Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Амлодипин таблетки по 5 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Амлодипин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Амлодипин таблетки по 5 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон 25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, индигокармин (Е 132).

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы белого или белого с голубым оттенком цвета, верхняя и нижняя поверхность которых выпуклые. На изломе под лупой видно относительно однородную структуру.

    Фармакотерапевтическая группа

    Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Амлодипин. Код АТХ С08С А01.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.

    Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина установлен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль:

    1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом понижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

    2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина.

    У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение ад на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

    Фармакокинетика.

    Всасывания/распределение. После перорального применения в терапевтических дозах амлодипин постепенно абсорбируется в плазме крови. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененного молекулы составляет примерно 64-80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения.

    Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5 %.

    Метаболизм/выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60 % введенной дозы выводится с мочой, около 10 % составляет амлодипин в неизмененном виде.

    Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме подобный у пациентов пожилого возраста и взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько пониженным, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

    Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10 % амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

    Дети. Исследования фармакокинетики проводились с участием 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 до 17 лет (также 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет, и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), которые применяли амлодипин в дозах 1,25-20 мг в сутки за 1 или за 2 приема. Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/ч соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация относительно пациентов в возрасте до 6 лет является ограниченной.

    Показания

    • Артериальная гипертензия.
    • Хроническая стабильная стенокардия.
    • Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

    Противопоказания

    • Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту препарата.
    • Артериальная гипотензия тяжелой степени.
    • Шок (включая кардиогенный шок).
    • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
    • Обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени).
    • Нестабильная стенокардия.
    • Применение в течение 8 дней после инфаркта миокарда.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    Ингибиторы СУРЗА4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов СУРЗА4 мощной или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролити, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может быть необходимо клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

    Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что в свою очередь приводит к усилению гипотензивного действия.

    Индукторы СУРЗА4. Информации о влиянии индукторов СУРЗА4 на амлодипин нет.Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами СУРЗА4 (например, рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

    Дантролен (инфузии).

    У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

    Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что применение бициметидину, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.

    Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

    Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

    Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

    Особенности применения

    Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

    Пациенты с сердечной недостаточностью. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

    Пациенты с нарушением функции печени. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

    Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

    Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

    Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

    Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

    Вспомогательные вещества. Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

    В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

    Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

    Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу грудного кормления для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

    Фертильность. Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального воздействия амлодипина на фертильность недостаточно.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

    Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

    Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

    Способ применения и дозы

    Взрослые. Обычно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии рекомендованная начальная доза препарата составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

    Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендуемая начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень ад не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовались.

    Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

    Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.

    Применения пациентам с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения пациентам данной категории не установлены (см. раздел «Особенности применения»).

    Таблетки по 5 мг препарата не предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг.

    Дети

    Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.

    Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов в возрасте до 6 лет неизвестен.

    Передозировка

    Опыт преднамеренной передозировки препарата является ограниченным.

    Симптомы передозировка: значительная передозировка препарата приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

    Лечение: клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

    Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

    В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.

    Поскольку амлодипин в высокой степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

    Побочные реакции

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

    Нарушения метаболизма и алиментарные расстройства: гипергликемия.

    Психические нарушения: бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания.

    Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия.

    Нарушения со стороны органов зрения: нарушения зрения (включая диплопию).

    Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах.

    Нарушения со стороны сердца: усиленное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).

    Нарушения со стороны сосудов: приливы, артериальная гипотензия, васкулит, синкопе.

    Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: диспноэ, ринит, кашель.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

    Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).

    Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: отеки, отеки голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

    Нарушения со стороны почек и мочевыделительного тракта: нарушение мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

    Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.

    Общие нарушения и состояния в месте введения: отек, усталость, боль за грудиной, астения, боль, недомогание.

    Исследования: увеличение или уменьшение массы тела.

    Сообщалось об исключительных случаях развития екстрапирамидного синдрома.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток дозировкой 5 мг и 10 мг в блистере; по 3 блистера в пачке из картона;

    по 10 таблеток дозировкой 5 мг в блистере; по 100 блистеров в коробке из картона;

    по 10 таблеток дозировкой 10 мг в блистере; по 90 блистеров в коробке из картона.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Чао «Технолог».

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    20300, Украина, г. Умань Черкасской обл., ул. Мануильского, 8.

    Внимание! Текст описания препарата "Амлодипин таблетки по 5 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top