Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Абамат таблетки по 300 мг №60

    Действующее вещество: Абакавир
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Абамат таблетки по 300 мг №60  Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество:

    1 таблетка покрытая оболочкой содержит: абакавира в форме сульфата 60 мг или 300 мг;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, пленочное покрытие Опадрай желтый» 0ЗВ82849 (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A F06.

    Показания

    ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к компонентам, которые входят в состав препарата.
    • Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность.
    • Терминальная стадия заболевания почек.
    • Положительный тест на наличие аллеля HLA-B*5701.

    Способ применения и дозы

    Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт лечения больных с ВИЧ-инфекцией.

    Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи.

    Взрослые и дети старше 12 лет (масса которых составляет не менее 30 кг): по 300 мг дважды в день или по 600 мг один раз в день.

    При переходе из режима дважды в день на режим один раз в день, утром, первый прием 600 мг нужно сделать утром. Если лучшим будет вечернее режим приема, то нужно в день перехода утром принять 300 мг, а вечером - 600 мг.

    При переходе с режима один раз в день на режим дважды в день первые 300 мг необходимо принять утром.

    Дети в возрасте от 3 лет (масса которых не менее 14 кг) до 12 лет: рекомендуемая доза – 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимально – до 600 мг в сутки. Препарат следует назначать только тем детям, которые могут проглотить таблетку. Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку, может быть предложен абакавир в форме раствора для орального применения.

    Рекомендации по применению таблеток 60 мг детям с массой тела от 14 до 30 кг.

    Масса тела (кг)
    Утром
    Вечером
    14 - < 21
    2,5 таблетки (150 мг)
    2,5 таблетки (150 мг)
    21 - < 30
    2,5 таблетки (150 мг)
    300 мг

    Корректировка дозы при почечной недостаточности. Не требуется

    Коррекция дозы при печеночной недостаточности. Поскольку процесс метаболизма абакавира происходит преимущественно в печени, пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности (индекс Чайлд-Пью – 5-6) рекомендуется принимать по 200 мг абакавира сульфата дважды в день. Для такого дозирования следует применять абакавир в форме раствора для орального применения.

    Корректировки дозы для больных пожилого возраста. При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует учитывать более высокую частоту нарушений функций сердца, печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний и применения других лекарственных средств.

    Побочные реакции

    Есть данные, что примерно у 5 % пациентов, получавших абакавир, развились реакции гиперчувствительности, которые характеризовались появлением полиорганной симптоматики с/без повышения температуры и/или появлением высыпаний (макулопапульозних или в виде крапивницы), в единичных случаях заканчивались летально. Симптомы могут возникать в любое время во время лечения, однако обычно они появляются в первые шесть недель от начала лечения (среднее время возникновения составляет 11 суток). Симптомы и признаки реакций гиперчувствительности приведены ниже. Те, что возникали с частотой более 10%, выделены жирным шрифтом.

    Со стороны кожи
    Сыпь (макулопапулезная или в виде крапивницы)
    Со стороны пищеварительной системы
    Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гастроэнтерит, язвы на слизистой оболочке ротовой полости
    Со стороны дыхательной системы
    Одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром, дыхательная недостаточность, изменения на рентгенограмме грудной полости (главным образом инфильтраты, которые могут иметь локализованный характер)
    Общие проявления
    Лихорадка, усталость, плохое самочувствие, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия
    Со стороны нервной системы
    Головная боль, парестезии
    Со стороны системы кроветворения
    Лимфопения
    Со стороны гепатобилиарной системы
    Повышение уровня функциональных печеночных проб, гепатит, печеночная недостаточность
    Со стороны костно-мышечной системы
    Боль в мышцах, единичные случаи миолизу, артралгия, повышение уровня креатинфосфокиназы
    Со стороны мочевыделительной системы
    Повышение уровня креатинина, почечная недостаточность

    Высыпания и побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта чаще возникали у детей, чем у взрослых. Самым частым изолированным симптомом реакции гиперчувствительности были высыпания на коже.

    Некоторые пациенты с реакциями гиперчувствительности воспринимаются сначала как такие, что имеют болезни дыхательной системы (пневмонию, бронхит, фарингит), гриппоподобные заболевания, гастроэнтериты или реакции на другие медикаменты. Задержка диагноза гиперчувствительности приводит к тому, что пациенты продолжают применять абакавир, что может вызвать тяжелое обострение реакций гиперчувствительности и даже летальный конец. Поэтому следует всегда иметь в виду возможность развития реакции гиперчувствительности, если у больных наблюдаются указанные выше симптомы. Если риск появления такой реакции исключить невозможно, применение Абамату или других препаратов, в составе которых есть абакавир, нужно прекратить и не возобновлять.

    При продолжении лечения препаратом симптомы реакции гиперчувствительности обостряются, а после отмены препарата обычно проходят.

    Пациенты, у которых развилась реакция гиперчувствительности, должны прекратить лечение и никогда не возобновлять его любым медикаментом, содержащий абакавир.

    Есть отдельные сообщения о реакции гиперчувствительности, возникшие после повторного применения препарата, когда этому предшествовало появление одного из основных симптомов гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, ощущение недомогания/усталости, гастроинтестинальные или респираторные симптомы).

    В единичных случаях реакции гиперчувствительности возникали у больных, которые возобновляли лечение, но этому не предшествовали симптомы гиперчувствительности.

    Для многих других побочных реакций остается невыясненным, связаны ли они с приемом абакавира или других препаратов, применяемых для лечения ВИЧ-инфекций, является результатом болезни как таковой.

    Многие из приведенных ниже симптомов (тошнота, рвота, диарея, лихорадка, ощущение усталости, сыпь) возникают как составная часть реакции гиперчувствительности. Поэтому больные с любыми из этих симптомов должны быть тщательно обследованы на наличие у них реакций гиперчувствительности. В случае прекращения лечения из-за наличия хотя бы одного из этих симптомов возобновление лечения возможно только под непосредственным контролем врача.

    Большинство побочных реакций, приведенных ниже, не ограничивают лечение. Частота возникновения побочных эффектов классифицируется по следующей схеме: очень распространенные (>1/10), распространенные (>1/100, <1/10), нераспространенные (>1/1 000, <1/100), редко распространенные (>1/10 000, <1/1 000), очень редко распространенные (<1/10 000).

    Метаболизм и расстройства пищеварения.

    Распространены: анорексия, лактатацидоз, гиперлактатемия.

    Нервная система.

    Распространенные: головная боль.

    Со стороны пищеварительной системы.

    Распространены: тошнота, рвота, диарея.

    Редко распространенные-панкреатит.

    Со стороны кожи.

    Распространенные: сыпь (без системных симптомов).

    Очень редко распространенные: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсикодермальний некролиз.

    Общие расстройства.

    Распространены: лихорадка, сонливость, ощущение слабости.

    Считается, что комбинированная антиретровирусная терапия (КАРТ) в инфицированных ВИЧ пациентов вызывает перераспределение жировых отложений (липодистрофию).

    КАРТ связывают с такими метаболическими нарушениями, как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия.

    Передозировка

    При передозировке следует, в первую очередь удостовериться, что у пациента отсутствует аллергическая реакция и при необходимости провести стандартную поддерживающую терапию. В остальных случаях лечение симптоматическое. Не известно, выводится абакавир путем перитонеального диализа или гемодиализа.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Таблетки Абамат не рекомендуется принимать в период беременности. Безопасность применения препарата у беременных не установлена, поэтому применять препарат в период беременности можно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Абакавир может проникать в грудное молоко. ВИЧ-инфицированным матерям в любом случае не рекомендуется кормить младенцев грудью, чтобы избежать вертикальной передачи ВИЧ от матери к ребенку.

    Дети

    Абамат в виде таблеток применяют детям в возрасте от 3 лет.

    Особенности применения

    Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача, который имеет опыт лечения пациентов, инфицированных ВИЧ, и больных СПИДОМ. В ходе лечения необходим мониторинг вирусной нагрузки пациента и количества СD4-лимфоцитов.

    Пациентов необходимо информировать, что применение препарата не предотвращает передачу ВИЧ половым путем или через кровь.

    Гиперчувствительность. Информацию о симптоматику гиперчувствительности см. в разделе «Побочные реакции».

    Наличие у пациента аллеля HLA-B*5701 определяет реакцию гиперчувствительности к абакавира. У пациентов, которые имели положительный тест на аллель HLA-B*5701, реакция гиперчувствительности развивалась в случаях от 48 до 61%, отрицательный тест – от 0 до 4%. Кожные пробы не дают полной информации о наличие аллели HLA-B*5701, поэтому считаются неэффективными. Перед началом лечения необходимо провести тестирование пациента, убедиться в отсутствии аллели и только тогда назначать препарат. HLA-B*5701 - положительным пациентам лечение Абаматом противопоказано. У любого пациента, принимающего препарат, клинический диагноз подозреваемой реакции гиперчувствительности должен оставаться основным конечным решением. Примечательно, что среди больных клиническую гиперчувствительность, пропорция HLA-B*5701 отсутствовала. Поэтому даже при отсутствии аллеля HLA-B*5701 важно надолго прекратить применение абакавира и нерецесивної супрессии с абакавиром, если реакция гиперчувствительности не может быть исключена на клинических основаниях, из-за потенциала развития тяжелой или даже летальной реакции. Реакции гиперчувствительности характеризовались появлением полиорганной симптоматики. У большинства пациентов возникали лихорадка и/или сыпь как составные части синдрома.

    Если вероятность реакции гиперчувствительности нельзя исключить, лечения препаратом нужно прекратить. В случае прекращения терапии препаратом в связи с возникновением реакций гиперчувствительности лечение обновлять нельзя ни в коем случае. При возобновлении лечения препаратом реакции гиперчувствительности появляются быстро – в течение нескольких часов и могут привести к возникновению тяжелой артериальной гипотензии и летальному исходу, поэтому следует исключить возможность самостоятельного возобновления лечения.

    Если у пациентов, которые временно прервали лечение препаратом, наблюдался лишь один из основных симптомов гиперчувствительности, рекомендуется оценить соотношение риск/польза для возобновления лечения. В случаях возврата к терапии препаратом его нужно применять только под постоянным наблюдением медицинского работника и в медицинском учреждении.

    Необходимо предупредить пациента о риске самостоятельного возобновления лечения. Неконтролируемые перерывы в лечении могут привести к тяжелым осложнениям, поэтому важно принять все возможные меры для того, чтобы пациент постоянно принимал лекарства.

    С особой осторожностью назначают абакавира сульфат в комбинации с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, поскольку последние вызывают высыпания, которые трудно отличить от реакции гиперчувствительности.

    Лактатацидоз. Риск развития молочнокислого ацидоза, выраженной гепатомегалии со стеатозом, которые наблюдаются при лечении антиретровирусными препаратами – аналогами нуклеозида, могут привести к тяжелым необратимым нарушениям со стороны печеночной и почечной деятельности. Они могут появиться и через несколько месяцев лечения и привести к летальному исходу, чаще возникают у пациентов женского пола. Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать о развитии лактатацидоза, является генерализованная слабость, анорексия, внезапное немотивированное уменьшение массы тела и респираторные симптомы (одышка и тахипноэ). В случае клинических проявлений лактатацидоза и значительного ухудшения лабораторных показателей функции печени применение препарата необходимо прекратить.

    Влияние на митохондрии. Нуклеозидные и нуклеотидные аналоги приводят к поражению митохондрий различной степени. Каждый ребенок, который испытывает in utero воздействию нуклеозидных или нуклеотидных аналогов, даже ВИЧ-отрицательная, должен пройти клиническое и лабораторное обследование на случай возможного поражения митохондрий.

    Перераспределение жировых отложений. Перераспределение/аккумуляция жировых отложений на теле, включая ожирение центрального генеза, дорсоцервикальне жировые отложения (горб буффало), уменьшение жировых отложений на конечностях и лице и увеличение молочных желез, повышенный уровень липидов в сыворотке крови и глюкозы крови наблюдаются как в виде отдельных симптомов, так и вместе у некоторых пациентов, которые получают комбинированную антиретровирусную терапию. При клиническом обследовании следует обращать внимание на физические признаки перераспределения жировых отложений, определять уровень липидов сыворотки и глюкозы крови. Лечение нарушения в распределении липидов следует проводить в соответствии с соответствующими клиническими рекомендациями.

    С особой осторожностью следует назначать Абамат пациентам с диагнозом - гепатит С и В (которые лечатся альфа-интерферонами и рибавирином) или с другими известными факторами риска для печеночных заболеваний и жировой дистрофии печени.

    Синдром иммунного восстановления. У ВИЧ-инфицированных больных с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения антиретровирусными препаратами может возникнуть воспалительная реакция на асимптоматичну или резидуальну оппортунистическую инфекцию и привести к тяжелого клинического состояния или обострение симптомов. Обычно такие реакции возникают в течение первых недель или месяцев лечения антиретровирусными препаратами. Соответствующими примерами этого являются ретинит, вызванный цитомегаловирусом, генерализованные или фокальные инфекции, вызванные микобактериями или Pneumocystis jiroveci (P. Carinii) pneumonia. Любые воспалительные явления нужно без задержки исследовать и при необходимости начать их лечение.

    Остеонекроз. Пациенты, особенно с развернутой картиной ВИЧ-заболевания, и/или те, которые проходят длительное лечение антиретровирусными препаратами, могут жаловаться на боль, ухудшение подвижности суставов. В этих случаях надо исследовать состояние суставов и начать лечение (при необходимости).

    Оппортунистические инфекции. У пациентов, несмотря на применение антиретровирусных препаратов, могут развиться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции. Поэтому такие пациенты должны постоянно находиться под наблюдением врача.

    Заболевания печени. Абамат противопоказан пациентам с тяжелым поражением печени. Пациенты с хроническим гепетитом В или С, получают КАРТ, находятся под угрозой сильных и потенциально фатальных побочных эффектов со стороны печени. В случае необходимости получения КАРТ при заболевании гепатитом В или С рекомендуется обратить внимание на информацию по применению сопутствующих с абакавиром лекарственных средств.

    Больные существующий хронический гепатит склонны к увеличение проявлений побочных реакций со стороны печени на протяжении длительной комбинированной терапии и должны все время находиться под контролем. Если имеют место реакции с потенциальным риском проявлений токсичности печени, необходимо прервать или приостановить лечение.

    Заболевания почек: препарат нельзя назначать пациентам с конечной стадией заболевания почек.

    Передача инфекции. Во время лечения необходимо информировать пациента, что прием препарата не предотвращает заражение ВИЧ через половой контакт или через зараженную кровь и не излечивает от ВИЧ-инфекции, поэтому у пациентов сохраняется риск развития развернутой картины болезни с подавлением иммунитета и возникновением оппортунистических инфекций. Необходимо придерживаться соответствующих методов безопасности.

    Инфаркт миокарда. Отмечено ассоциации между инфарктом миокарда и применением абакавира. Существует повышенный риск возникновения инфаркта миокарда. При применении Абамату необходимо минимизировать или исключить все факторы риска, которые поддаются изменению (например, курение, повышенное артериальное давление и гиперлипидемия).

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    По имеющимся до сих пор данным, нет оснований предполагать влияние Абамату на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    Вероятность Р450-опосредованной взаимодействия абакавира с другими лекарственными средствами низкая. Препарат не подавляет ферменты CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6 при клинически соответствующих концентрациях. Абакавир не активирует печеночный метаболизм. Поэтому взаимодействие ингибиторов протеаз и других лекарственных средств, метаболизирующихся основными Г450-ферментами, маловероятна.

    Взаимодействие между абакавиром, зидовудином и ламивудином отсутствует.

    Прием препарата с этанолом приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация/время» (AUC) абакавира почти на 41 %. Абакавир не влияет на метаболизм этанола.

    Одновременное применение 600 мг абакавира дважды в день и метадона способствует уменьшению максимальной концентрации (Cmax) абакавира на 35% и на один час задерживает время достижения максимальной концентрации (tmax), однако AUC остается неизмененной. Абакавир увеличивает средний системный клиренс метадона на 22 %. Взрослых пациентов, которые применяют метадон и абакавир, нужно проверять на признаки синдрома абстиненции, что указывает на низкое дозирование, поскольку может потребоваться корректировка дозы метадона.

    Компоненты ретиноила элиминируются с помощью алкогольдегидрогеназы. Взаимодействие с абакавиром возможна, но она не изучалась.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Абакавир относится к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы и является мощным ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая ВИЧ-1 изоляты со сниженной чувствительностью к зидовудина, ламивудину, зальцитабину, диданозина или невирапина. В клетке абакавир превращается в активный метаболит карбовир трифосфат, главным механизмом действия которого является торможение обратной транскриптазы ВИЧ, в результате чего нарушается необходимая связь в цепи вирусной ДНК и останавливается ее репликация.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность у взрослых составляет 83 %. Максимум концентрации в сыворотке крови достигается через 1,5 часа после приема таблеток. При приеме препарата в терапевтических дозах (600 мг в сутки) максимум концентрации составляет примерно 3 мкг/мл, а AUC с 12-часовым интервалом приема - 6 мкг/ч/мл.

    Применение препарата во время еды замедляет время появления пика его концентрации в сыворотке, но не влияет на общую концентрацию в плазме крови. Поэтому Абамат можно принимать независимо от приема пищи.

    Распределение. Абакавир свободно проникает в различные ткани организма, в том числе в цереброспинальную жидкость. Среднее соотношение уровней абакавира в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет примерно 30-44 %. При применении в терапевтических дозах уровень связывания с белками – примерно 49%.

    Метаболизм. Абакавир подвергается первичной метаболизации в печени, менее 2 % от принятой дозы выводится в неизмененном состоянии почками. Главными метаболитами являются 5'-карбоновая кислота и 5'-глюкуронид, преобразование которых происходит с помощью алкогольдегидрогеназы или путем глюкуронизации.

    Вывод. Средний период полувыведения абакавира составляет 1,5 часа. Существенной аккумуляции после многократного приема препарата в дозе 300 мг два раза в сутки не происходит. Метаболиты и абакавир в неизмененном состоянии в количестве около 83 % от принятой дозы выводится почками, остальное – с фекалиями.

    Карциногенез, мутагенез. Есть данные относительно появления злокачественных и доброкачественных опухолей.

    В большинстве случаев эти опухоли возникали при применении высоких доз абакавира - 330 мг/кг/сут и 600 мг/кг/сутки. Эти дозы эквивалентны уровню, что в 24-32 раза превышает уровень системного распределения препарата у людей. Хотя карциногенний потенциал препарата у человека неизвестен, эти данные дают возможность считать, что потенциальная польза от применения препарата преобладает карциногенний риск у человека.

    Особые группы.

    Печеночное поражение. процесс метаболизма абакавира проходит, прежде всего, в печени. Фармакокинетику абакавира изучали у пациентов с умеренными печеночными поражениями (индекс Чайлд-Пью – 5-6), принимавших однократно 600 мг в сутки. Результат выявил среднее увеличение в 1,89 раза [1.32; 2.70] AUC абакавира и 1,58 [1.22; 2.04] раза периода полувыведения. Через значительную вариативность влияния абакавира на пациентов с умеренными печеночными поражениями не удается давать рекомендации по снижению дозировки.

    Поражения почек. В основном, процесс метаболизма абакавира проходит в печени, около 2% принятой дозы выводится почками как неизменные соединения. Фармакокинетика абакавира у пациентов с конечными стадиями почечных заболеваний сходна с таковой как у пациентов с нормальной работой почек. Поэтому корректировки дозы для пациентов с почечными поражениями ненужно. Исходя из информации, полученной из кратковременного опыта, следует отменять прием таблеток Абамат пациентам с конечными стадиями заболеваний почек.

    Фармакокинетика у детей. У детей абакавир быстро и легко поглощается из оральных растворов. Общие фармакокинетические параметры детей схожи с взрослыми, с большей вариативностью концентраций в плазме. Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет 8 мг/кг дважды в день. Это приведет к несколько высоких концентраций в плазме детей, гарантируя, что большинство получит лечебные концентрации, эквивалентные 300 мг дважды в день у взрослых.

    До сих пор недостаточно информации по безопасности применения таблеток Абамат малышами в возрасте до 3 месяцев. Некоторые краткие данные показывают, что доза 2 мг/кг для новорожденного до 30 дней дает похожие или подобные AUC по сравнению с 8 мг/кг для более взрослых детей.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки, покрытые оболочкой, округлой двояковыпуклой формы, персикового цвета с надписью «М20» с одной стороны и риской для разлома - с другой (для дозы 60 мг);

    таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклые в форме капсулы, персикового цвета с надписью «М110» с одной стороны и гладкие - с другой (для дозы 300 мг).

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке.

    Упаковка

    60 таблеток, покрытых оболочкой, в пластиковом контейнере, закупоренный герметичным вкладышем, затянуты пластиковой крышкой. 1 пластиковый контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    «Матрикс Лабораториєс Лимитед».

    Местонахождение

    F - 4, F - 12, Малегаон, М.И.Д.К., Синнар, Нашик - 422113, Махараштра, Индия.

    Внимание! Текст описания препарата "Абамат таблетки по 300 мг №60 " предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top