Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Абилифай таблетки по 5 мг №28 (7х4)

    Действующее вещество: Арипипразол
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотичні засоби (нейролептики).
    Внешний вид препарата: Абилифай таблетки по 5 мг №28 (7х4) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное название: арипипразол; 7-[4-[4-(2,3-дихлорофенил)-1-пиперазинил]бутокси]-3,4-дигидро-2(1H)-хинолинон;

    Основные физико-химические свойства

    • таблетки 5 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, голубого цвета, с маркировкой «А-007» и «5» на одной стороне;
    • таблетки 10 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, розового цвета, с маркировкой «А-008» и «10» на одной стороне;
    • таблетки 15 мг: круглые таблетки желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-009» и «15» на одной стороне;
    • таблетки 30 мг: круглые таблетки розового цвета, с фаской, с маркировкой «А-011» и «30» на одной стороне.

    Состав

    1 таблетка содержит 5мг или 10 мг или 15 мг или 30 мг арипипразолу;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцелюлоза, магния стеарат, красители: железа оксид желтый (таблетки 15мг); железа оксид красный (таблетки 10 мг и 30 мг), лак алюминиевый голубой (таблетки 5 мг).

    Форма выпуска

    Таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антипсихотическое средство (нейролептик). Код АТС N05AX12

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Терапевтическое действие арипипразолу при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистичної активности в отношении D2 дофаминовых и 5HT1a серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5HT2 серотониновых рецепторов.

    Арипипразол имеет высокую аффинность in vitro к D2 и D3 дофаминовых рецепторов 5HT1a и 5HT2a серотониновых рецепторов и умеренную аффинность к D4 дофаминовых, 5HT2c и 5HT7 серотонинових рецепторов, альфа1-адренорецепторов и гистаминовых H1 рецепторов. Арипипразол характеризуется также умеренной аффиннистю к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм относительно дофаминергиченої гипоактивности. Взаимодействием не только с дофаминовыми и серотониновими рецепторами можно объяснить некоторые клинические эффекты арипипразолу.

    Фармакокинетика.

    Активность Абилифаю обусловлена действующим веществом - арипипразолом. Средний период полувыведения арипипразолу составляет примерно 75 часов. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразолу в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразолу и его метаболита дегидроарипипразолу. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, имеет такую же аффинность к D2 дофаминовых рецепторов, как и арипипразол.

    Арипипразол быстро всасывается после приема Абилифаю, при этом максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 3-5 часов. Абсолютная биодоступность таблеток Абилифаю составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразолу не влияет.

    При терапевтической концентрации более 99% арипипразолу связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Арипипразол подвергается пресистемному метаболизмови лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидруванням, гидроксилюванням и N‑ дезалкилируванням. По данным экспериментов in vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразолу происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N‑ дезалкилирования катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом лекарств в крови. При равновесном состоянии площадь под кривой «концентрация лекарственного средства – время» (AUC) дегидроарипипразолу составляет примерно 39% AUC арипипразолу в плазме.

    После однократного приема меченного [14C] арипипразолу примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале, соответственно. Менее 1% неизменного арипипразолу определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразолу составляет 0.7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

    Показания для применения

    Лечение острых приступов шизофрении и для поддерживающей терапии у пациентов с шизофренией.

    Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, которые перед этим перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

    Способ применения и дозы

    Шизофрения

    Рекомендуется назначать Абилифай в начальной дозе 10 или 15 мг один раз в день, независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сутки.

    Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве

    Абилифай следует принимать один раз в день независимо от приема пищи, начиная с дозы 15 или 30 мг/сут. Изменение дозы, при необходимости, следует проводить с интервалом не менее 24 часа. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность доз выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась.

    При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых не было симптомов на фоне приема Абилифаю (15 мг/сут или 30 мг/сут при начальной дозе 30 мг/сут) в течение 6 недель, такую поддерживающую терапию следует считать эффективной. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.

    Не требуется изменение дозировки препарата при назначении его пациентам с почечной / печиночною недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлда-Пью).

    Хотя опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен, корректировка дозы для этой категории пациентов не требуется.

    Побочное действие

    Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень редкие (≤ 0,01%), редкие (≥ 0,01% и <0,1%): нечастые (≥ 0,1% и <1%), частые (≥ 1% и <10%), очень частые (≥ 10%)

    Сердечно-сосудистая система

    Очень редкие: обмороки; редкие: вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; нечастые: брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; частые: ортостатическая гипотензия, тахикардия.

    Система пищеварения

    Очень редкие: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редкие: эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, перфорация кишечника; нечастые: увеличение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка, частые: диспепсия, рвота, запор; очень частые: тошнота, потеря аппетита.

    Иммунная система

    Очень редкие: аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница).

    Костно-мышечная система

    Очень редкие: увеличение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, тенденит, тендобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; нечастые: боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; частые: миалгия, судороги.

    Нервная система

    Редкие: бред, эйфория, буккоглоссальний синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечастые: дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, синдром «беспокойных ног» (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение окорухової реакции, частизапаморочення, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень частые: бессонница, сонливость, акатизия.

    Дыхательная система

    Редкие: кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, эмболия легочной артерии, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; нечастые: астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; частые: одышка, пневмония.

    Кожные покровы

    Редкие: макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; нечастые: акне, везикулобульозни (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; частые: сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные язвы.

    Органы чувств

    Редкие: усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия; нечастые: сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; частые: конъюнктивит, боль в ушах.

    Мочеполовая система

    Редкие: боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция; нечастые: цистит, учащенное мочеиспускание, бели, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищная кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; частые: недержание мочи.

    Организм в целом

    Редкие: боль в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в горле, синдром Мендельсона, тепловой удар; нечастые: боль в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, ощущение напряжения в груди; частые: гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее.

    Метаболические расстройства и нарушения, связанные с питанием

    Редкие: гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция; нечастые: обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, повышенный уровень АЛТ, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышение содержания мочевины в крови, гипонатриемия, повышенный уровень АСТ, повышение щелочной фосфатазы, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы, ожирение; частые: потеря веса, повышение уровня креатинфосфокиназы.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
    • Возраст до 18 лет.

    Передозировка

    В клинических исследованиях описаны случаи случайного или преднамеренного передозировки арипипразолу с однократным приемом до 1080 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом. Симптомами передозировки арипипразолу были тошнота, рвота, астения, понос и сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлены клинически значимые изменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.

    Постмаркетинговый опыт однократного приема взрослыми пациентами до 450 мг арипипразолу свидетельствует о возможном развитии тахикардии. Кроме того, описаны случаи

    передозировка арипипразолу у детей (прием до 195 мг). К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.

    При передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Стоит учитывать лекарственные реакции. Немедленно должно быть начато мониторингування показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки арипипразолу необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

    Активированный уголь (50 г), введенное через час после приема арипипразолу, уменьшает AUC и Cmax (продолжительность пребывания и уровень максимальной концентрации в крови) арипипразолу на 51 и 41%, соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.

    Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразолу нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, потому что арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной степени связывается с белками плазмы.

    Особенности применения

    Суицидни попытки – склонность к суицидальных мыслей и попыткам характерна для психозов, поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Абилифай следует выписывать в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента; это уменьшит риск передозировки.

    Поздняя дискинезия – риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема Абилифаю симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

    Злокачественный нейролептический синдром - при лечении нейролептиками, в том числе арипипразолом, описан угрожающий жизни симптомокомплекс, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). Этот синдром проявляется гиперпирексиєю, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и артериальное давление, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в том числе Абилифий, следует отменить.

    Гипергликемия и сахарный диабет – гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярної комы и даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясным, больные, у которых обнаружен сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У любых пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходимо постоянное наблюдение за развитием симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость).

    С осторожностью - у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической

    болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к гипотензии (обезвоживание, гиповолемии и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии, у пациентов с судорожными припадками или заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии, например при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию; у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающих ожирением и при наличии диабета в семье.

    Беременность и лактация

    Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

    Абилифай может приниматься во время беременности только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

    В опытах арипипразол проникал в молоко крыс. Данных о проникновении арипипразолу в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

    Влияние на способность к управлению автомобилем и работы с движущимися механизмами.

    Как и при назначении других нейролептиков, при назначении арипипразолу пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управления автомобилем.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Не выявлено значимого влияния H2-блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего значительное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразолу.

    Известны различные пути метаболизма арипипразолу, в том числе с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразолу при приеме на 52% и 38%, соответственно. Поэтому следует уменьшать дозу арипипразолу при использовании его в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

    Прием 30 мг арипипразолу вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68% и 73% Cmax и AUC арипипразолу, соответственно, и снижением на 69% и 71% Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразолу, соответственно. Можно ожидать аналогичного действия и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

    В метаболизме арипипразолу in vitro не участвуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например, курение), способными ингибирувати или активировать эти ферменты.

    Одновременный прием лития или вальпроата с 30 мг арипипразолу QD не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразолу.

    В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10-30 мг/сутки на делал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразолу на лекарства, которые метаболизируются при участии этих ферментов. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, то есть не вытесняет варфарин из связи с белками крови.

    Условия и срок хранения

    ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.

    При температуре 15 - 30 °С в защищенном от влаги месте.

    Срок годности - 3 года.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    По 7 таблеток в блистер Al/Al, ламинированный полиамидной пленкой и ПВХ. По 4 блистера вложенные в картонную пачку.

    Производитель

    Бристол-Майерс Сквибб Менюфекчуринг Компани, США

    Адрес

    Стейт Роуд № 114, км 3,2, зона свободной торговли № 7, Маягуез, Пуэрто-Рико, США, 00680.

    Внимание! Текст описания препарата "Абилифай таблетки по 5 мг №28 (7х4)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top