Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Аллопуринол Сандоз таблетки по 100 мг №50 (10х5)

    Действующее вещество: Аллопуринол
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Аллопуринол Сандоз таблетки по 100 мг №50 (10х5) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: аллопуринол;

    1 таблетка содержит аллопуринола 100 мг или 300 мг;

    вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, повидон, макрогол 4000, кросповидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства:

    таблетки по 100 мг – белые круглые, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны;

    таблетки по 300 мг – белые или почти белые продолговатые, двояковыпуклые таблетки с риской с двух сторон и неповрежденной поверхностью.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты, угнетающие образование мочевой кислоты. Код АТХ М04А А01.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Аллопуринол и его основной метаболит оксипуринол нарушают синтез мочевой кислоты, имеют уростатични свойства, которые базируются преимущественно на способности подавлять фермент ксантиноксидазу, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и ксантина до мочевой кислоты, что приводит к уменьшению концентрации мочевой кислоты и способствует растворению уратов.

    Фармакокинетика.

    Аллопуринол быстро всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта. После перорального применения аллопуринол обнаруживается в плазме крови через 30-60 минут. Биодоступность препарата составляет 67-90 %.

    Пиковые концентрации аллопуринола и его метаболита оксипуринолу в плазме крови достигаются через 1,5 часа и через 3-5 часов после приема. Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови. Объем его распределения составляет приблизительно 1,3 л/кг.

    Аллопуринол быстро (период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа) окисляется через ксантиноксидазу и альдегидоксидазу к оксипуринолу, который также является мощным ингибитором ксантиноксидази, однако период полувыведения метаболита может длиться от 13 до 30 часов. С учетом длительного периода полувыведения оксипуринолу в начале терапии может иметь место постепенное накопление до достижения равновесной концентрации в плазме крови. У пациентов с нормальной функцией почек средняя концентрация оксипуринолу в плазме крови обычно составляет 5-10 мг/л после приема однократной дозы 300 мг аллопуринола.

    Аллопуринол выводится главным образом почками, причем менее 10 % препарата выводится в неизмененном состоянии. Примерно 20 % аллопуринола выводится с калом. Оксипуринол выводится с мочой в неизмененном состоянии после тубулярной реабсорбции.

    Нарушение функции почек приводит к удлинению периода полувыведения оксипуринолу, поэтому пациентам с почечной недостаточностью необходимо соблюдать рекомендации относительно дозировки.

    Показания

    Взрослые.

    • Лечение всех форм гиперурикемии, которые не контролируются диетой, с уровнями мочевой кислоты в сыворотке крови в пределах 535 мкмоль/л (9 мг/100 мл) и выше;
    • заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, в частности подагра, уратна нефропатия и уратна мочекаменная болезнь;
    • вторичная гиперурикемия различного происхождения;
    • первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме).

    Таблетки по 100 мг

    Дети и подростки с массой тела ≥ 15 кг.

    • Вторичная гиперурикемия различного происхождения;
    • уратна нефропатия, возникшая в результате лечения лейкемии;
    • врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша-Нихана (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферази) и дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази.

    Таблетки по 300 мг

    Дети и подростки с массой тела ≥ 45 кг.

    • Вторичная гиперурикемия различного происхождения;
    • уратна нефропатия, возникшая в результате лечения лейкемии;
    • врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша-Нихана (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферази) и дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к аллопуринолу или любому из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 2 мл/мин) и печени. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин таблетки по 300 мг не применяют.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    6-Меркаптопурин и азатиоприн. При одновременном приеме аллопуринола с 6-меркаптопурином или азатиоприном дозы последних следует снижать до 25 %, поскольку метаболизм этих препаратов замедляется в связи с ингибированием ксантиноксидази, а их эффект пролонгируется.

    Видарабин (аденина арабинозид). При одновременном применении аллопуринола с видарабином пролонгируется период полувыведения последнего из плазмы крови, поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью для избежания возможного усиления токсических эффектов.

    Салицилаты и препараты, способствующие выведению мочевой кислоты. Эффективность аллопуринола может снижаться при совместном применении с препаратами, которые способны выводить мочевую кислоту (сульфинпиразоном, пробенецидом, бензбромароном или салицилатами).

    Аллопуринол замедляет выведение пробенецида.

    Хлорпропамид. При нарушении функции почек, особенно при одновременном применении с аллопуринолом, может пролонгироваться гипогликемический эффект хлорпропамида, что требует снижения дозы.

    Антикоагулянты (производные кумарина). Может усилиться эффект варфарина и других антикоагулянтов – производных кумарина, поэтому нужен чаще контроль коагуляции крови, а также снижение дозы антикоагулянтов.

    Фенитоин. Аллопуринол может подавлять метаболизм фенитоина в печени, однако клиническое значение этого взаимодействия не доказано.

    Теофиллин, кофеин. В высоких дозах аллопуринол ингибирует метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. В начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

    Ампициллин/амоксициллин. При одновременном применении аллопуринола с ампициллином или амоксициллином есть вероятность возникновения кожных аллергических реакций (экзантема), поэтому пациентам, которые принимают аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

    Цитостатики. При применении аллопуринола с цитостатиками (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин) наблюдалось усиленное угнетение функции костного мозга, поэтому у таких пациентов показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.

    Циклоспорин. При применении с аллопуринолом может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови и увеличиваться его токсичность.

    Диданозин. Не рекомендуется одновременное применение с аллопуринолом, поскольку наблюдалось почти двукратное увеличение Cmax и показателей AUC для диданозина.

    Каптоприл. Одновременное применение аллопуринола и каптоприла может повысить риск кожных реакций, особенно при хронических заболеваниях почек.

    Особенности применения

    При появлении реакций гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, макулопапульозну экзантему, аллопуринол следует немедленно отменить и не назначать его повторно.

    Наличие у пациентов, которые лечатся аллопуринолом, аллели HLA-B*5801 (генетический маркер) ассоциируется с риском развития реакций гиперчувствительности. Частота присутствия данного генетического маркера в различных этнических группах значительно отличается (он имеется у 20 % этнической группы Китая ханьцев, 12% населения Кореи, в 1-2 % японцев и представителей европеоидной расы). Если известно, что пациент имеет аллель HLA-B*5801, вопрос о назначении аллопуринола может рассматриваться только тогда, когда ожидаемая польза от лечения превышает возможные риски.

    Такие пациенты должны быть проинформированы о необходимости прекращения лечения при появлении первых симптомов синдрома гиперчувствительности.

    Аллопуринол не рекомендуется применять, если уровень мочевой кислоты в плазме крови ниже 535 мкмоль/л (9 мг/100 мл), при соблюдении рекомендаций относительно диеты и отсутствии поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пурина (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво).

    При возникновении реакций повышенной чувствительности (например, экземы) применение аллопуринола следует немедленно прекратить.

    При нарушении функции почек и печени или ранее установленных нарушениях гемопоэза нужен особенно тщательный присмотр врача. Для пациентов с нарушениями функции почек или печени необходимо учитывать соответствующие рекомендации относительно доз. Пациентам, которые страдают артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью и получающим ингибиторы АПФ или диуретики, следует с особой осторожностью применять аллопуринол.

    При лечении подагры и мочекаменной болезни объем выделяемой мочи должен быть не менее 2 л в сутки.

    Для предотвращения повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови или моче, что может происходить при радиотерапии или химиотерапии новообразований, а также при синдроме Леша-Нихана, кроме применения аллопуринола следует принимать большое количество жидкости для поддержания достаточного диуреза. Кроме того, для улучшения выведения мочевой кислоты можно делать подщелачивания мочи, что приводит к растворению уратов/мочевой кислоты.

    Если уратна нефропатия или другие патологические изменения уже повлекли нарушение функции почек, дозу следует откорректировать в соответствии с показателями функции почек.

    При наличии приступов острой подагры лечение аллопуринолом не следует начинать до их полного исчезновения. В начале лечения аллопуринолом острые приступы подагры могут усиливаться вследствие мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому в течение первых 4 недель лечения необходимо одновременное применение анальгетиков или колхицина.

    При наличии в почечных лоханках больших камней мочевой кислоты нельзя исключать, что при лечении аллопуринолом часть камней может раствориться и попасть в мочевой пузырь, что может в дальнейшем вызвать закупорку мочеточника.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Нет достаточных данных относительно применения аллопуринола в период беременности. Так как аллопуринол влияет на метаболизм пурина, а потенциальный риск для человека неизвестен, аллопуринол не рекомендуется применять в период беременности.

    Аллопуринол проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    До выяснения индивидуальной реакции на аллопуринол необходимо быть осторожными при управлении автотранспортом или другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения, сонливости и атаксии.

    Способ применения и дозы

    Взрослые. Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Для уменьшения риска возникновения побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола 1 раз в сутки, и повышать дозировку только в случае, если уровень мочевой кислоты в сыворотке крови снижается недостаточно.

    Рекомендуются следующие режимы дозирования:

    при легких состояниях – от 100 мг до 200 мг в сутки;

    при умеренно тяжелых состояниях – от 300 мг до 600 мг в сутки;

    при тяжелых состояниях: от 700 мг до 900 мг в сутки.

    Если суточная доза аллопуринола превышает 300 мг, ее следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг однократно).

    При расчете дозы препарата на массу тела пациента применять дозы 2-10 мг/кг массы тела в сутки.

    Дети и подростки с массой тела ≥ 15 кг. Суточная доза аллопуринола составляет 10 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг. Применять таблетки по 100 мг.

    Дети и подростки с массой тела ≥ 45 кг. Суточная доза аллопуринола составляет 10 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

    Пациенты пожилого возраста. Из-за отсутствия специальных данных относительно применения аллопуринола этой категории пациентов рекомендуется использовать самые низкие терапевтически обоснованные дозы. Следует учитывать возможность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста.

    Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся почками, при нарушении их функции возможна передозировка, если доза не подобрана должным образом.

    При тяжелом нарушении функции почек максимальная суточная доза составляет 100 мг. Возможно применение однократной дозы по 100 мг с интервалом более суток (каждые 2-3 дня).

    При необходимости повышения дозы следует контролировать сывороточный уровень оксипуринолу, который не должен превышать 15,2 мкг/мл.

    Клиренс креатинина
    Суточная доза
    > 20 мл/мин
    Стандартная доза
    10-20 мл/мин
    100-200 мг
    < 10 мл/мин
    100 мг или 100 мг каждые 2-3 дня

    При гемодиализе, после каждого сеанса (2-3 раза в неделю) применять 300-400 мг аллопуринола.

    Пациенты с нарушением функции печени.

    Пациентам с нарушением функции печени следует назначать более низкие дозы. В начале лечения рекомендуется осуществлять периодический контроль показателей функциональных проб печени.

    Таблетки по 300 мг не следует назначать этим пациентам из-за высокого содержания действующего вещества.

    Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, вместе с большим количеством жидкости.

    Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания. С целью предупреждения образования оксалатных и уратных камней и при первичной гиперурикемии и подагре в большинстве случаев необходимо применение долговременной терапии. При вторичной гиперурикемии рекомендуется проведение краткосрочного лечения по продолжительности повышение уровня мочевой кислоты.

    Дети.

    Препарат не применять детям с массой тела < 15 кг. Таблетки по 300 мг не применять детям с массой тела < 45 кг.

    Передозировка

    Симптомы. После приема однократной дозы 20 г у одного пациента наблюдались такие симптомы как тошнота, рвота, диарея и головокружение. У другого пациента доза 22,5 г аллопуринола не повлекла нежелательных эффектов. После длительного приема 200-400 мг аллопуринола в сутки пациентами с нарушениями функции почек описаны тяжелые симптомы интоксикации (кожные реакции, лихорадка, гепатит, эозинофилия и обострение почечной недостаточности). При передозировке аллопуринолом существенно угнетается активность ксантиноксидази, однако только в случае одновременного применения с 6-меркаптопурином и азатиоприном действие препарата сопровождается значительным побочным действием.

    При подозрении на передозировку, особенно при одновременном приеме 6-меркаптопурина и азатиоприна, можно промыть желудок, вызвать рвоту или принять активированный уголь и фосфат натрия, если после приема препарата прошло не более 1 часа.

    Лечение. Терапия симптоматическая. В случае необходимости – гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

    Побочные реакции

    Оценка нежелательных эффектов базируется на информации об их частоте: очень распространенные (≥ 1/10), распространенные (≥ 1/100, < 1/10), нераспространенные ( ≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко распространенные (< 1/10 000), не установлены (не можно оценить из доступных данных).

    В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры.

    Проявления побочных реакций наиболее часто при наличии почечной и/или печеночной недостаточности или при одновременном применении с ампициллином или амоксициллином.

    Со стороны кожи: очень редко распространенные – включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; алопеция, фурункулез, отек Квинке, обесцвечивание волос.

    Самые распространенные кожные реакции (примерно 4 %) возникают в любой период лечения и могут проявляться в виде пурпуроподибного, макулопапульозного, скваматозного или ексфолиативного высыпания.

    При возникновении этих реакций прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например 50 мг в сутки). В случае необходимости эту дозу можно постепенно повышать. При повторном проявлении кожной сыпи прием препарата необходимо прекратить, так как могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.

    Со стороны иммунной системы: редко распространенные – реакции гиперчувствительности замедленного типа, сопровождающиеся лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфадонопатиєю, псевдолимфомою, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, отклонением от нормы показателей функциональных проб печени (обратимое повышение трансаминаз и щелочной фосфатазы); острый холангит и ксантиновые камни; очень редко распространенные – анафилактический шок.

    Со стороны печени: редко распространенные – нарушения функции печени от асимптоматичного повышения показателей функции печени до гепатита (включая некроз печени и грануломатозний гепатит).

    Со стороны пищеварительного тракта: редко распространенные – тошнота, рвота, диарея; очень редко распространенные – гематемезис, стеаторея, стоматит.

    Со стороны системы крови: редко распространенные – тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью; очень редко распространенные – изменения показателей крови (лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз и эозинофилия), истинная эритроцитарная аплазия.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко распространенные – стенокардия.

    Со стороны нервной системы: очень редко распространенные – атаксия, периферический неврит, нарушение вкусовых ощущений, кома, головная боль, нейропатия, паралич, головокружение, сонливость, парестезия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко распространенные – брадикардия, артериальная гипертензия.

    Метаболические нарушения: очень редко распространенные – сахарный диабет, гиперлипидемия.

    Со стороны психики: очень редко распространенные – депрессия.

    Со стороны репродуктивной системы: очень редко распространенные – гинекомастия, импотенция, бесплодие.

    Со стороны мочевыводящей системы: очень редко распространенные – гематурия, уремия.

    Со стороны органов зрения: очень редко распространенные – катаракта, дегенерация сетчатки, нарушения зрения.

    Со стороны костно-мышечной системы: очень редко распространенные – мышечная боль.

    Общие нарушения: очень редко распространенные – общее недомогание, астения, отеки.

    Срок годности

    5 лет.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере; по 5 (10 5) блистеров в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Салютас Фарма ГмбХ, Германия/Salutas Pharma GmbH, Germany (ответственный за выпуск серии).

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Отто-фон-Гюрике-Аллеє 1, 39179 Барлебен, Германия/

    Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.

    Внимание! Текст описания препарата "Аллопуринол Сандоз таблетки по 100 мг №50 (10х5)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top