотропное действие происходит повышение обратной регуляции секреции лютеинизирующего гормона, хотя в результате антиандрогенної действия ципротерону ацетата андрогены вытесняются рецепторами гипоталамуса, с которыми они имеют отрицательную обратную связь. Еще больше секреция лютеинизирующего и фоликулостимулювального гормонов подавляется гестагенною действием ципротерону ацетата. Вследствие этого уменьшается уровень тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Эта антигонадотропна действие у мужчин ослаблена, поскольку угнетающее влияние андрогенов уменьшается через антиандрогенни компоненты действующего вещества, воздействующие на гипоталамус.

    Другие влияния на функцию эндокринной системы

    В случае применения ципротерону ацетата концентрация тестостерона и эстрогенов снижается.

    Не выявлено значительного влияния на 17-кетостероиды и 17-кетогенные стероиды. Секреция кортизола остается неизменной или сниженной. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси у взрослых преимущественным образом остается неизменной. Оценка всех результатов дает возможность сделать вывод, что реакционная способность системы, как правило, не повреждена.

    Фармакокинетика.

    После внутримышечного введения ципротерону ацетат постепенно высвобождается из внутримышечного депо. Его максимальный уровень в сыворотке составляет 180±54 нг/мл и достигается через 2-3 дня. После этого уровень гормона в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения, равный 4±1,1 суток. Полный клиренс ципротерону ацетата из сыворотки составляет 2,8±1,4 мл/мин/кг. Ципротерону ацетат метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основной метаболит в плазме крови –

    15b-гидроксипохидне. Метаболизм первой фазы катализируется главным образом ферментом CYP3A4 цитохрома P450. Незначительная часть принятой дозы выводится в неизмененном виде с желчью. Большая часть вещества экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7. Ципротерону ацетат практически полностью связывается с альбуминами плазмы. Примерно 3,5-4 % общего уровня стероида остается в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифическое, изменение уровня глобулина, связывающего половые стероиды, не влияет на фармакокинетику ципротерону ацетата. В связи с длительным периодом полувыведения из плазмы в конечной фазе и 7-дневным интервалом дозирования при многократном введении можно ожидать кумуляции ципротерону ацетата в сыворотке. Примерно через 5 недель достигается равновесие между высвобождением ципротерону ацетата из депо и его элиминацией. Абсолютная биодоступность ципротерону ацетата после внутримышечной инъекции считается полной. Курение не влияет на фармакокинетику ципротерону ацетата.

    Фармацевтические характеристики

    Основные физико-химические свойства: желтая или желто-зеленая маслянистая жидкость со специфическим запахом.

    Несовместимость

    Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами в одном шприце.

    Срок годности

    3 года.

    Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 3 мл в ампуле. По 3 ампулы в пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ПАО «Фармак».

    Местонахождение

    Украина, 04080, г. Киев, вул. Фрунзе, 63.

    Внимание! Текст описания препарата "Андрофарм раствор для инъекций, 100 мг/мл по 3 мл в ампуле №3" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top