Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Амикацин-Фармекс раствор для инъекций , 50 мг/мл по 2 мл во флаконе №1

    Действующее вещество: Амикацин
    Лекарственная форма: Растворы для внутреннего применения
    Внешний вид препарата: Амикацин-Фармекс раствор для инъекций , 50 мг/мл по 2 мл во флаконе №1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное и химическое названия: amikacin; (S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)]-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (в виде сульфата);

    Основные физико-химические свойства

    прозрачный бесцветный или слегка бесцветный раствор;

    Состав

    1 мл раствора содержит амикацина сульфат эквивалентный амикацина 50 мг или 125 мг, или 250 мг;

    вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия цитрат (тригидрат), кислота серная, вода для инъекций.

    Форма выпуска

    Раствор для инъекций.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС J01G B06.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Амикацин – полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом, подавляет синтез белка возбудителя.

    Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas аегидипоѕа, Еѕсһегисһиа coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsиella spp., Enterobacter spp., Serratиa spp., Provиdencиa stuartии.

    Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

    Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

    Фармакокинетика.

    Всасывания.

    После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при внутримышечном введении препарата в дозе 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл, после в/в инфузии в дозе 7,5 мг/кг в течение 30 мин – 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови после внутримышечного введения – около 1,5 часа.

    Распределение.

    Равномерно распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитична, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальна жидкости); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Легко проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации обнаруживаются в органах с интенсивным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в корковом веществе почек; более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

    У взрослых в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых.

    Амикацин проникает через плацентарный барьер – обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

    Объем распределения (Vd) у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2 – 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее недели и с массой тела менее 1,5 кг – до 0,68 л/кг, в возрасте менее недели и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0,3 – 0,39 л/кг.

    Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10 – 12 час.

    Метаболизм.

    Не метаболизируется.

    Вывод.

    Период полувыведения (T½) в терминальной (b) фазе у взрослых – 2 – 4 ч, у новорожденных – 5 – 8 ч, у детей – 2,5 – 4 часа. Конечная величина T½ – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

    Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65 – 94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79 – 100 мл/мин.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях.

    При нарушении функции почек T½ у взрослых варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1 – 2 часа. У больных с ожогами и гипертермией T½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

    Выводится при гемодиализе (50 % за 4 – 6 ч) и перитонеальном диализе (25% за 48 – 72 ч).

    Показания для применения

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

    • инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
    • сепсис;
    • септический эндокардит;
    • инфекции ЦНС (менингит);
    • инфекции брюшной полости (перитонит);
    • инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
    • гнойные инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного происхождения);
    • инфекции желчных путей;
    • инфекции костей и суставов (остеомиелит);
    • раневая инфекция;
    • послеоперационные инфекции;
    • отит.

    Способ применения и дозы

    Амибиотик вводят внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 час. Максимальные дозы для взрослых – до 15 мг/кг/сутки, но не более 1,5 г/сут. Максимальная курсовая доза 15 г.

    Продолжительность лечения при внутривенном введении – 3 – 7 дней при внутримышечном – 7-10 дней.

    Недоношенным новорожденным начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18 – 24 ч; новорожденным начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 час.

    При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3 – 5 мг/кг.

    Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования уменьшение дозы или увеличение интервалов между введениями без изменения разовой дозы. Интервал рассчитывают по формуле: концентрация креатинина в сыворотке крови * 9. Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг, для расчета последующих доз используют формулу: Cl креатинина (мл/мин) * первоначальная доза (мг) / Cl креатинина в норме (мл/мин).

    При бактериальных инфекциях пациентам с ожогами может быть необходима доза 5 – 7,5 мг/кг каждые 4 – 6 ч в связи с более коротким T½ (1 – 1,5 ч) у этих больных.

    Для внутривенного введения раствор Амибиотика предварительно разбавляют 200 мл 5-процентного раствора декстрозы или 0.9-процентного раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. Скорость в/в капельного введения для взрослых и детей составляет 30 – 60 мин, для младенцев – 1 – 2 часа.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

    Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

    Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

    Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

    Противопоказания

    Тяжелые нарушения функции почек, неврит слухового нерва, беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов.

    Передозировка

    Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

    Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Особенности применения

    Перед применением препарата определяют чувствительность выделенных возбудителей.

    С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, новорожденным (особенно недоношенным), у больных пожилого возраста, в период кормления грудью.

    В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

    Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (этой категории больных нужен ежедневный контроль функции почек).

    При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

    Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется употреблять много жидкости.

    При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать соответствующую терапию.

    Натрия метабисульфит, который содержится в ампуле, может провоцировать развитие аллергических осложнений (даже анафилактических реакций), особенно у больных с аллергическим анамнезом.

    Беременность и лактация. Амибиотик противопоказан при беременности.

    При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

    Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбеницилином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

    Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото - и нефротоксичности.

    Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро - и нейротоксичность.

    Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

    Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизовани углеводные препараты в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови из цитратними консервантами – повышают риск остановки дыхания (особенно при внутришньочеревному введении Амибиотика).

    Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T½ и снижение клиренса).

    Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств, которые применяют при миастении.

    Условия и срок хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    По 2 мл во флаконе; по 1 или 10 флаконов в картонной коробке.

    Производитель

    НЕОН ЛАБОРАТОРИС ЛИМИТЕД.

    Адрес

    Даме Шами Индустриальный Комплекс, 28, Махал Индастриал Истейт, M. Кейвз Роуд, Ендхери (Восток), Мумбай-400093, Индия.

    Владелец регистрационного удостоверения

    АМЕРИКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.

    Адрес

    1570 Сан-Томас Еквино Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.

    Внимание! Текст описания препарата "Амикацин-Фармекс раствор для инъекций , 50 мг/мл по 2 мл во флаконе №1" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top