Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.
международное и химическое названия: Amiodarone; 2-бутил-3-бензофуранил-4-[2-(диетиламино)-этокси]-3,5-дийодофенил кетона гидрохлорид;
таблетки круглые, с плоской поверхностью, со скошенными краями, ровные с одной стороны, на другой стороне черточка и надпись “93” над риской и “9133” под риской, розового цвета, с вкраплениями белого и темно-розового цвета;
1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, краситель FD&C красный.
Таблетки.
Антиаритмические средства III класса. Код ATC C01B D01.
Фармакодинамика. Амиодарон проявляет широкий спектр антиаритмического действия и, вместе с тем является активным антиангинальним препаратом.
Антиаритмическое действие амиодарона заключается в удлинении потенциала действия клеток сердечной мышцы и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов передсердий, желудочков и проводящей системы сердца, в том числе атриовентрикулярного узла, что приводит к снижению автоматизма синусового узла, замедлению проведения импульса по всем участкам проводящей системы сердца, снижение возбудимости миокарда.
Антиангинальное действие амиодарона обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки и частоты сердечных сокращений. Препарат снижает сопротивление коронарных сосудов, что приводит к увеличению коронарного кровотока, уменьшает частоту сердечных сокращений.
Механизм действия препарата обусловлен блокированием ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом калиевых, кое – кальциевых и натриевых), а также неконкурентной блокадой a - и b-адренорецепторов.
Фармакокинетика. После перорального приема препарат медленно абсорбируется до 20 – 55% от принятой дозы. Амиодарон характеризуется значительным и меняющимся объемом распределения благодаря кумуляции в жировой ткани, а также в органах и тканях с хорошим кровоснабжением (печень, легкие, селезенка). Благодаря этому терапевтические равновесные концентрации в плазме крови устанавливаются медленно. Препарат отличается удлиненной и элиминацией значительной степенью связывания с белками плазмы крови (до 96%). Амиодарон интенсивно метаболизируется в печени с образованием одного активного метаболита (дезэтиламиодаро). Период полувыведения амиодарона в начале лечения составляет от 10 суток, при большей продолжительности курса лечения, как следствие кумуляции препарата в организме, период полувыведения удлиняется до 26-107 суток (в среднем – около 52 суток). Период полувыведения десетиламиодарону из плазмы составляет в среднем 61 сутки. После прекращения лечения терапевтические уровни амиодарона сохраняются в течение 7-9 месяцев.
Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма (суправентрикулярные аритмии, в том числе при синдроме WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта); желудочковая тахикардия, дрожание предсердий, синусовая тахикардия), также экстрасистолий (предсердной и желудочковой). Профилактика приступов стенокардии (стабильной, нестабильной, спонтанной). Период реабилитации после инфаркта миокарда.
Амиодарон показан при дисфункции левого желудочка.
Препарат принимают перорально независимо от приема пищи.
Таблетку следует проглатывать не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым сначала назначают по 600-800 мг (3-4 таблетки) в сутки, разделенных на 2-3 приема в течение 8-10 дней.
В дальнейшем постепенно, в течение месяца, дозу снижают до минимальной поддерживающей –
200-400 мг (1-2 таблетки) в сутки в 1-3 приема.
Альтернативой может быть прием препарата в удвоєний суточной дозе через день или прием в обычной терапевтической дозе в течение 5 дней с перерывом на 2 суток (например, субботу и воскресенье), или 3 нед в месяц с недельным перерывом. Продолжительность курса лечения составляет от нескольких месяцев до 1-2 лет.
Для профилактики и лечения приступов стенокардии и нарушений сердечного ритма препарат применяют по 200 мг (1 таблетке ) 2-3 раза в сутки.
Для взрослых средняя терапевтическая разовая доза -200 мг, средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг; максимальная разовая доза - 400 мг; максимальная суточная доза - 1,2 г.
Детям препарат назначают в начальной суточной дозе 8 – 10 мг/кг массы тела в течение 8-15 дней, либо до достижения начального терапевтического эффекта. По достижении желаемых результатов суточную дозу снижают до 5 мг/кг массы тела в течение нескольких недель. После этого дозу снижают до поддерживающей, которая составляет 2,5 мг/кг массы тела.
Необходимо учитывать, что у детей терапевтический эффект наступает быстрее, а действие препарата длится меньше, чем у взрослых.
В период насыщения и применения более высоких доз возможно ухудшение аппетита, уменьшение массы тела, тошнота и рвота, запор, головная боль, кашель, одышка, боль при дыхании и повышенная температура тела.
Редко – горьковатый или металлический привкус во рту, снижение сексуальной активности у мужчин, головокружение, покраснение лица или синевато-серый цвет лица, шеи и рук (обычно, как следствие регулярного применения в течение более 1 года); желтовато - коричневый налет на роговой оболочке глаза; хроническая сердечная недостаточность; гипер - или гипотиреоидизм. Иногда наблюдаются нарушение походки, дрожание пальцев рук.
Исключительно редко – кожная сыпь, солнечные ожоги, токсический гепатит.
Возможны нарушение функции печени, уменьшение частоты сердечных сокращений, боль в груди, уменьшение артериального давления, пневмония.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к йоду, синусовая брадикардия или синоатриальная блокада, AV-блокада и другие выраженные нарушения проводимости, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.
Амиодарон нельзя применять в период беременности и кормления грудью (за исключением ситуаций, когда препарат применяют по жизненным показаниям).
Проявляется снижением артериального давления, брадикардией, нарушением AV-проводимости, аритмиями и нарушением функции печени.
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Брадикардию можно устранить с помощью атропина, глюкагона или временной електрокардио-стимуляции. За пациентом следует установить медицинское наблюдение.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя из-за возможного усиления побочных эффектов.
У пациентов пожилого возраста необходимо периодически контролировать функцию щитовидной железы, у них чаще отмечается нарушение походки и другие проявления нейротоксичности.
Амиодарон с особой осторожностью назначают больным с застойной сердечной недостаточностью ввиду риска ухудшения гемодинамики.
Длительное лечение Амиодароном может изменять уровень некоторых гормонов. Уровень гормонов нормализуется через несколько месяцев после прекращения лечения.
При длительном лечении препаратом в высоких дозах возможны изменения электрокардиограммы (например, увеличение интервалов P-R, Q-Т, незначительное расширение комплекса QRS, уменьшение амплитуды зубца Т, появление U-волны). Эти изменения проходят полностью после прекращения лечения.
Гипокалиемия может снизить терапевтический эффект или провоцировать проаритмогенное действие, в связи с чем до начала лечения следует восстановить электролитный баланс.
У больных с нарушением функции печени метаболизм амиодарона замедлен, поэтому для таких больных препарат следует назначать в более низких дозах.
Необходима особая осторожность при проведении оперативного вмешательства с применением наркоза через риск возникновения кардиодепрессивного, гипотензивного и проаритмогенного эффектов при одновременном применении амиодарона с анестетиками.
При длительном лечении амиодароном следует избегать пребывания на солнце, что обусловлено возможностью развития солнечных ожогов.
Во время лечения амиодароном необходим обязательный регулярный мониторинг следующих функций и показателей: аускультация легких ввиду риска развития пневмопатии; при необходимости проводят рентгеноскопию или рентгенографию органов грудной клетки, периодический контроль показателей функции внешнего дыхания; электрокардиограмму или холтеровский мониторинг для выявления нарушений проводимости и/или проаритмогенного эффекта; офтальмологическое обследование до начала лечения и периодический осмотр во время лечения; контроль функции щитовидной железы при длительном лечении (особенно при применении в высоких дозах) – периодическое исследование уровней ТЗ, Т4 и ТТГ в сыворотке крови.
При лечении Амиодароном следует избегать управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами.
В связи с длительной элиминацией из организма амиодарон может взаимодействовать с другими лекарственными средствами через несколько недель и даже месяцев после прекращения приема препарата.
Одновременное применение амиодарона с анестетиками может усилить их гипотензивный эффект и вызывать брадикардию, резистентную к лечению атропином.
Совместный прием с другими антиаритмическими препаратами обусловливает аддитивный терапевтический эффект, однако при этом повышается риск развития проаритмогеної действия. Препарат повышает концентрацию хинидина, прокаинамиду и флекаинида в плазме крови. При одновременном применении с хинидином, дизопирамиидом, прокаинамидом или мексилетином может возникнуть значительное удлинение интервала Q-T, редко – аритмия типа "torsade de pointes" (трепетание-мерцание желудочков). Учитывая это, при необходимости приема с антиаритмическими средствами класса И дозу этих препаратов необходимо снизить на 30-50% через несколько дней после дополнения терапии амиодароном, далее постепенно изъять их из схемы лечения.
Потенцирует действие антикоагулянтов, причем этот эффект отмечается через 4 – 6 дней после введения амиодарона и продолжается в течение нескольких недель или месяцев после его отмены. В таком случае целесообразно снизить дозу антикоагулянта на 1/2-1/3 от рекомендованной, при условии регулярного контроля протромбинового времени.
Не рекомендовано совместное применение амиодарона с блокаторами b-адренорецепторов или антагонистами ионов кальция, так как подобная комбинация может вызвать развитие брадикардии, AV-блокады, особенно у больных с нарушениями функции синусного узла.
Препарат повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови до токсического уровня; дозу дигоксина необхидо снизить до 50% от терапевтической и контролировать его концентрацию. Одновременное применение с салуретиками и глюкокортикостероидами повышает риск развития аритмии, обусловленной гипокалиемией.
Амиодарон может повысить концентрацию в плазме крови фенитоина и таким образом повысить терапевтический эффект и/или токсичности этого препарата.
Одновременное применение с другими лекарственными средствами, которые имеют фотосенсибилизуючий эффект, может повысить проявления фотосенсибилизации.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-30 оС. Срок годности – 2 года.
По рецепту.
По 10 таблеток в контурных ячеечных упаковках; по 3 контурных ячеечных упаковки в пачке; по 60 таблеток в контейнерах пластмассовых.
ОАО “Витамины”.
Украина, 20300, Черкасская обл., м. Умань, вул. Ленинской “Искры”, 31.
Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)
Поиск лекарств:
Похожие по действию препараты:
Новые препараты:
Новыие специализации врачей:
Новыие терминологии заболеваний:
